제타맥스

제타맥스는 마크로라이드계 항생제의 첫 번째 대표 제품입니다.

적응증 제타맥스

아지트로마이신에 대한 감수성이 높은 세균 균주에 의해 발생하는 중증 및 중등도의 감염 과정을 치료하는 데 사용됩니다.

• 급성기의 비특이적 기관지염의 만성 형태
• 세균성 부비동염의 급성기
• 외래 폐렴;
• Streptococcus pyogenes에 의한 편도염 또는 인두염.

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릴리스 양식

2g 용량의 분말 형태로 제공됩니다. 한 팩에 약 1병이 들어 있습니다. 키트에는 물의 양을 측정할 수 있는 디스펜서가 있는 특수 캡이 포함되어 있을 수 있습니다.

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약력학

이 약물의 활성 성분인 아지트로마이신은 아잘라이드라고 불리는 마크로라이드계 항생제의 첫 번째 대표 물질입니다. 에리스로마이신과는 화학적 조성이 다릅니다. 에리스로마이신 A형의 락톤 고리에 질소 원자가 결합되어 형성됩니다.

이 활성 성분의 작용 기전은 리보솜의 50S 서브유닛과의 합성을 통해 박테리아의 단백질 결합 과정을 억제하고, 펩타이드 전이를 방지하는 것입니다. 동시에, 이 물질은 폴리뉴클레오타이드의 결합에는 영향을 미치지 않습니다.

약동학

이 약물은 효과가 지속되어 단회 경구 투여 후에도 완전한 항균 효과를 나타냅니다. 자원봉사자 참여를 통한 약동학 시험 결과, 아지트로마이신과 함께 과립을 단회 투여한 당일에 최고 혈청 농도와 AUC(즉방형 표준 약물 대비)에 도달하는 것으로 확인되었습니다.

이 약물의 상대적 생물학적 이용률은 83%이고, 이 물질은 약 2.5시간 후에 최대 혈청 농도에 도달합니다.

음식과 함께 복용했을 때 - 지방 함량이 높은 식사 직후 2g의 약물을 복용한 지원자들은 최대 혈장 수치와 AUC 수치가 각각 115%와 23% 증가했습니다. 일반 식사 후 약물을 복용한 지원자들은 최대 혈장 수치가 119% 증가했지만 AUC 수치는 변화가 없었습니다.

임상 시험 데이터에 따르면, 아지트로마이신 분말은 공복에 복용하면 내약성이 더 좋다는 결론을 내릴 수 있습니다.

혈장 단백질과의 합성은 농도 수준에 따라 달라지며, 0.02μg/ml의 경우 51%, 2μg/ml의 경우 7% 감소합니다. 물질은 모든 조직에 분포하며, 분포 용적의 평형 상태는 31.1L/kg입니다.

아지트로마이신의 조직 지수는 혈청 및 혈장 내 농도를 초과합니다. 약물이 조직에 광범위하게 분포하면 약효가 나타날 수 있습니다. 이 성분의 항균 작용은 pH 지수에 따라 달라집니다. 이 지수가 감소하면 항균 작용이 약해질 가능성이 높습니다.

활성 물질의 주요 부분은 변화되지 않은 채 담즙을 통해 배출됩니다.

단회 투여량(2g) 후 혈청 아지트로마이신 농도는 다상성 패턴으로 감소하였으며, 최종 반감기는 59시간이었다. 이러한 최종 반감기 연장은 분포 용적 증가와 관련이 있을 것으로 추정된다.

약물의 담즙 배설(대개 변화 없이)이 주요 배설 경로로 간주됩니다. 7일 동안 복용량의 약 6%가 소변에서 변화 없이 검출될 수 있습니다.

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투약 및 투여

약은 공복에 복용하는 것이 좋습니다(식사 전 최소 1시간 또는 식사 후 2시간).

분말이 담긴 병에 물(60ml - 4큰술 또는 디스펜서가 있다면 사용)을 부은 후 뚜껑을 닫고 흔들어 주세요. 그런 다음 용기 안의 내용물을 모두 마셔야 합니다.

성인의 경우 이 약의 단일 복용량은 2g입니다.

이 용액을 사용하면 구토가 발생할 수 있습니다. 따라서 사용 후 5분 이내에 구토를 시작하면 약을 다시 복용해야 합니다.

아지트로마이신의 흡수에 대한 정보가 현재로서는 너무 적기 때문에, 환자가 약을 복용한 후 5~60분 이내에 구토를 시작하면 대체 약물을 처방하는 것도 가능합니다.

용액을 복용한 후 1시간 이상 구토가 발생하면 (환자의 위가 제대로 기능하고 있다면) 약을 다시 사용할 필요가 없습니다.

임신 제타맥스 중 사용

임산부에게 이 약물을 사용할 가능성을 확실하게 판단할 수 있는 검사는 시행되지 않았습니다. 임신 중에는 다른 약물을 사용할 수 없는 경우에만 이 약물을 처방합니다.

이 물질이 모유로 유입된다는 정보는 없습니다. 수유 중에는 다른 치료법의 가능성이 없는 필수적인 증상에만 사용할 수 있습니다.

금기 사항

금기사항은 다음과 같습니다: 에리스로마이신과 아지트로마이신, 그리고 다른 케톨라이드계 항생제나 마크로라이드계 항생제, 그리고 이 약물의 다른 성분에 대한 불내성. 이 약물은 어린이에게 처방해서는 안 됩니다.

부작용 제타맥스

대부분의 경우(전체 사례의 69%), 약물 복용의 부작용은 묽은 변과 설사, 복통, 메스꺼움을 동반한 구토 등 위장 장애였습니다. 이러한 반응은 보통 중등도였으며 2일(68%) 후에 사라졌습니다. 일부 환자는 질염이나 구강 칸디다증을 경험했습니다. 기타 부작용으로는 다음과 같은 것들이 있습니다.

• 신경계 기능 장애: 가장 흔하게 두통이 나타나고, 가끔은 미각 이상이나 현기증이 나타나기도 합니다.
• 청력과 균형에 문제가 있음: 일부 경우 현기증
• 심장 문제: 가끔씩 심장 리듬을 느낄 수 있습니다.
• 위장관 문제: 위에 설명한 것 외에도 변비나 위염, 소화불량 증상이 드물게 발생할 수 있습니다.
• 피하 조직 및 피부: 드물게 피부에 발진이 나타나고, 고립된 경우에는 두드러기가 발생합니다.
• 일반적 장애: 흉통이 가끔 나타나고, 무력증이 생길 수 있습니다.

다양한 검사에서 정상 값을 보인 사람들 중에서 약물의 임상 시험 중 눈에 띄는 편차가 관찰되었는데, 이는 시험 대상 약물과 인과 관계가 없었습니다.

• 림프계와 조혈계: 가끔 호중구감소증이나 백혈구감소증이 발생합니다.
• 실험실 검사 결과, 대부분 백혈구 수치가 감소하고, 혈중 중탄산염 수치가 감소하며, 호산구 수치가 증가했습니다. 드물게 빌리루빈, 크레아티닌, 요소 수치, ALT 및 AST 활성도, 그리고 혈중 칼륨 지표의 변화가 관찰되었습니다. 이후 관찰 결과 이러한 변화는 가역적임이 밝혀졌습니다.

과다 복용

임상 연구 결과를 바탕으로, 본 약물의 과다 복용은 필요한 용량으로 복용했을 때 나타나는 부작용과 유사한 반응을 유발한다는 결론을 내릴 수 있습니다. 부정적 증상을 없애기 위해서는 일반적인 치료 방법, 즉 지지 요법과 대증 요법이 필요합니다.

다른 약과의 상호 작용

QT 간격을 연장시킬 수 있는 약물(할로페리돌과 함께 사용하는 사이클로포스파마이드, 테르페나딘 및 리튬과 함께 사용하는 키니딘 및 케토코나졸 등)과 병용할 때는 주의해야 합니다.

제산제 - 마갈드레이트와 20ml의 단회 투여로 병용 투여 시, 제타맥스의 활성 성분의 흡수율과 흡수 속도는 변하지 않습니다. 아지트로마이신과의 다른 모든 상호작용 시험은 속방형 약물과 유사한 AUC 값을 가진 약물(투여량 범위: 500~1200mg)을 대상으로 수행되었습니다.

세티리진과 병용했을 때 QT 간격에 유의미한 변화는 관찰되지 않았으며, 두 약물의 정상 상태 값에서 두 약물 간에 현저한 약동학적 상호작용이 나타났습니다.

HIV 환자의 경우, 디데옥시노신과 아지트로마이신을 병용 투여했을 때 디다노신의 정상 상태 수준에서 약물의 약동학적 특성에 영향을 미치지 않았습니다(위약을 사용한 경우와 비교).

디곡신과 병용 투여할 경우 혈장 디곡신 수치가 증가할 가능성이 있으므로 주의해서 투여해야 합니다.

이 약물을 지도부딘과 병용 투여하면 지도부딘의 약동학적 특성이나 소변 배설(글루쿠론산 분해산물 포함)에 미치는 영향이 미미합니다. 또한 아지트로마이신 투여 시 혈액 단핵세포 내에서 임상적으로 활성인 분해산물(인산화된 지도부딘)의 지수가 증가하는 것으로 나타났습니다. 그러나 이 사실의 의학적 의의는 규명되지 않았습니다.

아지트로마이신은 간 헤모단백질 P450 시스템과의 상호작용이 거의 없습니다. 이 약물이 에리트로마이신을 비롯한 다른 마크로라이드계 약물의 특성에 영향을 미치지 않는다는 증거가 있습니다. 아지트로마이신은 헤모단백질-대사물 복합체를 통해 헤모단백질 P450을 유도하거나 불활성화하지 않습니다.

인돌 알칼로이드 유도체와의 병용은 권장되지 않습니다. 이 두 약물을 동시에 사용하면 이론적으로 맥각중독이 발생할 수 있기 때문입니다.

아지트로마이신을 헤모단백질 P450에 의해 대사되는 다음 약물과 병용했을 때에도 약동학 시험을 실시했습니다.

• 아토르바스타틴 - 이 약과 병용했을 때 혈장 수치는 변하지 않았습니다(HMG-CoA 환원효소 억제 분석 데이터).
• 카르바마제핀 - 아지트로마이신과 병용 시, 카르바마제핀(및 활성 분해 산물)의 혈장 수치는 변하지 않습니다.
• 시메티딘 - 이 물질을 아지트로마이신 복용 2시간 전에 복용하면 아지트로마이신의 약동학은 변하지 않습니다.
• 경구 항응고제(쿠마린 등) - 자원자에게 투여했을 때 아지트로마이신은 와파린의 항응고 효과에 영향을 미치지 않았습니다. 아지트로마이신을 쿠마린 계열 약물과 병용 투여했을 때 항응고 효과가 증가한다는 증거가 있습니다. 따라서 이러한 약물들 간의 연관성은 아직 확립되지 않았지만, 병용 투여 시에는 프로트롬빈 시간을 자주 모니터링해야 합니다.
• 시클로스포린 - 이 약물과 동시 사용 시 시클로스포린의 최고 농도와 AUC 값이 0~5 이내로 증가했습니다. 따라서 이 약물들을 병용 투여할 때는 주의가 필요합니다. 병용 투여가 필요한 경우, 치료 중 지표를 모니터링하고 그에 따라 용량을 조절해야 합니다.
• 에파비렌즈 - 이들 물질을 결합했을 때 약동학에 유의미한 변화가 관찰되지 않았습니다.
• 아지트로마이신과 플루코나졸의 병용은 플루코나졸의 특성을 변화시키지 않습니다. 아지트로마이신의 AUC와 반감기는 플루코나졸과 병용 투여 시에도 변하지 않지만, 혈장 지표의 감소(18%)는 여전히 관찰되었습니다. 이러한 변화는 신체에 임상적인 영향을 미치지 않았습니다.
• 이 약물을 메틸프레드니솔론, 인디나비르, 미다졸람과 병용할 경우, 상기 물질의 약동학적 특성은 변하지 않습니다.
• 넬피나비르와 병용 투여 시 아지트로마이신의 항정상태 혈청 농도가 증가합니다. 두 약물을 동시에 투여하는 경우, 아지트로마이신의 용량을 조절할 필요는 없지만, 아지트로마이신의 부작용 발생 가능성을 주의 깊게 모니터링하는 것이 필수적입니다.
• 리파부틴과의 병용 투여는 이러한 물질의 혈청 농도에 영향을 미치지 않지만, 이러한 병용 투여로 인해 호중구감소증이 발생하는 경우가 있습니다. 이 질환은 리파부틴 사용으로 인해 발생하는 것으로 추정되지만, 약물 병용 투여와 이러한 부작용 발생 사이의 연관성은 아직 밝혀지지 않았습니다.
• 이 약물을 실데나필과 병용했을 때 피크 농도와 AUC에 유의미한 변화가 감지되지 않았으며, 이 약물과 테르페나딘, 그리고 테오필린과 트리아졸람이라는 물질과의 상호작용도 감지되지 않았습니다.
• 트리메토프림이나 설파메톡사졸과 병용 투여 시, 피크, 배설 및 AUC 값에 유의한 영향은 관찰되지 않았습니다. 혈청 아지트로마이신 농도 또한 변화가 없었습니다.

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저장 조건

약은 밀봉하여 보관해야 합니다. 최대 온도는 30°C입니다.

유통 기한

제타맥스는 출시일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다. 현탁액을 희석한 후, 조제된 용액은 12시간 이내에 사용할 수 있습니다.