악사스트롤

악사스트롤은 항종양제입니다.

적응증 악사스트롤

다음의 경우에 사용됩니다:

• 폐경 후 여성의 광범위한 유방암 치료에 사용 됩니다. 에스트로겐 종말 검사 결과가 음성인 환자에서는 약물 효과가 관찰되지 않았습니다(이전에 타목시펜에 대한 약물 반응이 양성으로 확인된 경우는 제외).
• 폐경 후 환자의 초기 단계 호르몬 양성 유방암(보조 치료)
• 폐경 후 여성의 조기 호르몬 양성 유방암 환자의 경우, 타목시펜을 2~3년간 투여한 치료 주기(보조 치료)를 거친 후입니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 14정이 들어 있습니다. 별도의 상자 안에 블리스터 포장 2개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 비스테로이드성 아로마타제 성분의 선택적 억제제입니다. 폐경 후 에스트라디올의 주요 부분은 에스트론으로부터 형성되며, 에스트론은 안드로스텐디온에서 아로마타제 효소의 도움을 받아 말초 조직 내에서 전환되는 과정에서 생성됩니다.

순환 에스트라디올 수치 감소는 유방암 여성에서 약물 효과 발현의 촉매제가 됩니다. 폐경 후 여성의 경우, 아나스트로졸(1mg)을 매일 복용하면 에스트라디올 수치가 단번에 80% 감소합니다.

아나스트로졸은 안드로겐, 프로게스토겐 또는 에스트로겐 작용을 나타내지 않습니다. 의약 용량에서는 알도스테론과 코르티솔 분비 과정에 영향을 미치지 않습니다.

약동학

흡수 및 분배 과정.

아나스트로졸은 흡수율이 높습니다(경구 투여 시 흡수율은 용량의 83~85%). 혈장 Cmax 값은 약물 복용 후 2시간(공복 시)에 종종 나타납니다. 음식은 흡수율을 약간 감소시키지만, 흡수율에는 영향을 미치지 않습니다. 흡수율 변화가 미미하므로, 아나스트로졸의 혈장 Css 값에 임상적으로 유의미한 영향은 없습니다(단일 1일 용량 투여 시). 7일 용량 투여 시, 아나스트로졸의 혈장 농도는 Css 값의 90~95% 수준입니다.

혈장 내 아나스트로졸의 단백질 합성은 40%에 이릅니다.

대사 과정 및 배설.

아나스트로졸은 폐경 후 여성에서 광범위하게 대사됩니다. 투여량의 10% 미만이 투여 후 72시간 이내에 소변으로 변화되지 않고 배출됩니다. 아나스트로졸의 대사는 수산화, N-탈알킬화, 그리고 글루쿠론산 결합을 통해 이루어집니다. 아나스트로졸의 주요 혈장 대사산물인 트리아졸은 아로마타제 활성을 저해하지 않습니다.

대사산물은 주로 소변으로 배설됩니다. 아나스트로졸은 낮은 속도로 배설되며, 혈장 반감기는 40~50시간입니다.

투약 및 투여

이 의약품은 1일 1회, 1mg씩 경구로 복용해야 합니다.

치료 주기는 병리의 중증도와 형태에 따라 결정됩니다. 질병 진행 증상이 나타나면 약물 사용을 중단해야 합니다.

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임신 악사스트롤 중 사용

임신 중이나 모유 수유 중에는 Axastrol을 처방하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분에 대한 불내증의 존재
• 폐경 전 기간
• 악스트롤 치료 중 타목시펜이나 에스트로겐을 함유한 약물을 사용하는 경우
• 심각한 신부전(크레아티닌 클리어런스 값이 <20ml/분)
• 심각하거나 중등도의 간부전(이런 상태에서 약물을 투여하는 것의 안전성과 약효에 대한 정보가 없기 때문).

부작용 악사스트롤

의약품을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 감각 기관과 신경계의 기능에 영향을 미치는 장애: 불면증, 이상감각, 현기증, 불안감이나 심한 졸음, 심한 두통, 우울증 및 무기력증 상태.
• 지혈, 조혈 과정 및 심혈관계 활동과 관련된 문제: 혈전색전증, 빈혈, 혈전정맥염, 그리고 추가로 백혈구 감소증(감염이 동반되거나 동반되지 않음) 및 혈압 상승(심각한 현기증 및 장기간 지속되는 두통)
• 호흡기 질환: 콧물, 인두염, 호흡곤란, 기관지염 및 부비동염
• 위장관에 영향을 미치는 병변: 메스꺼움이나 구강 건조증, 식욕 부진, 설사나 변비, 구토가 관찰됩니다.
• 알레르기 증상: 발진, 스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반 및 가려움증
• 기타 증상으로는 질 건조증, 관절통, 안면 홍조, 질 출혈, 허리 또는 흉골 통증, 근육통 등이 있습니다. 또한, 다한증, 관절 운동성 감소, 말초 부종, 독감 유사 증후군, 탈모 또는 현저한 모발 감소가 관찰됩니다. 체중 증가, 고콜레스테롤혈증 발생, 그리고 간 전이가 있는 환자의 경우 AST, ALP 또는 ALT 수치 상승도 포함됩니다.

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과다 복용

아나스트로졸을 이용한 중독 테스트에 관한 자료는 제한적입니다.

다양한 아나스트로졸 용량을 대상으로 임상시험이 수행되었습니다. 남성 지원자에게는 최대 60mg의 단회 투여, 진행성 유방암이 있는 폐경 후 여성에게는 최대 10mg의 일일 투여가 시행되었습니다. 이러한 용량은 내약성이 우수했습니다. 생명을 위협할 수 있는 아나스트로졸 단회 투여는 확인되지 않았습니다.

이 약에는 해독제가 없으므로 중독 시 증상에 따른 조치를 취해야 합니다. 이 경우, 다른 약이나 여러 약을 병용하는 것 또한 고려해야 합니다.

환자가 의식이 있는 경우 구토를 유도해야 합니다. 아나스트로졸은 단백질 합성률이 낮기 때문에 투석은 이미 흡수된 약물의 배출에 도움이 될 수 있습니다.

또한, 중요 시스템과 장기를 정기적으로 모니터링하고 피해자를 면밀히 관찰하는 등 일반적인 지원 절차도 필요합니다.

다른 약과의 상호 작용

아나스트로졸은 에스트로겐의 치료적 특성을 상당히 약화시킨다.

임상 시험 결과, 악사스트롤을 시메티딘이나 안티피린과 병용하여 사용할 경우 간 미세소체 효소 활성 유도와 관련된 약물 상호작용이 발생할 가능성은 매우 낮은 것으로 나타났습니다.

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저장 조건

악사스트롤은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시선은 25°C 이하입니다.

유통 기한

악사스트롤은 의약품 제조일로부터 4년 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서 사용할 수 없습니다(18세 미만의 사람).

유사체

이 약물의 유사체로는 악타스트로졸, 레트로졸, 엑세메스탄과 아나스테라, 아리미덱스와 아나스트로졸, 레즈라와 레트로테라가 있습니다. 이 외에도 아나테로, 페마라, 아르모트라즈, 에트루실과 레토라입, 넥사졸과 레트로마라, 그리고 에기스트라졸, 맘모졸, 페미젯과 텍솔이 있습니다.