조페트론

조페트론은 항구토 효과가 있는 약물입니다. 활성 성분은 5HT3 아형 세로토닌 말단의 길항제인 온단세트론 염산염입니다.

이 약물의 항구토 작용 기전을 확실하게 규명하는 것은 아직 불가능합니다. 세포독성 또는 방사선 화학요법을 사용하면 소장 내부에 위치한 특수 장크로마핀 세포에서 세로토닌(5HT의 아형)이 방출된다는 것을 뒷받침하는 정보가 있습니다.

적응증 조페트로나

방사선 치료나 세포독성 항암화학요법으로 인한 메스꺼움을 동반한 구토에 사용됩니다.

수술 후 메스꺼움과 구토를 예방하고 없애는 데에도 처방됩니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시되며, 블리스터 팩당 5정입니다. 한 팩 안에 정제가 2개 들어 있습니다.

약력학

구토 반사는 미주신경(구심성 말단) 부위에 위치한 세로토닌과 5HT3 말단의 상호작용으로 발생합니다. 5HT3 말단이 활성화되면, 중추신경계(제4 대뇌실 바닥 부위에 위치한 유발 화학수용체 부위) 내에서 세로토닌이 분비될 수 있습니다. 온단세트론은 미주신경의 구심성 말단 부위와 중추신경계 중추 내에 위치한 세로토닌 말단 모두에서 구토 반사의 활성화를 차단할 수 있는 것으로 알려져 있습니다.

온단세트론은 진정 효과가 있지만 혈장 프로락틴 수치를 변화시키지 않으며 환자의 정신 운동 활동을 약화시키지 않습니다.

수술 후 기간 동안 온단세트론의 항구토 효과의 원리와 관련하여 이 문제는 아직 충분히 연구되지 않았습니다.

약동학

이 약물의 생체이용률은 60%입니다. 이 물질은 체내에서 활발한 대사 과정을 거치며, 대사 성분은 대변과 소변으로 배출됩니다. 약물 복용 시점부터 최대혈장농도(Cmax)에 도달할 때까지 1.5시간이 소요됩니다. 세포질 내 단백질 합성은 약 73%입니다. 복용량의 대부분은 간 내 대사에 관여합니다.

반감기는 3~4시간이며, 노인의 경우 약 6~8시간입니다. 약물의 활성 성분 중 10% 미만이 소변으로 변화되지 않고 배출됩니다.

온단세트론 대사에 대한 시험관 내 연구에서 얻은 정보는 이 물질이 인간 간 헤모단백질 P450(CYP1A2, CYP2D6, 그리고 CYP3A4 포함) 효소 구조의 기질임을 보여줍니다. 온단세트론 대사 과정은 주로 CYP3A4 효소의 작용으로 이루어집니다. 활성 성분의 대사는 헤모단백질 P450 구조를 가진 여러 효소의 작용으로 이루어지므로, 이들 중 어느 하나라도 결핍되더라도 다른 효소들이 이를 보충할 수 있기 때문에 온단세트론의 총 청소율은 크게 변하지 않습니다.

투약 및 투여

약은 경구로 복용해야 합니다.

투여량은 항암 치료의 구토 효과의 강도를 고려하여 선택해야 하며 개별적으로 확립해야 합니다.

중등도의 구토 유발 방사선 치료나 화학 요법 시술.

치료 60~120분 전에 8mg의 약물을 복용해야 하며, 이후 12시간 간격으로 8mg의 약물을 복용해야 합니다.

메스꺼움을 동반한 늦은 구토 또는 장기간 구토를 예방하기 위해, 첫 24시간 후 5일 동안 12시간 간격으로 8mg을 복용해야 합니다. 복용량을 선택할 때는 구토의 심각성을 고려해야 합니다. 복부에 다량으로 부분 방사선 조사가 필요한 경우, 8시간 간격으로 8mg을 복용해야 합니다.

이 약은 방사선 치료와 화학 요법의 전체 주기 동안 사용되며, 치료가 완료된 후에도 1~2일(필요한 경우 3~5일) 더 사용됩니다.

구토를 심하게 유발하는 항암화학요법 시술.

성인은 화학요법을 시작하기 60~120분 전에 조페트론 24mg을 경구로 복용해야 합니다(덱사메타손 인산염과 병용).

늦은 구토를 예방하기 위해, 처음 24시간 후에는 하루 2회 8mg씩 약물을 복용해야 합니다(전체 치료 주기 동안, 그리고 치료 완료 후 5일 동안).

4세 이상 어린이의 경우, 체중 또는 체표면적을 기준으로 용량을 선택합니다. 온단세트론 2mg 용량이 필요한 경우, 적절한 용량의 약물을 사용하십시오.

신체 표면적을 기준으로 섭취량을 선택합니다.

치료 시작 전, 온단세트론을 주사액 형태로 5mg/m²의 용량으로 1회 투여합니다 ⁽ 정맥 투여량은 8mg 이하). 경구 투여는 12시간 후 시작하여 다음 5일 동안 지속합니다. 하루 총 투여량은 32mg을 초과할 수 없습니다.

체중을 고려한 복용량 선택.

항암화학요법 전 이 약의 1회 주사량은 체중 kg당 0.15mg입니다(최대 정맥 투여량은 8mg). 이후 4시간 간격으로 2회 정맥 주사가 허용됩니다. 하루 최대 32mg까지 투여할 수 있습니다. 조페트론은 12시간 후 경구 투여할 수 있으며, 최대 5일 동안 계속 투여할 수 있습니다.

체중이 10kg을 초과하는 경우, 첫날 4시간 간격으로 0.15mg/kg을 최대 3회 정맥 투여합니다. 2~6일차에는 12시간 간격으로 4mg을 경구 투여합니다.

수술 후 메스꺼움을 동반한 구토.

성인에서 상기 질환의 발생을 예방하기 위해, 마취제 투여 60분 전에 16mg의 용량으로 경구 투여합니다. 온단세트론은 하루 최대 32mg까지 허용됩니다.

이런 경우에는 주사를 통해 아이에게 해당 물질을 투여해야 합니다.

중등도의 간 기능 장애가 있는 사람.

이러한 질환이 있는 환자의 경우 약물 청소율이 현저히 감소하고, 반대로 혈청 반감기는 증가합니다. 이러한 환자에게는 하루 8mg 이하의 약물만 투여할 수 있습니다.

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임신 조페트로나 중 사용

온단세트론은 임산부에게 사용이 금지되어 있습니다. 모유로의 배출에 대한 정보는 없으므로, 치료 중에는 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 구성 요소와 세로토닌 5HT3 말단의 다른 선택적 길항제에 대한 강한 개인적 민감성;
• 심각한 간 기능 장애
• 복막 부위에 수술을 시행합니다.

부작용 조페트로나

임상 시험 결과, 가장 흔한 부작용은 변비, 두통, 안면 홍조, 또는 온감이었습니다. 기타 증상으로는 다음이 포함되었습니다.

• 면역 손상: 때때로 알레르기 증상이 즉각적으로 나타납니다. 기관지 경련, 아나필락시스, 혈관 부종 등 심각한 질환이 발생할 수 있습니다.
• 중추신경계 기능 장애: 발작이나 운동 장애가 자주 관찰됩니다(추체외로 증상 - 근긴장이상 징후, 안구운동증, 운동이상증 등이 포함되며, 이러한 증상은 안정적인 임상적 합병증을 유발하지 않습니다). 때때로 이상감각이 발생하거나 중추신경계 기능이 억제됩니다.
• 시각 장애: 가끔씩 시각적 장애(시야 흐림)가 발생합니다.
• 심혈관계의 기능 장애: 때때로 심박수 감소, 부정맥을 동반한 빈맥 또는 심장 부위의 통증(ST 분절의 저하를 동반하거나 동반하지 않음)이 발생하고 혈압 수치가 감소하거나 증가합니다.
• 호흡기 및 흉골 장애: 때때로 기침이나 딸꾹질이 관찰됩니다.
• 위장관에 문제가 생기면 입이 마르거나 설사가 자주 나타납니다.
• 간담관 기능과 관련된 증상: 때때로 간 기능 수치의 무증상 증가 또는 기능 장애가 관찰됩니다.
• 전신 증상: 실신 또는 쇠약. 이러한 질환은 주로 시스플라틴을 함유한 항암 화학요법제를 사용하는 환자에게서 발생합니다.

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과다 복용

중독 증상: 변비, 혈압 저하, 시각 장애, 일과성 방실 차단을 동반한 미주신경 장애.

약물 사용을 중단하고 지지 및 증상 완화 조치를 취해야 합니다. 약물 자체에 항구토 효과가 있으므로 항구토 시술은 시행해서는 안 됩니다. 해독제는 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

온단세트론의 대사 과정은 헤모단백질 P450의 효소 구조의 참여로 실현되므로 미세소체 효소를 유도하거나 억제하는 물질은 약물의 청소율과 반감기를 변경할 수 있습니다.

이러한 이유로, 조페트론은 효소 유도제(카르바마제핀, 톨부타미드, 글루테티미드와 함께 바르비투르산염, 카르바마제핀, 페니토인 및 카리소프로돌과 그리세오풀빈, 리팜피신 및 파파베린, 일산화질소 및 페닐부타존) 및 억제제(시메티딘, 에리스로마이신, 디술피람과 함께 마크로라이드, 알로퓨리놀, 딜티아젬, MAOI, 케토코나졸 및 클로람페니콜과 플루오로퀴놀론, 발프로산나트륨, 키니딘, 에스트로겐 함유 피임약, 발프로산과 함께 오메프라졸, 플루코나졸 및 메트로니다졸과 함께 베라파밀, 이소니아지드, 퀴닌 및 로바스타틴과 프로프라놀롤)와 함께 주의해서 사용해야 합니다.

이 약물은 푸로세미드, 알코올 음료, 프로포폴, 타마제팜, 트라마돌과 상호작용하지 않습니다. 이 약물의 약동학적 매개변수는 에토포사이드, 카르무스틴, 시스플라틴의 영향 하에서도 변하지 않습니다.

이 약은 트라마돌의 진통 작용을 약화시킬 수 있습니다.

QT 구간을 연장하는 물질과 함께 약물을 사용하면 QT 구간이 더욱 연장될 수 있습니다.

이 약물과 심장 약물(예: 안트라사이클린)을 함께 복용하면 부정맥의 가능성이 높아질 수 있습니다.

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저장 조건

조페트론은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 30°C 이하입니다.

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유통 기한

조페트론은 의약품 제조일로부터 5년 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

이 형태의 조페트론은 4세 미만의 사람에게 처방되지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 그라니트론, 오세트론, 엠트론, 에메셋을 함유한 도메간이 있으며, 이 외에도 졸템, 에메트론, 옴트론, 조프란과 세트로논, 트로피세트론과 이소트론, 에메세트론, 나보반, 온단세트론이 있습니다.