Intriv

인트리브는 항우울제입니다. SSRI 및 SNRI 계열에 속하는 둘록세틴 성분이 함유되어 있습니다. 이 물질은 도파민 흡수를 약하게 늦추며, 도파민, 아드레날린, 히스타민, 콜린성 말단에 대한 친화도가 유의미하지 않습니다.

둘록세틴이 복압성 요실금 치료에 미치는 효과는 중추신경계(척수-천골 영역)에서 노르에피네프린과 세로토닌의 신경 재흡수 속도를 늦추는 데 기인합니다. 결과적으로 시냅스 소포 내 이러한 요소들의 지표가 증가합니다.

적응증 Intriva

여성의 비자발적 배뇨(재채기, 기침, 무거운 물건 들어올리기, 신체 활동 및 복막 내부의 압력이 갑자기 증가하는 기타 행동 중 비자발적 배뇨)의 경우에 사용됩니다.

릴리스 양식

치료 성분은 20mg 또는 40mg 캡슐로 출시되며, 팩당 14개 또는 28개가 들어 있습니다.

약력학

동물을 대상으로 한 실험실 실험에서 이 약물이 횡문요도괄약근 내부에 위치한 신경의 자극을 증가시키는 것으로 나타났습니다. 이 효과는 요폐 단계에서만 횡문요도괄약근의 근전도(EMG) 활성도가 8배 증가하는 것으로 나타났습니다.

여성의 경우, 이러한 효과는 요도 수축을 증가시키고 요폐 단계에서 괄약근의 긴장도를 유지합니다. 이는 비뇨생식기 질환(NCH)을 겪는 여성의 임상 치료에서 둘록세틴이 높은 효능을 보이는 이유를 설명할 수 있습니다.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

약동학

흡입관.

둘록세틴은 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 최대혈장농도(Cmax)는 6시간 후에 측정됩니다. 음식을 섭취하면 흡수 기간이 느려집니다. 최대혈장농도에 도달하는 데 10시간이 걸리며, 흡수율 또한 감소합니다(약 11%).

유통 과정

이 약물은 세포질 내 단백질(>90%)과 잘 합성되며, 주로 알부민과 α-1 산성 당단백질과 함께 합성됩니다. 동시에, 단백질 합성은 신장이나 간 기능 저하를 유발하지 않습니다.

교환 과정.

둘록세틴은 광범위한 대사 과정을 거치며, 대사 성분은 대부분 소변으로 배출됩니다.

CYP2D6 및 CYP1A2 요소는 두 가지 주요 대사 성분(4-하이드록시둘록세틴의 글루쿠론산 결합체 - 5-하이드록시둘록세틴의 황산 결합체 및 6-메톡시둘록세틴)의 형성을 자극합니다. 동시에, 순환 대사 성분은 약효를 나타내지 않습니다.

배설.

이 약물의 반감기는 12시간입니다. 이 물질의 평균 혈장 청소율은 시간당 101L입니다.

[ 7 ]

투약 및 투여

이 약은 40mg씩 하루 2회, 매일 식사와 관계없이 복용합니다. 0.5~1개월 치료 후 치료 효과를 평가해야 합니다.

일부 환자에게는 초기 부정적 증상의 가능성을 줄이기 위해 초기 단계에서 14일 동안 하루에 2회 20mg의 물질을 복용하도록 권장할 수 있습니다.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

임신 Intriva 중 사용

인트리바가 임신에 미치는 영향에 대한 관련 테스트가 없으므로, 이 기간에는 가능한 위험과 이점을 신중하게 평가한 후에만 처방됩니다.

둘록세틴은 모유로 분비될 수 있습니다. 아기는 하루에 여성이 복용하는 약물 용량의 약 0.14%(mg/kg)를 섭취합니다. 모유 수유 중인 아기에게 이 약물이 안전한지에 대한 자료는 없으므로 모유 수유 중에는 사용해서는 안 됩니다.

금기 사항

둘록세틴에 대한 심각한 불내증이 있는 경우 이 약물의 사용은 금기입니다.

이 약은 MAOI와 병용 투여하지 않으며, MAOI 투여 종료 후 최소 2주 동안은 투여하지 않습니다. 둘록세틴의 반감기를 고려할 때, MAOI는 인트리바 치료 종료 후 최소 5일 동안 투여가 금지됩니다.

[ 8 ], [ 9 ]

부작용 Intriva

임상 시험 동안 발견된 주요 부작용은 메스꺼움, 피로, 구강 건조증이었습니다.

두통, 불면증 또는 졸음, 무기력함, 현기증, 초조함, 수면 장애, 불안, 그리고 오한이 때때로 나타났습니다. 감각 이상, 다한증, 떨림, 안면 홍조, 성욕 감퇴도 관찰되었으며, 구토, 설사, 식욕 감퇴, 복통, 시야 흐림도 나타났습니다.

구내염, 위염 또는 위장염, 복부 팽만감이 간헐적으로 발생했고, 트림, 체중 증가 또는 감소, 구취도 발생했습니다. 또한, 산동, 주의력 결핍 장애, 갑상선 기능 저하증, 열감, 탈수, 빈맥, 귀 통증, 하품, 근육통 및 긴장, 갈증이 발생했습니다. 이와 함께 후두염, 이갈이, 시각 및 미각 장애, 권태감, 이상한 꿈, 충혈 및 야간 다한증, 무관심 및 방향 감각 상실이 발생했습니다. 폐경 증상, 야간뇨를 동반한 배뇨곤란, 이상한 오르가슴, 요폐도 발생했습니다. 소변에서 이상한 냄새가 나고, 콜레스테롤 수치와 간 수치가 상승했으며, 혈압도 상승했습니다.

메스꺼움, 현기증, 두통은 일반적으로 약물 복용을 중단하면 해소됩니다.

다른 부작용은 다음과 같습니다.

• 내분비 기능 장애: ADH 분비 장애의 고립된 사례
• 심장병리: 상실성 부정맥이 가끔 발생합니다.
• 눈 손상: 녹내장은 고립된 사례에서 관찰됩니다.
• 간담계통과 관련된 질환: 황달이나 간염이 가끔씩 나타난다.
• 면역 증상: 불내성이나 아나필락시 증상이 가끔 발생합니다.
• 검사 결과의 변화: 알칼리성 인산가수분해효소, 빌리루빈, ALT 및 AST 값이 산발적으로 증가합니다.
• 소화 기능과 신진대사에 문제가 있음: 저나트륨혈증이 가끔 나타남
• 근골격 구조의 병변: 때때로 삼킴 장애가 관찰됩니다.
• 신경계 기능과 관련된 장애: 세로토닌 중독, 피라미드외로증상 및 발작이 가끔 관찰됩니다.
• 정신 기능 문제: 환각이 가끔 나타납니다. 단독으로는 조증이 나타납니다.
• 배뇨와 관련된 병변: 가끔 소변 잔류가 발생합니다.
• 피하층과 표피에 영향을 미치는 질환: 발진이 가끔 발생합니다. 두드러기, 퀸케 부종 또는 SJS(Symbolous Joint Syndrome)가 가끔 나타납니다.
• 혈관 장애: 기립성 붕괴와 실신이 가끔씩 발생하며(특히 치료 초기 단계에서) 고혈압 위기도 발생합니다.

[ 10 ], [ 11 ]

과다 복용

둘록세틴 중독에 대한 임상 정보는 제한적입니다. 최대 1.4g의 고용량(단독 또는 다른 약물과 병용) 투여에 대한 보고가 있지만, 심각한 합병증을 유발하지는 않았습니다. 과다 복용(주로 다른 약물과 병용 시) 시 졸음, 경련, 세로토닌 중독, 구토 등의 증상이 나타날 수 있습니다.

이 약에는 해독제가 없습니다. 세로토닌 중독의 경우, 체온 측정 및 시프로헵타딘 사용과 같은 특수 치료 절차를 시행합니다. 또한, 호흡기를 깨끗하게 하는 것이 필요합니다. 신체의 주요 기능과 심장 기능을 모니터링하고 적절한 보조적 및 대증적 조치를 취해야 합니다. 위세척은 약물 복용 직후 또는 대증적 처치로 시행하는 것이 적절합니다. 활성탄을 복용하면 인트리바의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 둘록세틴은 분포 용적 지표가 높기 때문에 강제 이뇨를 동반한 혈액 관류 및 교환 관류는 효과적이지 않습니다.

[ 16 ]

다른 약과의 상호 작용

CYP1A2의 참여로 대사 과정이 일어나는 약물.

CYP1A2 기질인 테오필린과 둘록세틴(60mg, 1일 2회)의 병용 투여에 대한 임상 연구에서는 두 약물이 서로의 약동학에 유의미한 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 따라서 Intriv는 CYP1A2 기질의 대사 과정에 유의미한 영향을 미치지 않을 것으로 결론지을 수 있습니다.

CYP1A2 활동을 억제하는 물질.

CYP1A2는 둘록세틴 대사에 관여하므로 CYP1A2를 억제하는 물질과 함께 이 약을 병용하면 둘록세틴 수치가 증가할 가능성이 높습니다.

플루복사민은 CYP1A2 활성의 강력한 억제제(0.1g 용량으로 1일 1회 투여)이므로 둘록세틴의 혈장 농도를 약 77% 감소시킵니다. 따라서 이러한 약물(예: 개별 퀴놀론계 약물)을 병용 투여할 때는 둘록세틴 용량을 줄이는 등 몇 가지 예방 조치를 취해야 합니다.

CYP2D6가 대사에 관여하는 약물.

둘록세틴 성분은 CYP2D6의 활성을 적당히 감소시킵니다. 60mg을 하루 2회 복용하고 CYP2D6 기질인 데시프라민 1회 투여와 병용 투여할 경우, 데시프라민의 AUC 수치가 3배 증가합니다.

이 약물(40mg, 1일 2회)을 투여하면 톨테로딘(2mg, 1일 2회)의 항정상태 AUC 값이 71% 증가하지만, 5-하이드록실 대사 요소의 약동학에는 영향을 미치지 않습니다. 따라서 약물역치가 좁은 CYP2D6 성분 억제제와 이 약물을 병용 투여할 경우 매우 신중하게 투여해야 합니다.

CYP2D6의 작용을 억제하는 약물.

CYP2D6는 둘록세틴의 대사에 관여하기 때문에, 이 두 물질을 함께 복용하면 둘록세틴 수치가 증가합니다.

파록세틴(20mg 1일 1회) 투여는 둘록세틴의 혈장 청소율을 약 37% 감소시킵니다. 따라서 이 약물들의 병용 투여는 매우 신중하게 이루어져야 합니다.

중추신경계의 기능에 영향을 미치는 약물.

둘록세틴을 중추신경계에 영향을 미치는 다른 약물, 특히 유사한 작용 원리를 가진 약물(알코올 포함)과 함께 투여하는 경우 매우 신중하게 시행해야 합니다.

세로토닌 효과가 있는 다른 약물과 함께 사용하면 세로토닌 중독이 발생할 수 있습니다.

단백질과의 세포질 내 합성률이 높은 약물입니다.

둘록세틴은 단백질과 합성되는 비율이 90%가 넘습니다. 따라서 단백질 합성 수준이 높은 다른 약물과 함께 사용하면 이들 약물의 유리 농도가 증가할 수 있습니다.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

저장 조건

인트리브는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 하며, 온도는 30°C를 넘지 않아야 합니다.

[ 21 ]

유통 기한

인트리브는 약용성분 생산일로부터 2년 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

둘록세틴의 효과는 18세 미만의 개인을 대상으로 연구되지 않았으므로, 이 연령대에게는 처방되지 않습니다.

[ 22 ]

유사체

이 약물의 유사체로는 둘록센트, 듀셋과 시모다, 둘로트와 심발타가 있습니다.

[ 23 ], [ 24 ]