Avodart

아보다트는 전립선 선종 치료에 사용되는 약물 중 하나입니다. 활성 성분인 두타스테리드는 양성 전립선 비대증에 치료 효과가 있습니다. 이 약물은 환자가 복용을 시작한 후 1~2주 후에 최대 효과를 나타냅니다.

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적응증 Avodart

단독요법으로:

양성 전립선 비대증의 진행을 치료하고 예방하기 위해 전립선 크기를 줄이고, 배뇨를 개선하고, 급성 요폐색 위험을 줄이며, 수술적 개입의 필요성을 줄입니다.

α1 차단제와의 병용 요법으로:

양성 전립선 비대증의 치료 및 진행 예방은 전립선 크기 감소, 배뇨 개선, 급성 요폐 위험 감소 및 수술적 개입 필요성 감소를 통해 이루어진다. 두타스테리드와 α1-아드레날린 차단제인 탐술로신의 병용 요법이 주로 연구되었다.

릴리스 양식

전립선 선종 치료제인 아보다트는 노란색, 장방형, 불투명한 젤라틴 캡슐 형태로 생산되며, 각 캡슐의 한 면에 빨간색으로 GX CE2라는 문구가 인쇄되어 있습니다.

캡슐은 알루미늄 블리스터로 제조됩니다. 블리스터 하나에 캡슐 10개가 들어 있습니다. 아보다트(Avodart)는 두 가지 형태로 출시되는데, 한 팩에 블리스터 3개와 블리스터 9개가 들어 있습니다.

약력학

아보다트는 이중 5α-환원효소 억제제입니다. 1형 및 2형 5α-환원효소 동종효소의 활성을 억제하는 것이 특징이며, 이 동종효소의 핵심은 테스토스테론을 5α-디하이드로테스토스테론(DHT)으로 전환하는 것입니다. 디하이드로테스토스테론은 전립선 선 조직의 증식을 유발하는 주요 안드로겐입니다.

두타스테리드가 디하이드로테스토스테론 농도 감소에 미치는 영향은 약물 용량에 따라 다르며, 일반적으로 치료 1~2주 후에 관찰됩니다. 하루 0.5mg 용량을 1~2주 복용하면 혈청 디하이드로테스토스테론 수치가 85~90% 감소합니다.

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약동학

이 약물을 반 밀리그램에 해당하는 단일 복용량으로 혈청 내 활성 물질(두타스트리드)의 최대 농도에 도달하게 되며, 아보다트를 복용한 후 1~3시간 후에 이 농도에 도달합니다.

약물의 절대 생물학적 이용가능성은 60%입니다.

두타스테리드를 단회 또는 다회 투여할 경우, 분포 용적이 상당히 크다는 것을 나타냅니다(300~500L). 두타스테리드는 혈장 단백질과 매우 높은 결합률을 보입니다(99.5% 이상).

약물을 6개월 동안 매일 0.5밀리그램씩 복용하면 혈청 내 두타스테리드의 정상 상태 농도(Css)에 도달할 수 있습니다. 이는 약 40ng/ml입니다. 일반적으로 한 달 이내에 이 수준의 65%에 도달하고, 약 3개월 후에는 약 90%에 도달합니다. 52주간의 치료 후 두타스테리드는 정액에 평균 3.4ng/ml(0.4~14ng/ml)의 양으로 농축됩니다. 정자는 두타스테리드의 약 11.5%를 받으며, 이는 혈청에서 정자로 보내집니다. 시토크롬 P450 시스템의 CYP3A4 효소는 활성 물질의 대사를 촉진하는데, 이 효소가 두타스테리드를 두 개의 모노하이드록실화된 대사 산물로 전환합니다. 두타스테리드는 이 시스템의 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 또는 CYP2D6 효소의 영향을 받지 않습니다. 일정 시간이 지나 활성 물질의 농도가 정상 상태에 도달하면 혈청에는 다음이 포함됩니다: 변하지 않은 두타스테리드 자체, 3가지 주요 대사산물(4'-하이드록시두타스테리드, 1,2-디하이드로두타스테리드 및 6-하이드록시두타스테리드) 및 2가지 미량 대사산물.

아보다트(Avodart)의 활성 성분 대사는 강도에 따라 특징지어집니다. 하루 동안 0.5mg을 복용할 경우, 복용량의 1~15.4%(평균 5.4%)가 변성되지 않고 대변으로 배출됩니다. 나머지 용량은 대사산물 형태로 생성됩니다.

활성 성분인 두타스테리드의 미량(용량의 0.1% 미만)은 소변으로 변화 없이 배출됩니다. 치료 목적으로 투여할 경우, 최종 반감기는 3~5주입니다. 두타스테리드는 아보다트 복용을 최대 6개월 중단한 후에도 혈청에서 검출될 수 있으며, 일반적으로 0.1ng/mL보다 약간 높은 농도로 검출됩니다.

아보다트, 더 정확히는 주성분(두타스테리드)의 약동학은 1차 흡수 과정이며, 두 가지 병행 소실 과정이 존재합니다. 하나는 포화성(농도에 따라 달라짐)이고 다른 하나는 불포화성(농도에 따라 달라짐)입니다. 혈청 두타스테리드 농도가 낮으면(3ng/mL 미만), 두 가지 소실 과정 모두 활성 성분을 빠르게 제거합니다. 아보다트를 1회 복용하면 두타스테리드가 빠르게 소실되는데, 이는 짧은 반감기(3~5일)를 특징으로 합니다.

혈청 농도가 3ng/mL를 초과하면 두타스테리드 청소율이 더욱 현저하게 느려지며(0.35~0.58L/h), 대부분 선형적이고 불포화성 과정입니다. 1일 0.5mg 용량으로 치료적 농도를 보이는 경우에도 두타스테리드 청소율은 더 느립니다. 전반적으로 청소율은 선형적이며 물질의 농도에 의존하지 않습니다.

노인이 아보다트를 복용하는 경우, 복용량을 줄일 필요는 없습니다.

투약 및 투여

아보다트는 경구 복용하며, 식사 시간은 중요하지 않습니다. 캡슐은 씹거나 열지 않고 통째로 삼키십시오(단, 캡슐 성분이 구강 점막을 손상시킬 수 있습니다).

노인을 포함한 성인 남성은 다음 용량의 아보다트를 복용하는 것이 좋습니다: 캡슐 1개(두타스테리드 0.5mg)를 1일 1회 복용합니다.

아보다트는 단기간 내에 매우 빠르게 작용하지만, 의사들은 최대 치료 효과를 얻기 위해 최소 6개월 이상 복용할 것을 권장합니다. 양성 전립선 비대증(BPH) 치료를 위해 아보다트는 단독 요법으로 처방되며, α1-아드레날린 차단제와 병용 투여될 수도 있습니다.

특수 환자 그룹의 경우:

• 신장 기능 장애의 경우: 0.5mg의 표준 용량을 복용하면 신장으로 전달되는 약물의 양은 0.1% 미만입니다. 따라서 신장 기능 장애가 있는 환자는 표준 용량을 복용하며, 용량을 줄일 필요가 없습니다.
• 간 기능 장애가 있는 환자의 경우, 의사는 아보다트 복용 시 주의를 기울일 것을 권장합니다. 현재 이 환자군에 대한 아보다트 치료 데이터는 없습니다. 두타스테리드는 대사가 활발하고 반감기가 3~5주이므로 간 기능 장애 환자에게 사용할 경우 주의를 기울이는 것이 좋습니다.

임신 Avodart 중 사용

아보다트와 그 주요 활성 성분인 두타스테리드가 정자와 각 환자의 생식 능력에 미치는 영향은 지금까지 충분히 연구되지 않았습니다.

아보다트(Avodart) 복용은 여성에게 엄격히 금기입니다. 이 분야 역시 연구가 부족하지만, 두타스테리드가 DCT 수치를 억제하여 남성 태아의 생식기 발달을 저해할 수 있다는 의견이 있습니다. 두타스테리드가 수유부의 모유로 흡수되는지 여부도 알려지지 않았습니다.

금기 사항

아보다트 복용에 대한 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물의 활성 물질(두타스테라이드) 및 기타 성분에 대한 과민증
• 다른 5α-환원효소 억제제에 대한 과민증.

여성과 어린이는 어떠한 경우에도 이 약을 복용해서는 안 됩니다. 이 약은 여성과 어린이에게 금기입니다.

환자가 간부전을 앓고 있는 경우, 아보다트는 특별한 주의를 기울여 처방됩니다.

부작용 Avodart

아보다트와 그 활성 성분인 두타스테리드의 부작용은 다음과 같습니다.

• 매우 드문 경우이지만 신체의 면역 체계가 알레르기 반응(발진, 가려움증, 두드러기, 국소 부기)과 혈관 부종을 일으킬 수 있습니다.
• 신체의 생식 기관은 약물에 반응하여 성욕 변화, 사정 장애, 발기 부전, 남성 유방비대증(유방선이 커지고 통증이 나타나는 현상)이 나타나는 경우가 많습니다.
• 아보다트를 복용하면 탈모증(신체 모발 손실)과 피부 과다모증이 발생할 수 있습니다.

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과다 복용

연구 기간 동안 환자에게 치료 용량의 80배인 하루 40mg을 투여했을 때 일주일 동안 부작용은 보고되지 않았습니다. 또한, 환자가 6개월 동안 5mg을 복용했을 때에도 부작용은 관찰되지 않았으며, 권장 용량과 차이가 없었습니다.

아보다트를 과다 복용한 경우, 증상에 따른 치료와 지지적 치료가 처방됩니다(두타스테리드에 대한 해독제는 없습니다).

저장 조건

아보다트는 섭씨 30도를 넘지 않는 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

유통 기한

아보다트의 유통기한은 4년입니다.