디퍼린

항종양 호르몬제인 디페렐린은 생식선자극호르몬 방출 호르몬(생식선자극호르몬 방출 호르몬 또는 GnRH)의 유사체(작용제) 약리학적 그룹에 속합니다.

다른 상품명: 트립토렐린, 데카펩틸 데포. 유사체: 고세렐린(졸라덱스), 부세렐린(부세렐린-롱), 류프로렐린(루프론 데포, 류프롤리드, 레크린 데포).

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적응증 디퍼렐리나.

디페렐린을 항종양제로 사용하는 주요 적응증으로는 남성의 호르몬 의존성 전립선암이 있으며, 여성의 자궁내막증, 자궁 섬유종증, 양성 자궁근종(근종)에도 처방될 수 있습니다.

이 약물은 저성선자극호르몬성 무월경(난소 기능 저하로 인해 발생)을 치료하는 데 사용됩니다.

디페렐린은 생식 의학에서 여성의 내분비 불임 치료 및 시험관 수정(IVF)을 위한 준비(난소 자극)에 사용됩니다.

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릴리스 양식

피하 투여용 용액 및 장시간 작용 근육 내 투여용 용액을 제조하기 위한 동결건조물

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약력학

디페렐린이라는 약물의 약력학은 내인성 시상하부 호르몬인 생식선자극호르몬 방출 호르몬(생식선자극호르몬 방출 호르몬 또는 GnRH)의 합성 유사체인 트립토렐린(D-트립토판-6-고나도렐린 아세테이트)의 작용에 기인합니다.

디페렐린의 효과는 두 단계로 나타납니다. 첫째, 뇌하수체 전엽을 자극하여 생식선 자극 호르몬인 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)의 분비를 증가시킵니다. 이는 여성의 경우 체내 에스트라디올 수치를 일시적으로 증가시키고, 남성의 경우 고환 간질세포를 간접적으로 활성화시켜 테스토스테론 합성을 증가시킵니다.

그러나 두 번째 단계에서는 이 약물이 뇌하수체에 미치는 영향으로 인해 성선자극호르몬 방출 호르몬(GH)에 대한 수용체의 민감성이 완전히 차단되고, 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)의 분비가 감소하면서 점진적으로 생산이 중단됩니다. 결과적으로 여성 및 남성 성호르몬의 농도가 급격히 감소하여 여성은 인공적 폐경을 경험하고 남성은 정자 생성이 중단됩니다. 두 과정 모두 디페렐린 사용을 중단하면 회복됩니다.

성호르몬을 감소시키고 암세포의 성장에 미치는 영향을 줄이는 요인은 남성의 전립선암을 치료하는 종양학에서 사용되며, 여성의 세포 증식 증가와 관련된 양성 자궁 종양의 약물 치료에도 사용됩니다.

디페렐린은 배란에 영향을 미치기 때문에 체외수정(IVF)에 사용됩니다. LH 합성을 억제하면 난자가 난소를 너무 일찍 떠나는 것(조기 배란)을 방지하기 때문입니다. 황체형성호르몬(LH)의 자발적인 급증을 억제하면 난포 형성이 촉진되고 임신 가능성이 높아집니다.

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약동학

디페렐린 피하 주사 후 트립토렐린의 생체이용률은 70%입니다. 약물은 혈액으로 빠르게 흡수되지만 혈장 단백질과 결합하지 않습니다. 혈중 최대 농도는 투여 후 30~40분에 나타납니다.

반감기는 3.5시간에서 6.5시간이다.

트립토렐린은 간에서 분해되지만 이것의 생화학적 메커니즘은

투약 및 투여

디페렐린(Diphereline)은 피하 주사로 사용됩니다. 전립선암 치료 시에는 처음 7일 동안 매일 0.5mg(1회)을 복벽 피부에 주사합니다. 그 후에는 0.1mg으로 감량하여 하루 한 번 투여합니다.

여성의 자궁내막증, 자궁근종, 자궁근종을 치료하는 데 사용되는 투여 방법과 복용량은 비슷합니다.

장기간 사용하는 경우, 의사들은 트립토렐린의 서방형 약물인 디페렐린 지속 방출형(활성 물질 3.75mg 함유)을 권장하는데, 이 약물은 4주에 한 번씩 투여합니다(주사는 월경 주기의 처음 5일 동안 투여해야 함).

짧은 프로토콜에 따른 IVF용 디페렐린은 월경 주기의 첫날에 0.1mg(하루 한 번)을 10일 동안 투여합니다.

배란을 자극하기 위해 장기 프로토콜의 IVF에서 디페렐린은 황체기 중간(즉, 월경 주기의 21~23일)부터 하루에 한 번(같은 시간) 전복벽에 피하 주사로 투여됩니다. 용량은 의사가 각 환자별로 호르몬 수치 혈액 검사 결과를 바탕으로 결정합니다. 다음 주사는 독립적으로 시행할 수 있으며, 간호사는 환자에게 디페렐린을 복부에 주사하는 방법을 알려야 합니다. 약물은 12~22일 동안 투여됩니다. 투여 기간은 의사가 3일마다 난소 초음파를 통해 융모막 성선 자극 호르몬 약물 투여 시기와 이후 난소 천자(성숙 난자 채취) 시기를 정확하게 판단하기 위해 결정합니다. 일반적으로 디페렐린은 뇌하수체에서 황체 자극 호르몬 생성을 차단하여 과다 아미노레아를 유발하기 때문에 투여 후에는 월경이 없어야 합니다.

디페렐린은 냉동 프로토콜에서 낮은 용량으로 사용되며, 이식 전에 배아는 냉동 보관됩니다(액체 질소에서의 냉동보관).

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임신 디퍼렐리나. 중 사용

디페렐린은 임신과 수유 기간에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

디페렐린은 이 약물 및 기타 합성 성선자극호르몬 방출 호르몬 유사체에 과민증이 있는 경우, 임신 및 수유 중인 경우, 뇌하수체 선종, 심각한 알레르기, 골다공증, 다낭성 난소 질환이 있는 경우, 18세 미만 환자에게는 금기입니다.

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부작용 디퍼렐리나.

디페렐린의 가장 흔한 부작용은 다음과 같습니다.

• 메스꺼움과 식욕 부진
• 피부의 가려움증과 충혈:
• 과다발한증, 야간 발한, 얼굴과 가슴의 뜨거운 섬광
• 혈압 증가
• 현기증, 실신, 두통
• 호흡곤란과 불규칙한 심장 박동
• 사지의 무감각(이상감각)
• 복부, 근육 및 관절 통증
• 시력 감소
• 혈액 내 포도당과 콜레스테롤 수치 증가
• 잦은 기분 변화, 우울증, 수면 장애, 성욕 감소(남성의 경우 성기능 감소)
• 질 점막의 건조함, 통증, 자궁 출혈, 고통스러운 월경, 여성의 경우 난소낭종이 나타납니다.
• 남성의 고환과 모발 성장 감소, 유선 비대
• 뼈 밀도 감소

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과다 복용

디페렐린을 과다 복용하면 부작용이 증가할 수 있습니다. 이런 경우 치료를 중단해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

디페렐린과 다른 약물의 상호작용은 연구되지 않았으므로 배제해서는 안 됩니다. 어떠한 경우에도 이 항종양 호르몬제와 항생제, 항히스타민제, 항정신병제 등의 병용은 권장되지 않습니다.

또한, 디페렐린과 알코올은 현기증, 혈압 상승 등 약물의 부작용을 악화시킬 수 있습니다.

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저장 조건

이 약은 +2-10°C의 어두운 곳에 보관해야 합니다(냉동하지 마세요).

유통 기한

36개월.