엠로딘

엠로딘은 혈관계에 작용하는 선택적 칼슘 길항제입니다.

적응증 엠로디나

다음과 같은 질환에 사용됩니다.

• 혈압 증가
• 만성적 성격의 안정형 협심증
• 변이형 협심증.

릴리스 양식

이 약은 블리스터 플레이트에 10개씩 들어있는 정제 형태로 출시됩니다. 한 상자에는 블리스터 플레이트 3개가 들어 있습니다.

약력학

암로디핀 성분은 칼슘 길항제(디하이드로피리딘 유도체)로서, Ca 이온이 심근과 평활근 세포로 침투하는 것을 차단합니다.

이 물질의 항고혈압 효과 기전은 혈관 평활근에 대한 직접적인 이완 효과와 관련이 있습니다. 이 약물의 항협심증 효과 기전은 아직 완전히 연구되지 않았지만, 다음과 같은 요인들이 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다.

• 말초 세동맥이 확장되어 후부하(말초 저항)가 감소합니다. 심장에 가해지는 부하가 감소하여 심박수가 안정적으로 유지되므로 에너지 소비량과 심근의 산소 요구량도 감소합니다.
• 주요 관상동맥과 관상세동맥(정상 및 허혈성 모두)에 영향을 미치는 확장 또한 이 물질의 약효에 중요한 역할을 하는 것으로 추정됩니다. 이러한 확장으로 인해 관상동맥 부위에 경련이 있는 환자(변형 협심증)의 심근이 받는 산소량이 증가합니다.

고혈압 환자의 경우, 이 약물을 하루 한 번만 복용하면 24시간 동안 이러한 지표가 임상적으로 유의미하게 감소합니다(환자는 이 기간 동안 누워 있거나 서 있는 자세를 유지할 수 있습니다). 약물 효과가 느리게 나타나기 때문에 급격한 혈압 감소는 관찰되지 않는 경우가 많습니다.

협심증 환자의 경우, 1일 1회 복용 시 전체 신체 활동 시간이 증가하고, 협심증 발작이 발생하기까지의 간격과 ST분절 하강 간격이 최대 1mm까지 증가합니다. 이 약물은 협심증 발작의 빈도와 니트로글리세린의 필요성을 감소시킵니다.

암로디핀은 신진대사에 부정적인 영향을 미치지 않으며 혈장 지질 수치 변화를 유발하지 않습니다. 당뇨병, 천식, 통풍 환자에게 사용이 승인되었습니다.

약동학

흡수.

치료 용량의 약물을 경구 복용하면 활성 성분이 혈장으로 서서히 흡수됩니다. 변화되지 않은 분자의 생체이용률은 약 64~80%입니다. 혈장 내 최고치는 약물 복용 후 6~12시간 후에 나타납니다. 이 약물과 음식의 병용은 암로디핀의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

분포.

분포 용적은 약 21 L/kg이고 활성 물질의 pKa 값은 8.6입니다. 시험관 내 시험 결과, 이 약물의 혈장 단백질 합성률은 약 97.5%인 것으로 나타났습니다.

대사 과정 및 배설.

혈장에서 이 성분의 반감기는 약 35~50시간입니다. 이 약물은 7~8일간 연속 투여 후 혈장에서 평형 상태에 도달합니다. 이 경우, 암로디핀은 주로 대사에 의해 영향을 받으며, 그 결과 비활성 분해 산물이 생성됩니다. 섭취된 양의 약 60%는 소변으로 배출되며, 이 중 약 10%는 변화되지 않은 암로디핀입니다.

간 질환이 있는 사람들.

간 기능 장애 환자에서 이 약물의 사용에 대한 정보는 제한적입니다. 간부전 환자에서는 암로디핀의 청소율이 감소하여 물질의 반감기와 AUC(약 40~60%)가 증가합니다.

투약 및 투여

성인.

고혈압 수치를 낮추고 협심증을 치료하려면 초기 용량인 5mg을 하루 한 번 복용해야 합니다. 환자의 치료 반응을 고려하여 이후 하루 한 번 복용량을 최대 10mg까지 증량할 수 있습니다.

협심증 환자는 이 약을 단독 요법으로 사용하거나 질산염이나 표준 용량의 β-차단제에 내성이 있는 경우 다른 항협심증 약물과 병용하여 사용할 수 있습니다.

고혈압 환자에서 티아지드계 이뇨제, β- 및 α-차단제, 또는 ACE 억제제와 병용 투여에 대한 자료가 있습니다. 이러한 약물과 병용 투여하는 경우, 용량을 선택할 필요는 없습니다.

혈압이 높은 6세 이상 어린이.

이 환자군에 권장되는 엠로딘의 초기 용량은 2.5mg이며, 1일 1회 복용합니다. 1개월 치료 후에도 원하는 결과(원하는 혈압 수치 달성)가 나타나지 않으면 1일 용량을 5mg으로 증량할 수 있습니다. 단, 이 환자군에서 5mg 용량의 약물 사용에 대한 연구는 수행되지 않았음을 유의해야 합니다.

간 기능 장애가 있는 사람.

경증에서 중등도의 간 질환이 있는 환자를 위한 이 약의 용량은 정해져 있지 않으므로, 가장 낮은 용량부터 신중하게 선택해야 합니다. 중증 간 질환이 있는 환자는 가장 낮은 용량으로 시작하여 점차적으로 용량을 늘려야 합니다.

2.5mg의 복용량을 얻으려면 5mg 정제를 절반으로 나누어야 합니다.

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임신 엠로디나 중 사용

임산부에서 암로디핀 사용의 안전성에 대한 자료는 없습니다. 이 기간 동안 엠로딘은 더 안전한 효과를 가진 다른 약물을 복용할 수 없고, 병리학적 위험이 여성과 태아의 합병증 발생 가능성보다 높은 경우에만 사용할 수 있습니다.

동물 실험에서 고용량을 사용했을 때 생식 독성이 관찰되었습니다.

암로디핀이 모유로 분비되는지에 대한 정보는 없습니다. 모유 수유를 계속할지 또는 이 약을 사용할지 결정하기 전에, 산모와 아기에게 미치는 이 약의 위험과 이점을 평가해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 디하이드로피리딘, 암로디핀 및 치료제의 다른 성분에 대한 불내증의 존재
• 매우 낮은 혈압
• 쇼크 상태(여기에는 심장성 쇼크가 포함됩니다)
• 좌심실 유출로 부위의 폐쇄(예: 심각한 대동맥 협착증)
• 급성 심근경색과 관련하여 발생하는 혈역학적으로 불안정한 심부전입니다.

부작용 엠로디나

이 약을 사용한 결과 현기증, 빈맥, 졸음, 열감, 두통, 메스꺼움, 심한 피로, 복통, 부기(정강이 포함) 등의 부작용이 자주 나타났습니다.

약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 림프 및 전신 혈류와 관련된 장애: 백혈구 감소증이나 혈소판 감소증이 가끔씩 나타납니다.
• 면역 장애: 알레르기 증상이 산발적으로 관찰됩니다.
• 대사 과정에 영향을 미치는 문제, 소화 장애: 가끔씩 고혈당증이 발생합니다.
• 정신 질환: 기분 변화(불안 포함), 우울증, 불면증이 발생할 수 있습니다. 때때로 혼란스러움이 느껴지기도 합니다.
• 신경계 기능에 영향을 미치는 장애: 현기증, 졸음, 두통이 흔히 관찰됩니다(주로 치료 초기에). 실신, 이상감각, 미각 이상, 감각 감퇴가 때때로 발생합니다. 다발신경병증이나 근긴장항진증은 드뭅니다.
• 시각 장애: 시각 기능에 문제가 자주 나타납니다(복시 포함).
• 미로와 청각 기관에 문제가 생겨 이명이 나타나는 경우도 있습니다.
• 심장 기능 장애: 심박수 증가가 자주 관찰됩니다. 때때로 부정맥(심실성 빈맥, 서맥, 심방세동 등)이 발생하기도 합니다. 심근경색도 간혹 발생합니다.
• 혈관 질환: 안면 홍조가 자주 발생합니다. 때때로 혈압이 감소합니다. 혈관염이 가끔 발생합니다.
• 흉부, 호흡기 및 종격동 질환: 호흡곤란이 자주 발생합니다. 때때로 콧물이나 기침이 관찰됩니다.
• 위장관 문제: 메스꺼움, 복통, 소화불량 증상이 자주 나타나고, 더불어 장 연동 운동 장애(변비 및 설사 포함)가 발생합니다. 구강 점막 건조증과 구토가 때때로 나타납니다. 위염, 췌장염, 그리고 잇몸 과형성이 간헐적으로 발생합니다.
• 간담관 기능 장애: 황달, 간염 및 간 효소 수치 증가(종종 담즙 정체와 관련됨)가 가끔 관찰됩니다.
• 피하층과 피부 표면에 병변이 발생합니다. 때때로 자반, 가려움, 두드러기, 발진, 탈모, 다한증이 발생하고, 피부색 변화도 나타납니다. 다형홍반, 퀸케 부종, 박탈성 피부염, 광과민증, 스티븐스-존슨 증후군이 산발적으로 나타납니다.
• 결합 조직 및 근골격계 기능 장애: 정강이 부종과 근육 경련이 자주 관찰됩니다. 때때로 허리 통증, 근육통 또는 관절통이 나타날 수 있습니다.
• 비뇨기계와 신장에 영향을 미치는 병변: 때때로 야뇨증, 배뇨 장애, 배뇨 빈도 증가가 발생합니다.
• 유선과 생식 기관의 장애: 때때로 남성 유방비대증이나 발기부전이 관찰됩니다.
• 전신 질환: 부종이 자주 발생합니다. 무력증과 극심한 피로감도 자주 나타납니다. 때때로 권태감과 통증(특히 흉골 부위)이 나타납니다.
• 검사 결과: 체중 증가 또는 감소가 때때로 나타났습니다. 추체외로증후군이 산발적으로 보고되었습니다.

과다 복용

약물의 의도적인 과다 복용에 대한 정보는 제한적입니다.

중독 증상: 현재 이용 가능한 자료에 따르면, 엠로딘에 대한 심각한 중독은 말초 혈관 확장을 유발하고, 반사성 빈맥을 유발할 가능성이 있는 것으로 추정됩니다. 혈압 수치가 유의미하고 아마도 장기간 지속될 수 있다는 정보가 있습니다(여기에는 치명적인 결과를 초래하는 쇼크 상태도 포함됩니다).

암로디핀 중독으로 인한 임상적으로 의미 있는 혈압 감소를 치료할 때는 심혈관계의 기능을 질적으로 지원하는 것이 필요합니다. 즉, 호흡계와 심장의 기능을 지속적으로 모니터링하고, 환자의 다리를 들어올리고, 배뇨 과정과 함께 신체를 순환하는 체액의 양을 모니터링해야 합니다.

혈관 탄력과 혈압을 회복하려면 혈관수축제를 사용해야 하며, 사용에 금기 사항이 없는지 반드시 확인해야 합니다. 글루콘산칼슘을 정맥 투여하는 것도 Ca 채널 차단으로 인한 증상을 완화하는 데 도움이 될 수 있습니다.

때때로 위세척이 필요할 수 있습니다. 한 지원자가 활성탄을 복용한 후, 10mg의 약물을 복용한 후 2시간 동안 흡수가 현저히 감소했습니다.

암로디핀의 상당 부분이 단백질과 함께 합성되기 때문에 투석 과정은 효과적이지 않습니다.

다른 약과의 상호 작용

CYP3A4 요소의 활동을 억제하는 약물.

CYP3A4 성분을 저해하는 중간 또는 강한 효과를 나타내는 물질(프로테아제, 아졸계 항진균제 및 마크로라이드계 약물(예: 에리스로마이신과 클라리스로마이신, 딜티아젬과 베라파밀)을 저해하는 약물)과 이 약물을 병용 투여하면 약물 노출이 상당히 증가하여 혈압이 저하될 가능성이 높아질 수 있습니다. 이러한 변화의 의학적 중요성은 노인에서 더욱 두드러질 수 있습니다. 환자 상태에 대한 임상적 모니터링과 용량 선택이 필요할 수 있습니다.

이 약을 자몽이나 자몽 주스와 함께 복용하는 것은 금지되어 있습니다. 어떤 사람들에게는 이것이 암로디핀의 생물학적 이용가능성을 증가시켜 항고혈압 효과를 강화하기 때문입니다.

CYP3A4 요소의 활동을 유도하는 약물.

CYP3A4 성분을 유도하는 약물(세인트 존스 워트나 리팜피신 등)과 이 약을 병용하면 암로디핀의 혈장 수치가 감소할 수 있으므로 이러한 약물은 주의해서 병용해야 합니다.

단트롤렌 주입액.

단트롤렌과 베라파밀을 병용 투여한 동물에서 심실세동과 그에 따른 사망, 그리고 심혈관계 기능 저하가 관찰되었습니다(고칼륨혈증과 관련됨). 고칼륨혈증의 발생 가능성이 높으므로, 악성 고열이 발생할 가능성이 있는 환자와 고열 치료 중인 환자는 칼슘 채널을 차단하는 약물 사용을 삼가야 합니다.

다른 약물에 대한 약물의 효과.

암로디핀의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압제의 유사한 효과를 강화합니다.

타크로리무스.

엠로딘과 병용 투여 시 타크로리무스의 혈중 농도가 증가할 가능성이 있으나, 이 상호작용의 약동학적 기전은 아직 완전히 규명되지 않았습니다. 타크로리무스와 암로디핀 병용 투여 시 타크로리무스의 독성 효과를 예방하기 위해서는 타크로리무스의 혈중 농도를 지속적으로 모니터링하고, 필요한 경우 용량을 조절해야 합니다.

사이클로스포린.

이 약물은 신장 이식 환자를 제외하고는 사이클로스포린과 병용 투여 시 시험되지 않았습니다. 신장 이식 환자에서는 사이클로스포린 최저 농도가 다양하게 증가했습니다(평균 0~40%). 엠로딘을 사용하는 신장 이식 환자는 사이클로스포린 농도를 모니터링하고 필요에 따라 용량을 줄이는 것을 고려해야 합니다.

심바스타틴.

암로디핀(10mg)과 심바스타틴(80mg)을 여러 번 병용 투여하면 심바스타틴의 노출이 77% 증가합니다(심바스타틴 단독 투여 시 대비). 엠로딘과 함께 심바스타틴을 병용 투여할 경우, 1일 20mg으로 제한해야 합니다.

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저장 조건

엠로딘은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관하십시오. 온도는 25°C 이하입니다.

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유통 기한

엠로딘은 약물 출시일로부터 5년 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

6세 미만의 어린이에게 엠로딘을 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 이 연령대의 암로디핀이 혈압에 미치는 영향에 대한 데이터가 없기 때문입니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 암롱이 함유된 아조멕스, 암로, 암로디핀-파막, 암로디핀-노튼, 암로프릴-다르니차, 에콰도르, 그리고 암로디핀-헬스, 노르모디핀, 스탐로가 있습니다.