덱스메데토미딘

덱스메데토미딘은 정맥 마취에 사용되는 주입액 제조용 농축 제제입니다. 덱스메데토미딘은 의료용 진정제로 분류됩니다.

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적응증 덱스메데토미딘

덱스메데토미딘은 중환자실에서 치료를 받는 18세 이상의 환자에게 진정제로 사용됩니다.

권장되는 진정 깊이는 언어적 자극에 대한 각성을 초과해서는 안 되며, 이는 일반적으로 리치몬드 동요 및 진정 척도(RASS)에서 0~-3의 범위로 정의됩니다.

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릴리스 양식

덱스메데토미딘은 덱스메데토미딘 염산염을 활성 성분으로 하는 주입액 제조용 농축 물질입니다.

덱스메데토미딘은 병원에서만 의사의 처방을 받아 사용할 수 있으므로, 처방전이 있어야만 약국에서 구입할 수 있습니다.

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약력학

활성 성분인 덱스메데토미딘은 광범위한 약리적 효과를 지닌 선택적 알파2-아드레날린 수용체 작용제입니다.

덱스메데토미딘은 교감신경 억제 효과가 있는데, 이는 신경 세포의 교감신경 말단에서 노르에피네프린의 방출을 감소시키는 방식으로 나타납니다.

진정 효과는 뇌간에 위치한 노르아드레날린성 신경 세포의 우세와 함께 청반점의 흥분성 감소로 설명됩니다.

또한, 덱스메데토미딘은 진통 효과가 있어 마취제 및 진통제의 용량 감량에 영향을 줄 수 있습니다. 심혈관계와 관련된 효과는 약물 투여량에 따라 달라집니다.

• 적은 복용량으로도 주로 중추에 효과가 나타나며, 심박수 감소와 저혈압을 유발합니다.
• 약물을 더 높은 용량으로 복용하면 주로 혈관 수축 효과가 관찰되어 전반적인 혈관 저항이 생기고 혈압이 상승합니다(이때 심박수는 더 심해질 뿐입니다).

덱스메데토미딘을 투여하면 호흡기능이 저하되지 않습니다.

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약동학

덱스메데토미딘의 운동학적 특성은 건강한 피험자에게 단기간 주입하는 방식으로 연구되었고, 중환자실 환자에게는 장기간 주입하는 방식으로 연구되었습니다.

약물은 두 개의 챔버로 분배됩니다. 첫 번째 그룹의 경우, 분배 단계가 빠르게 진행되었습니다. 절반의 분배 시간은 6분이었습니다.

평균 최종 반감기는 약 1.35~3.68시간이었다. 평균 정상상태 분포는 약 90~151 L/kg이었다. 혈장 청소율은 35.7~51.1 L/h였다.

위의 지표를 가진 환자들의 평균 체중은 69kg이었습니다.

계산된 매개 변수 동역학 범위:

• 반감기는 1시간 30분이다.
• 평형분포 ~ 93 l;
• 청소율은 킬로그램당 약 43L입니다.

최대 2주 동안 주입 투여해도 축적이 관찰되지 않습니다.

활성 성분과 혈장 단백질의 결합률은 약 94%입니다.

단백질 결합의 품질은 0.85-85 ng/ml의 농도 범위에서 일정한 것으로 간주됩니다.

활성 성분인 덱스메데토미딘은 혈청 알부민과 알파1-산성 당단백질에 결합할 수 있습니다.

이 약물의 대사는 간에서 일어나며 직접적인 n-글루쿠론화, n-메틸화 및 시토크롬 P450을 통한 산화로 구성됩니다.

주요 대사산물은 한 쌍의 이성질체 n-글루쿠론화물로 간주됩니다.

표시된 약물을 정맥 주입한 후 9일 후, 표시된 약물의 약 95%가 소변에서 발견되었고 약 4%가 대변에서 발견되었습니다.

요액의 주요 대사산물은 이성질체 n-글루쿠로나이드(34%)와 o-글루쿠로나이드(14.5%)입니다. 소량의 대사산물은 용량의 1.11~7.66%를 차지할 수 있습니다.

소변에서 활성 성분인 덱스메데토미딘의 최대 1%가 검출되었습니다. 소변 내 대사산물의 약 28%는 경미한 것으로 간주되었으며, 그 성분은 아직 밝혀지지 않았습니다.

소아에서 사용되는 덱스메데토미딘의 동역학적 특성에 대한 정보는 상대적으로 부족합니다. 반감기는 성인과 유사할 것으로 추정됩니다. 생후 2개월 미만 소아의 혈장 청소율은 과소평가되었을 가능성이 있습니다.

투약 및 투여

덱스메데토미딘은 해당 분야에 대한 충분한 지식을 갖춘 자격을 갖춘 전문가만 사용할 수 있습니다.

기관내 삽관 환자는 덱스메데토미딘으로 전환 시 초기 주입 속도는 0.7mcg/kg/시간이며, 이후 환자의 반응을 고려하여 용량을 0.2~1.4mcg/kg/시간 범위에서 조절합니다. 초기에 탈진하여 허약해진 환자의 경우, 초기 주입 속도를 종종 줄입니다.

이 약물은 강력한 약물로 간주됩니다. 투여는 몇 분이 아니라 몇 시간에 걸쳐 이루어집니다. 일반적으로 한 시간의 주입으로는 필요한 진정 효과를 얻기에 충분하지 않습니다.

최대 용량인 1.4mcg/kg/시간 이상을 사용하지 마십시오. 원하는 진정 효과가 나타나지 않으면 다른 진정제로 전환해야 합니다.

2주 이상의 장기 사용에 대한 정보는 없습니다.

노인의 경우 복용량을 변경할 필요가 없습니다.

어린이에 대한 사용은 거의 연구되지 않았습니다.

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임신 덱스메데토미딘 중 사용

임신 중 덱스메데토미딘 사용에 대한 신뢰할 만한 정보는 없습니다.

동물 실험에서 생식 독성이 발견되었지만, 인체에 대한 독성의 정도는 아직 규명되지 않았습니다. 따라서 의료 전문가들은 임신 중에는 꼭 필요한 경우가 아니면 덱스메데토미딘 사용을 피하도록 권고합니다.

연구에 따르면 덱스메데토미딘과 그 활성 성분은 동물의 모유로 침투하는 것으로 나타났습니다. 따라서 모유 수유 중인 아기에게 어느 정도 위험이 있을 수 있습니다. 모유 수유 중인 여성에게 덱스메데토미딘을 사용해야 하는 경우, 모유 수유를 중단하는 것이 좋습니다.

금기 사항

덱스메데토미딘은 다음 환자에게 사용되지 않습니다:

• 과민반응이 발생할 가능성이 있음
• 2도 또는 3도의 방실 차단이 있는 경우(IVR이 없는 경우)
• 조절되지 않는 저혈압으로 인해
• 급성 뇌혈관 질환이 있는 경우
• 18세 미만
• 임신 중과 모유 수유 중.

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부작용 덱스메데토미딘

덱스메데토미딘의 가장 흔한 부작용은 혈압 변동과 서맥입니다. 그러나 일부 사례에서는 덜 흔하지만 다른 부작용이 보고되었습니다.

• 저혈당 및 고혈당
• 대사성 산증의 징후
• 강한 감정적 각성(흥분);
• 환각
• 심박수 증가
• 심근 손상
• 심장산출량 감소
• 호흡곤란
• 메스꺼움, 구토, 갈증이 발생합니다.
• 공허;
• 섬망 상태;
• 체온의 증가.

과다 복용

전문가들에 의해 덱스메데토미딘 과다 복용 사례가 여러 건 보고되었습니다. 현재 입수 가능한 정보에 따르면, 환자의 주입 속도는 체중 1kg당 60mcg/시간으로 36분 동안 투여되었으며, 체중 1kg당 30mcg/시간으로 15분 동안 투여되었습니다(각각 20개월 영아와 성인 환자).

대부분의 경우 과다복용의 징후로는 심박수 감소, 저혈압, 심한 진정, 과도한 졸음, 심장마비가 포함되었습니다.

덱스메데토미딘 과다 복용이 의심되는 경우, 주입량을 줄이거나 중단해야 합니다. 필요한 경우 소생술을 실시하십시오.

현재까지 덱스메데토미딘 과다복용으로 인한 환자 사망 사례가 단 한 건도 등록되지 않았다는 점은 주목할 만합니다.

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다른 약과의 상호 작용

성인 환자를 대상으로 덱스메데토미딘과 다른 약물의 상호작용이 연구되었습니다.

마취제, 진정제, 바르비투르산염 및 마약성 진통제와 병용하면 효과가 증가할 수 있습니다. 이소플루란, 미다졸람, 프로포폴, 알펜타닐 주입에 대한 유사한 연구가 수행되었습니다. 얻은 데이터를 고려하여 용량을 조정할 수 있습니다.

활성 성분인 덱스메데토미딘이 CYP2B6 동종효소를 포함한 시토크롬 P450을 억제하는 능력을 조사하기 위해 간 미세소체 연구를 수행했습니다. 시험관내 연구에서는 생체 내에서 약물과 기질 간의 상호작용 가능성이 확인되었습니다.

이 약물의 활성 성분에 의한 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 동효소의 유도 가능성을 배제할 수 없습니다.

혈압을 낮추거나 심박수 감소를 유발하는 약물(예: 베타 차단제)로 치료를 받는 개인의 경우 이러한 효과가 증가할 수 있다는 점에 주의해야 합니다.

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저장 조건

+8°C ~ +25°C의 온도에서 어린이의 접근이 제한된 방에 보관하세요.

희석된 주입액은 +2°C ~ +8°C의 온도를 유지하는 냉장고에만 보관합니다.

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유통 기한

덱스메데토미딘 약물이 담긴 앰플과 바이알은 최대 3년까지 보관할 수 있습니다.

희석된 제제는 위에 설명된 보관 조건에 따라 최대 24시간 동안 보관됩니다.

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