바스코핀

바스코핀은 디하이드로피리딘이라는 물질의 유도체인 느린 Ca 채널 차단제입니다.

적응증 바스코피나

이 약은 고혈압 치료에 사용됩니다(단독 요법 및 다른 항고혈압제와의 병용 요법 모두). 또한 안정형 협심증이나 변이형 협심증에도 사용됩니다(단독 요법 또는 다른 항협심제와의 병용 요법).

릴리스 양식

5mg 정제로 출시되었습니다. 블리스터 한 개에 10개씩 들어 있습니다. 한 팩에는 블리스터 플레이트 4개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 디하이드로피리딘 말단을 통해 합성되며 느린 Ca 채널을 차단합니다. 또한, 칼슘이 심장 평활근 세포와 혈관(대부분 혈관 평활근 세포로 이동하며, 심근세포로는 이동하지 않음) 영역으로 막관통하여 이동하는 것을 억제합니다.

협심증을 완화하고 혈압을 낮추는 효과도 있습니다.

암로디핀이라는 물질의 혈압 강하 효과는 비교적 평활한 혈관 근육에 대한 직접적인 이완 효과를 통해 제공됩니다.

항협심증 효과는 말초형 세동맥의 혈관 확장으로 인해 발생하며, 그 결과 말초 혈관 저항이 감소합니다. 심박수 지표는 거의 변하지 않아 소모되는 에너지 소비량과 심근의 산소 요구량이 감소합니다. 또한, 말초형 또는 관상동맥형 동맥이 확장되고, 이와 함께 세동맥(정상 및 허혈성 심근 부위 내)도 확장되어 변이형 협심증 환자의 심근으로 유입되는 산소량이 증가합니다. 이 약물은 흡연으로 인한 관상동맥 경련 발생을 예방합니다.

고혈압 환자의 경우, 바스코핀을 하루 한 번 복용하면 24시간 동안 누워 있거나 서 있는 자세에서 혈압이 감소합니다. 바스코핀의 효과가 서서히 나타나므로 급격한 혈압 강하를 피할 수 있습니다.

협심증 환자의 경우, 암로디핀을 하루 한 번 복용하면 운동 시간이 늘어나고 운동 중 ST분절 하강을 동반한 협심증의 새로운 발작 발생도 지연됩니다. 또한, 이 약물은 협심증 발작 빈도와 니트로글리세린 사용을 감소시킵니다.

심혈관 질환(관상동맥 죽상경화증, 1개 혈관이 영향을 받는 경우, 3개 이상의 동맥 협착 및 경동맥 협착 포함)이 있고, 관상동맥에 심근경색이나 PTCA가 있었고, 협심증도 있는 환자의 경우, 바스코핀을 복용하면 경동맥 IMC 부위가 두꺼워지는 것을 예방하는 데 도움이 됩니다.

또한 심혈관 질환, 심근경색을 동반한 뇌졸중, 그리고 관상동맥우회술로 인한 사망 발생률을 크게 감소시킵니다. 동시에 불안정 협심증 및 울혈성 심부전(CHF)으로 인한 입원 횟수를 줄이고, 관상동맥 순환 과정을 회복하기 위한 시술 횟수를 줄이는 데 도움이 됩니다.

이 약물은 이뇨제, 디곡신 및 ACE 억제제와 함께 치료할 경우 CHF(NYHA 기능적 단계 3-4) 환자의 사망이나 사망을 유발하는 합병증의 위험을 증가시키지 않습니다.

비허혈성 기원의 CHF(NYHA 기능 등급 3-4) 환자의 경우, 바스코핀을 사용하면 폐부종이 발생할 수 있습니다.

이 약물은 신진대사나 혈장 지질 수치에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.

약동학

암로디핀은 약 용량으로 경구 복용 시 빠르게 흡수됩니다. 음식과 함께 복용해도 흡수에 영향을 미치지 않습니다. 최고 흡수율은 복용 후 6~12시간에 도달합니다. 절대 생체이용률은 64~80%입니다. 분포 용적은 약 21 L/kg입니다. 혈장 단백질 합성률은 약 97.5%입니다.

암로디핀은 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있습니다. 혈장 내 평형 농도는 약물을 7~8일 동안 정기적으로 복용한 후 관찰됩니다.

간에서 생체변환이 일어나 비활성 붕괴 산물이 생성됩니다. 혈장 반감기는 약 35~50시간(하루 1회 투여 시)입니다. 총 청소율은 0.43 L/시간/kg입니다.

변하지 않은 활성 성분의 약 10%와 분해산물의 60%가 소변으로 배출됩니다.

CHF와 간부전이 있는 환자의 경우 반감기는 56~60시간으로 연장됩니다.

신부전 환자의 경우, 동일한 지표가 60시간으로 증가합니다. 암로디핀의 혈장 농도 변화는 기능적 신장 기능 장애의 정도와 상관관계가 없습니다.

고령자의 경우, 해당 물질이 최대 혈장 농도에 도달하는 데 걸리는 시간은 젊은 연령대와 거의 차이가 없습니다. 울혈성 심부전(CHF)이 있는 고령자는 활성 성분의 청소율이 낮은 경향이 있어 AUC와 반감기(최대 65시간)가 증가한다는 점에 유의해야 합니다.

투약 및 투여

협심증 완화 및 고혈압 감소를 위해 초기 용량은 하루 한 번 5mg입니다. 필요한 경우 최대 10mg까지 증량할 수 있습니다.

바스코핀은 하루에 한 번, 물(약 100ml)과 함께 경구로 복용해야 합니다.

ACE 억제제, 티아지드계 이뇨제, β-차단제와 병용하는 경우, 용량을 변경할 필요가 없습니다.

임신 바스코피나 중 사용

임신 중이거나 모유 수유 중인 여성이 바스코핀을 사용하는 것에 대한 안전성에 대한 정보는 없습니다. 따라서 이 기간 동안에는 태아나 유아의 합병증 위험보다 여성에게 주어지는 이점이 더 높은 경우에만 복용이 허용됩니다.

암로디핀이 모유로 배출된다는 정보는 없으므로, 이 약물로 치료하는 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기사항으로는 디하이드로피리딘에 대한 과민증이나 혈압이 심하게 저하된 경우가 있습니다.

부작용 바스코피나

이 약물을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 심혈관계 증상: 말초 부종(발과 발목)과 심계항진이 자주 발생합니다. 기립성 허탈, 혈관염, 과도한 혈압 감소는 드물게 나타납니다. 심부전이 발생하고 악화되는 경우도 있습니다. 심박수 이상(심실성 빈맥, 심방세동, 서맥 포함), 흉통, 편두통을 동반한 심근경색이 산발적으로 관찰됩니다.
• 근육과 뼈의 반응: 경우에 따라 허리 통증과 근육 경련이 나타나고, 근육통이나 무력증이 발생합니다. 드물게 중증 근무력증이 발생하기도 합니다.
• 중추신경계 및 중추신경계 장애: 얼굴 홍조와 열감이 자주 발생하며, 피로감 증가, 두통, 졸음, 현기증이 나타납니다. 드물게 불면증, 불안감, 권태감, 신경 과민, 우울증이 나타날 수 있습니다. 또한 무력증, 다한증, 감각 감퇴를 동반한 이상감각증, 떨림, 정서 불안정, 말초신경병증이 발생합니다. 이상한 꿈과 실신도 나타납니다. 때때로 무감각과 흥분, 경련이 관찰됩니다. 기억상실이나 운동실조가 단독으로 발생합니다.
• 소화 장애: 복통과 메스꺼움이 자주 관찰됩니다. 드물게 복부 팽만, 구토를 동반한 변비, 설사, 소화불량 증상, 갈증, 구강 건조가 나타날 수 있습니다. 식욕 증가나 잇몸 과형성이 간혹 관찰됩니다. 위염을 동반한 췌장염, 황달(주로 담즙 정체성), 고빌리루빈혈증, 간염이 산발적으로 발생하며, 간 아미노전이효소 활성이 증가합니다.
• 조혈계의 반응: 혈소판 감소증이나 백혈구 감소증, 혈소판 감소성 자반증이 산발적으로 관찰됩니다.
• 대사 장애: 고혈당이 가끔씩 나타납니다.
• 호흡기 증상: 경우에 따라 콧물과 호흡곤란이 나타날 수 있습니다. 기침은 산발적으로 발생합니다.
• 배뇨 기능 장애: 때때로 배뇨 빈도가 증가하거나 배뇨 과정에서 통증이 발생하고, 더불어 발기부전이나 야뇨증이 발생합니다. 다뇨증이나 배뇨곤란은 산발적으로 발생합니다.
• 알레르기 증상: 경우에 따라 피부 발진과 가려움증이 발생할 수 있습니다. 두드러기, 퀸케 부종, 다형 홍반이 간헐적으로 나타날 수 있습니다.
• 기타: 귀울림, 눈 통증, 결막염, 오한, 코피가 발생할 수 있습니다. 또한 탈모, 복시, 여성형 유방, 안구건조증이 발생할 수 있습니다. 조절, 시력 또는 미뢰 장애도 발생하며, 체중 감소 또는 증가가 관찰됩니다. 피부염이 간혹 발생합니다. 피부 색소 침착 장애, 이상후각을 동반한 피부건조증, 그리고 식은땀 발작이 산발적으로 관찰됩니다.

과다 복용

과다 복용의 징후: 혈압이 현저히 떨어지고 반사성 빈맥이 나타날 수 있으며, 말초 혈관이 과도하게 확장됩니다(지속적이고 심각하게 혈압이 떨어질 위험이 있으며, 쇼크나 사망이 더 진행될 가능성이 있음).

질환을 제거하기 위해 활성탄을 투여하고(특히 중독 후 첫 2시간 동안), 위세척을 시행합니다(때로는). 또한, 환자의 사지를 높게 하고 심혈관계 기능을 지속적으로 유지하며, 폐 및 심장 기능을 모니터링하고, 이뇨 및 기저세포암(BCC)을 검사해야 합니다.

혈관 탄력 회복과 혈압(금기 사항이 없는 경우)을 위해 혈관수축제를 사용할 수 있습니다. 또한, 글루콘산칼슘을 정맥 주사합니다. 암로디핀은 대부분 혈청 단백질과 합성되므로 혈액투석은 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

시메티딘과 병용 투여하는 경우 암로디핀의 약동학적 매개변수에는 변화가 관찰되지 않았습니다.

바스코핀과 NSAID(특히 인도메타신)를 동시에 사용해도 심각한 상호작용이 발생하지 않습니다.

루프 이뇨제 또는 티아지드계 이뇨제, 그리고 ACE 억제제, 질산염, 베르파밀과 β-아드레날린 차단제를 병용할 경우, 칼슘 채널 차단제의 항고혈압 및 항협심증 효과가 증강될 수 있습니다. 또한, 항고혈압 효과는 항신경차단제 및 α-아드레날린 차단제와 병용 시 더욱 강화될 수 있습니다.

암로디핀은 인도메타신과 페니토인, 디곡신과 와파린(시험관 내에서 작용하는 경우)과 같은 혈장 단백질과의 합성 속도에 영향을 미치지 않습니다.

마그네슘이나 알루미늄이 함유된 제산제를 단 한 번 복용해도 암로디핀이라는 물질의 약동학적 특성에 거의 영향을 미치지 않습니다.

본태성 고혈압 환자에게 실데나필 100mg을 단회 투여해도 암로디핀의 약동학적 매개변수에 변화가 나타나지 않습니다. 아토르바스타틴 80mg과 병용하여 이 약 10mg을 반복 투여해도 아토르바스타틴의 약동학적 특성에 유의미한 변화가 나타나지 않습니다.

자원봉사자들에게 디곡신과 약물을 병용하여 사용해도 신장의 청소율에 변화가 없으며, 디곡신의 혈청 수치에도 변화가 없습니다.

10mg의 용량으로 Vaskopin을 단독으로 또는 반복적으로 사용하는 것은 에틸알코올의 약동학적 특성에 큰 영향을 미치지 않습니다.

암로디핀은 와파린으로 인한 PT 값의 변화에 영향을 미치지 않습니다.

약물 사이클로스포린의 약동학은 암로디핀에 의해 거의 변하지 않습니다.

그레이프프루트 주스(240ml)를 단회 투여하고 바스코핀(10mg)을 병용 투여해도 후자의 약동학에 큰 영향을 미치지 않습니다.

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저장 조건

바스코핀은 최대 +25°C의 어두운 곳에 보관해야 합니다.

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유통 기한

바스코핀은 약물 출시일로부터 4년 동안 사용할 수 있습니다.