베시카

베시케어는 비뇨기과에서 사용됩니다. 요실금과 잦은 배뇨를 치료하는 약입니다.

적응증 베지카라

급박한 요실금이나 잦은 배뇨 증상의 치료 과정에서 사용되며, 이외에도 OAB 질환이 있는 사람들에게서 흔히 나타나는 방광을 비우고 싶은 긴급한 충동을 없애는 데에도 사용됩니다.

릴리스 양식

정제는 블리스터 팩에 10개씩 들어 있으며, 별도의 약품 팩에는 블리스터 플레이트 1개 또는 3개가 들어 있습니다.

약력학

솔리페나신은 특정 작용을 하는 경쟁적 아세틸콜린 수용체 길항제입니다. 요관은 부교감 신경 아세틸콜린 종말의 지배를 받습니다. 아세틸콜린은 배뇨근 평활근의 수축을 촉진할 뿐만 아니라, 주로 M3 아형에 속하는 무스카린 종말에도 영향을 미칩니다.

시험관내 및 생체내 시험 결과, 솔리페나신은 주로 M3 아형의 말단에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 또한, 이 물질은 다른 말단 및 시험된 이온 채널과는 친화력이 약하거나 전혀 없는 것으로 나타났습니다.

이 약물의 효과는 과민성 방광(OAB)을 가진 여성과 남성을 대상으로 여러 차례의 이중맹검 임상 대조 시험을 통해 연구되었습니다. 효과는 치료 첫 주부터 나타났으며, 이후 12주 동안 안정적으로 유지되었습니다. 장기간 사용을 대상으로 한 공개 임상시험에서 베시케어의 효과는 최소 12개월 동안 지속되는 것으로 나타났습니다.

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약동학

약물 경구 투여 후 3~8시간 후에 최대 혈장 농도가 관찰됩니다. 최대 농도에 도달하는 데 걸리는 시간은 용량에 따라 달라지지 않습니다. 최대 농도와 AUC 값은 5~40mg 범위 내에서 용량에 따라 증가합니다. 생체이용률은 약 90%입니다. 음식물 섭취는 이 물질의 AUC 및 최대 농도 값에 영향을 미치지 않습니다.

거의 모든 솔리페나신(약 98%)은 혈장 단백질, 주로 α1-산 당단백질과 함께 합성됩니다.

이 물질의 대부분은 간에서 대사되는데, 주로 헤모단백질 P450 ZA4(CYP3A4 원소)의 도움을 받습니다. 이 성분의 전신 청소율은 시간당 약 9.5L이며, 최종 반감기는 45~68시간에 이릅니다. 이 약물을 내복하면 활성 성분 외에도 혈장에서 약효 붕괴 산물(4R-히드록시솔리페나신 원소) 1개와 비활성 붕괴 산물(N-글루쿠로니드와 N-옥사이드 원소, 그리고 솔리페나신의 4R-히드록시-N-옥사이드) 3개가 검출됩니다.

10mg의 약물(14C 표지)을 단회 투여했을 때, 방사성 물질의 약 70%는 소변에서, 나머지 23%는 대변에서 검출됩니다. 소변 내 방사성 원소의 약 11%는 변하지 않은 활성 물질의 형태로 배설됩니다. 나머지 약 18%는 N-산화물 붕괴 생성물로, 9%는 4R-하이드록시-N-산화물 붕괴 생성물로 배설되며, 이와 함께 8%는 활성 붕괴 생성물인 4R-하이드록시 대사산물로 배설됩니다.

약물 복용 간격 동안에는 약물동태학이 선형적으로 유지됩니다.

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투약 및 투여

성인의 표준 1일 베시케어 복용량은 5mg입니다. 필요한 경우 1일 10mg까지 증량할 수 있습니다.

심각한 신부전증(CC 수치 ≤30ml/분)이 있는 사람은 이 약을 신중하게 사용해야 합니다. 하루 최대 5mg을 복용하세요.

중등도 간부전 환자(Child-Pugh 점수 7-9)도 하루에 5mg을 초과하여 복용해서는 안 됩니다.

강력한 약물-혈단백질 P450 3A4 억제제(케토코나졸, 혈단백질 CYP3A4 동형의 다른 강력한 억제제-이트라코나졸과 넬피나비르, 리토나비르 포함)와 함께 사용하는 경우, 약물의 최대 복용량은 5mg이어야 합니다.

베시케어는 경구 복용합니다. 정제는 물과 함께 통째로 삼키십시오. 음식 섭취와는 무관합니다.

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임신 베지카라 중 사용

솔리페나신을 사용하는 동안 여성이 임신한다는 정보는 없습니다. 동물 실험에서 생식력, 태아 발달 또는 출산 과정에 직접적인 부정적인 영향이 나타나지 않았습니다. 질환의 잠재적 위험에 대한 정보는 없습니다. 베시케어는 임산부에게 신중하게 사용해야 합니다.

이 물질이 모유로 침투하는 것에 대한 정보는 없습니다. 마우스 실험 중 활성 성분과 그 분해산물이 모유로 이행되어 신생 마우스에서 용량 의존적인 성장 부전을 유발했습니다. 따라서 수유 중에는 이 약물을 사용하는 것이 금지됩니다.

금기 사항

주요 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물의 활성 성분이나 기타 추가 성분에 대한 민감도가 증가한 경우
• 소변 잔류증이 있는 사람, 심각한 위장관 질환(중독성 거대결장 포함), 중증 근무력증 또는 폐쇄각 녹내장이 있는 사람, 그리고 이러한 질병이 발생할 경향이 있는 사람.
• 혈액투석 시술 기간
• 심각한 간부전
• 케토코나졸과 같은 CYP3A4 간 억제제로 치료받는 중등도 간부전 또는 중증 신부전 환자.

어린이를 대상으로 Vesicare의 효능과 안전성에 대한 테스트가 수행되지 않았으므로 이 환자군에서는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

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부작용 베지카라

약물을 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 침습적이고 감염성 병리: 때때로 방광염이나 요로 감염이 발생합니다.
• 면역 반응: 아나필락시 반응이 발생할 수 있습니다.
• 소화 기능 및 대사 과정 장애: 고칼륨혈증이나 식욕 부진이 발생할 수 있습니다.
• 정신 질환: 환각이 산발적으로 나타나고 혼란스러움이 느껴집니다. 섬망이 발생할 수 있습니다.
• NS 반응: 때때로 미뢰 기능 장애가 발생하고 졸음이 오는 경우도 있습니다. 때때로 현기증이나 두통이 발생할 수 있습니다.
• 시각 장애: 시야 흐림 현상이 자주 발생합니다. 눈 점막이 건조해지는 경우도 있습니다. 녹내장이 발생할 수 있습니다.
• 심장 기능 장애: 심실빈맥, 심방세동, 빈맥 또는 심계항진이 발생하고, ECG에서 QT 간격이 연장됩니다.
• 호흡기계 및 흉골과 연결된 종격동의 증상: 때때로 코 점막이 건조해지는 경우가 있습니다. 발성 장애가 발생할 수 있습니다.
• 위장관 반응: 대부분 구강 점막 건조가 관찰됩니다. 메스꺼움, 변비, 복통, 소화불량 증상도 자주 나타납니다. 때때로 인후 건조증과 위식도 역류 질환(GERD)이 발생할 수 있습니다. 구토, 변 막힘, 결장 내 폐색이 간혹 발생할 수 있습니다. 복부 불편감과 장폐색이 발생할 수 있습니다.
• 간담계 기능 장애: 기능성 간 장애 가능성 및 간 샘플의 실험실 검사 결과 변화
• 피하층 및 피부: 때때로 피부가 건조해지는 현상이 관찰됩니다. 드물게 발진이나 가려움증이 나타날 수 있습니다. 두드러기, 다형 홍반 또는 혈관 부종이 간헐적으로 발생할 수 있습니다. 박리성 피부염이 발생할 수 있습니다.
• 근골격계와 결합 조직의 기능에 장애가 나타날 수 있습니다. 근육 약화가 나타날 수 있습니다.
• 비뇨기 및 신장 질환: 때때로 배뇨에 문제가 발생할 수 있습니다. 간혹 배뇨 과정이 지연될 수 있습니다. 신부전이 발생할 수 있습니다.
• 전신적 장애: 때때로 피로감이 심해지고 말초 부종이 나타납니다.

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과다 복용

숙신산염(솔리페나신 숙신산염)을 과다 복용하면 심각한 항콜린 작용을 일으킬 수 있습니다. 한 환자가 의도치 않게 복용한 최대 용량은 5시간 동안 280mg이었습니다. 동시에 그의 정신 상태에 변화가 나타났지만 입원은 필요하지 않았습니다.

약물 중독 시에는 활성탄을 사용해야 합니다. 위세척이 도움이 될 수 있지만(약물 복용 후 최소 1시간 후에 시행해야 함), 구토를 유도하는 것은 권장하지 않습니다.

다른 항콜린성 증상의 경우, 다음과 같은 방법으로 증상을 없앨 수 있습니다.

• 중추신경계 장애가 심각한 경우(예: 흥분성 증가 또는 환각)에는 카르바콜과 피소스티그민이라는 약물을 사용해야 합니다.
• 심각한 흥분이나 발작의 경우 벤조디아제핀이 사용됩니다.
• 호흡부전이 발생하면 인공호흡을 실시해야 합니다.
• 빈맥이 발생하면 β-차단제를 사용합니다.
• 배뇨가 늦어지면 카테터 삽입술이 처방됩니다.
• 산동증이 있는 경우 필로카르핀과 같은 점안액을 사용합니다. 환자를 어두운 방으로 옮기는 것도 도움이 될 수 있습니다.

다른 항콜린제 중독의 경우와 마찬가지로, QT 간격 연장 위험 진단을 받은 개인(심박수 감소 또는 저칼륨혈증의 경우, 그리고 연장을 유발하는 약물과 약물을 병용하는 경우)과 심장 질환(부정맥, 심부전, 심근 허혈 등)이 있는 개인을 주의 깊게 모니터링하는 것이 특히 중요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

다른 항콜린제와 병용 투여 시 심각한 약물 반응 및 부작용이 발생할 수 있습니다. 베시케어 사용을 중단한 후, 다음 약물을 항콜린제 치료 목적으로 사용하기 전에 일정 기간(약 1주일)을 기다려야 합니다.

솔리페나신의 약효는 아세틸콜린 종결 작용제와 병용 시 약화될 수 있습니다. 이 물질은 위장관 운동을 촉진하는 약물(예: 시사프라이드 또는 메토클로프라미드)의 작용을 약화시킬 수 있습니다.

솔리페나신은 CYP3A4 효소에 의해 대사됩니다. CYP3A4 요소의 강력한 억제제인 케토코나졸(1일 200mg)과 병용 투여 시, 이 물질의 AUC 수치는 두 배가 됩니다. 케토코나졸을 1일 400mg으로 병용 투여하면 이 수치는 세 배가 됩니다. 따라서 케토코나졸과 다른 강력한 CYP3A4 효소 억제제의 의약 용량을 병용 투여하는 경우, 이 약물의 최대 용량은 5mg으로 제한됩니다.

Vesicare와 강력한 CYP3A4 억제제를 병용하는 것은 중등도의 간 기능 부전이나 심각한 신부전이 있는 사람에게는 금기입니다.

솔리페나신과 그 분해산물의 약동학적 매개변수에 대한 유도 효소의 효과에 대한 연구 자료는 없으며, 이에 더하여 솔리페나신 성분의 노출 매개변수에 따른 CYP3A4 요소와 그 분해산물에 대한 친화도가 증가한 기질의 활성에 대한 자료도 없습니다.

솔리페나신은 CYP3A4 효소에 의해 대사되므로, 친화성이 증가된 이 효소의 다른 기질(예: 베라파밀과 딜티아젬) 및 CYP3A4 효소 유도제(예: 리팜피신 및 카르바마제핀과 페니토인)와의 약물 상호작용이 관찰될 수 있습니다.

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저장 조건

베시케어는 어린아이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 하며, 온도는 25°C를 넘지 않도록 해야 합니다.

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유통 기한

베시케어는 약 제조일로부터 3년 동안 사용하도록 승인되었습니다.