토비아스

토비아즈(페소테로딘)는 과민성 방광(OAB) 증상 치료에 사용되는 약물입니다. OAB는 빈번하고 강렬하며 갑작스러운 배뇨 충동과 요실금 발생 가능성을 특징으로 합니다.

페소테로딘은 항무스카린성(항콜린성) 약물입니다. 방광의 무스카린 수용체를 차단하여 방광 배뇨근을 이완시킵니다. 이는 방광 수축의 빈도와 힘을 감소시켜 배뇨 조절을 개선하고 배뇨 충동의 빈도와 강도를 감소시킵니다.

적응증 토비아자

1. 잦은 배뇨: 낮과 밤에 배뇨 빈도가 증가하는 것(빈뇨증).
2. 긴급뇨: 조절하기 어려운 강렬하고 갑작스러운 소변 충동.
3. 절박성 요실금: 소변이 급하게 마려워서 무의식적으로 소변을 흘리는 증상입니다.

페소테로딘은 배뇨 충동의 빈도와 강도를 줄이는 데 도움이 되며, 과민성 방광 증상이 있는 환자의 배뇨 조절 능력과 삶의 질을 향상시킵니다.

릴리스 양식

1. 4mg 정제: 필름코팅된 지속 방출 정제.
2. 8mg 정제: 필름코팅된 지속 방출 정제.

약력학

1. 무스카린 수용체 길항제: 페소테로딘은 무스카린 수용체 길항제입니다. 이 약물은 방광 평활근의 무스카린 수용체(M3 수용체)를 차단합니다. 이 수용체는 아세틸콜린에 의해 자극될 때 근육 수축을 담당합니다.
2. 방광 수축 감소: 페소테로딘은 M3 수용체를 차단함으로써 방광의 자발적 및 불수의적 수축을 감소시킵니다. 이로 인해 배뇨 충동의 빈도와 강도가 감소합니다.
3. 방광 용량 증가: 이 약은 방광 용량을 증가시켜 소변이 마려울 때 더 많은 소변을 참을 수 있도록 도와줍니다. 이는 배뇨 빈도를 줄이고 배뇨 조절 능력을 향상시킵니다.
4. 긴급 배뇨 감소: 페소테로딘은 배뇨 충동을 줄이는 데 도움이 되므로 과민성 방광 환자의 삶의 질을 향상시킵니다.
5. 활성 대사체로의 전환: 페소테로딘은 체내에서 활성 대사체인 5-하이드록시메틸톨테로딘(5-HMT)으로 전환되는 전구약물입니다. 이 활성 대사체는 무스카린 수용체 길항제 활성을 가지고 있습니다.
6. 말초 작용: 페소테로딘은 주로 방광의 말초 무스카린 수용체에 작용하여 혼란과 환각과 같은 중추 부작용을 최소화합니다.

약동학

1. 흡수:

   • 경구 투여 후, 페소테로딘은 비특이적 에스테라제에 의해 빠르게 가수분해되어 활성 대사산물인 5-하이드록시메틸-톨테로딘(5-HMT)으로 전환됩니다.
   • 혈장 내 활성 대사산물의 최대 농도는 투여 후 약 2시간 후에 도달합니다.

2. 분포:

   • 활성 대사산물(5-HMT)의 분포 용적은 약 169리터입니다.
   • 5-HMT는 혈장 단백질에 50% 결합되어 있습니다.

3. 대사:

   • 활성 대사산물인 5-HMT로 가수분해된 후, CYP2D6와 CYP3A4 효소에 의해 간에서 추가로 대사됩니다.
   • CYP2D6를 통한 대사가 부족한 개인의 경우 활성 대사산물의 농도가 더 높을 수 있습니다.

4. 배설:

   • 활성 대사산물과 그 대사산물의 주요 배출 경로는 신장을 통한 것입니다.
   • 복용량의 약 70%가 소변으로 배출되고, 그 중 약 16%는 변화되지 않은 5-HMT입니다.
   • 약 7%는 대변으로 배출됩니다.
   • 활성 대사산물의 반감기는 약 7~8시간입니다.

5. 특수 인구:

   • 신부전 환자의 경우 활성 대사산물의 농도가 증가할 수 있습니다.
   • 간부전 환자의 경우 신진대사에 변화가 생길 수 있으며, 이에 따라 복용량 조절이 필요합니다.

투약 및 투여

권장 복용량:

성인의 경우:

• 초기 복용량: 일반적으로 하루에 한 번 4mg으로 시작하는 것이 좋습니다.
• 유지 용량: 치료에 대한 반응과 약물 내약성에 따라 의사는 용량을 하루 한 번 8mg으로 늘릴 수 있습니다.

사용 방법:

• 정제 복용: 정제는 충분한 양의 물과 함께 경구로 복용해야 합니다.
• 복용 시간: 음식 섭취와 관계없이 정제를 복용할 수 있습니다.
• 복용 빈도: 약물은 하루에 한 번, 바람직하게는 매일 같은 시간에 복용하여 체내 약물 수치를 안정적으로 유지합니다.

특별 지침:

• 복용을 놓친 경우: 복용을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하십시오. 다음 복용 시간이 거의 다 되었다면, 놓친 복용량을 보충하기 위해 두 배 용량을 복용하지 마십시오. 평소처럼 계속 복용하십시오.
• 과다 복용: 과다 복용 시 즉시 의사의 진료를 받으십시오. 과다 복용 증상으로는 구강 건조, 심박수 증가, 현기증, 시야 흐림 등이 있습니다.

특수 환자 유형:

• 신기능 장애 환자: 경증 또는 중등도 신기능 장애 환자의 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다. 중증 신기능 장애 환자의 경우 1일 4mg을 초과하여 투여하지 않는 것이 좋습니다.
• 간 기능 장애 환자: 중등도 간 기능 장애 환자의 경우 하루 4mg을 초과하여 복용하지 않는 것이 좋습니다. 중증 간 기능 장애 환자에게는 이 약의 복용을 권장하지 않습니다.
• 노인 환자: 노인 환자의 경우 복용량은 일반적으로 표준과 다르지 않지만, 전반적인 건강 상태와 부작용 가능성을 고려해야 합니다.

임신 토비아자 중 사용

1. 의사와 상담: 임신 중 페소테로딘 복용을 시작하기 전에 의사와 상담하십시오. 의사는 산모의 건강 상태와 태아에 대한 잠재적 위험을 고려하여 약물 사용의 필요성을 평가할 것입니다.
2. 이점 대 위험: 임신 중에 페소테로딘을 사용하는 것은 어머니에게 잠재적인 이점이 태아에게 발생할 수 있는 위험보다 더 큰 경우에만 정당화될 수 있습니다.
3. 임신 초기: 태아의 주요 장기와 기관계가 형성되는 임신 초기 3개월 동안에는 약물 사용에 특히 주의해야 합니다. 특히 이 시기에는 불필요한 약물 사용을 피하는 것이 매우 중요합니다.
4. 대안: 가능하다면 임산부에게 더 안전한 것으로 입증된 대체 치료법이나 약물을 고려하세요.

금기 사항

1. 과민증: 이 약물은 페소테로딘, 그 활성 대사산물(5-하이드록시메틸톨테로딘) 또는 이 약물의 다른 성분에 대한 과민증이나 알레르기 반응이 있는 사람에게는 금기입니다.
2. 폐쇄각 녹내장: 토비아즈는 안압을 높일 수 있으므로 폐쇄각 녹내장이 조절되지 않는 환자에게는 금기입니다.
3. 빈맥성 부정맥: 페소테로딘은 빈맥성 부정맥을 악화시킬 수 있으므로 이 질환이 있는 환자에게는 피해야 합니다.
4. 중증 근무력증: 이 약은 중증 근무력증 환자에게는 금기입니다. 이 약은 환자의 상태를 악화시킬 수 있습니다.
5. 심각한 신부전: 토비아즈는 심각한 신부전(크레아티닌 클리어런스 <30ml/분) 환자에게는 금기입니다. 약물이 체내에 축적되어 독성 효과를 일으킬 수 있기 때문입니다.
6. 심각한 간부전: 이 약물은 축적 및 독성 위험으로 인해 심각한 간 기능 장애(Child-Pugh 등급 C) 환자에게는 금기입니다.
7. 위장관 장애: 토비아즈는 마비성 장폐색을 포함한 위장관 장애가 있는 환자에게는 금기입니다. 이는 상태를 악화시킬 위험이 있기 때문입니다.
8. 심각한 궤양성 대장염 및 독성 거대결장증: 이 약물은 심각한 궤양성 대장염과 독성 거대결장증에 금기입니다. 항콜린 효과가 이러한 질환을 악화시킬 수 있기 때문입니다.
9. 요도 협착 및 소변 잔류: 토비아즈는 소변 잔류 또는 심각한 요도 협착이 있는 환자에게는 금기입니다. 이러한 질환을 악화시킬 수 있기 때문입니다.

부작용 토비아자

1. 매우 흔한 부작용(10% 이상):

   • 입이 마르다.

2. 일반적인 부작용(1-10%):

   • 변비.
   • 눈이 건조하다.
   • 두통.
   • 피로.
   • 소화불량.
   • 건조한 피부.
   • 심장 박동이 빨라짐(빈맥).
   • 시야가 흐릿함.

3. 흔하지 않은 부작용(0.1-1%):

   • 요로감염.
   • 소변보기 어려움(소변 정체).
   • 복통.
   • 현기증.
   • 졸음.
   • 메스꺼움.
   • 정맥 두염.
   • 독감과 유사한 증상.

4. 드문 부작용(0.01-0.1%):

   • 피부 발진이나 가려움증과 같은 알레르기 반응.
   • 아나필락시스 반응.
   • 혈관부종.
   • 의식의 혼란.
   • 환각.
   • 심장 리듬 장애(예: QT 간격 연장, 부정맥).

5. 매우 드문 부작용(0.01% 미만):

   • 정신 질환(예: 불안, 우울증).
   • 급격한 복통.
   • 녹내장 증상이 악화됩니다.
   • 호흡곤란.

과다 복용

1. 심한 구강 건조증
2. 배뇨곤란(급성 요폐)
3. 동공 확장(산동)
4. 빈맥(빠른 심장 박동)
5. 부정맥
6. 심한 현기증
7. 흥분과 불안
8. 급격한 복통
9. 피부의 발적
10. 고열(신체 온도 상승)
11. 심각한 시각 장애
12. 혼란, 환각 및 섬망

과다 복용 치료

페소테로딘 과다 복용 치료는 증상 완화 및 중요 기능 유지를 목표로 합니다. 다음과 같은 조치를 취할 수 있습니다.

1. 호흡 및 심혈관 지원: 산소를 공급하고, 혈압을 유지하고, 심장 활동을 모니터링하고, 적절한 호흡을 보장합니다.
2. 위세척: 최근에 많은 양의 약물을 복용한 경우 도움이 될 수 있습니다.
3. 활성탄: 활성탄을 사용하면 투여 후 짧은 시간이 지난 경우 위장관에서 약물의 흡수를 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다.
4. 대증 요법: 필요에 따라 빈맥 및 발작과 같은 증상을 치료합니다. 빈맥을 조절하기 위한 베타 차단제 또는 발작을 위한 항경련제가 포함될 수 있습니다.
5. 해독제: 어떤 경우에는 피소스티그민을 사용하여 항콜린 효과를 상쇄할 수 있지만, 가능한 부작용이 있으므로 사용 시 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

1. CYP3A4 억제제:

   • CYP3A4 효소를 억제하는 약물(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 클라리스로마이신)은 페소테로딘의 혈중 농도를 증가시켜 부작용을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 경우, 페소테로딘 용량 감량이 필요할 수 있습니다.

2. CYP3A4 유도제:

   • CYP3A4 효소를 유도하는 약물(예: 리팜피신, 페니토인, 카르바마제핀)은 페소테로딘의 혈중 농도를 감소시켜 효과를 감소시킬 수 있습니다. 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

3. CYP2D6에 의해 대사되는 약물:

   • CYP2D6에 의해 대사되는 약물을 복용하는 환자는 페소테로딘과 그 대사체의 농도 변화를 경험할 수 있습니다. 특히 CYP2D6 대사가 저조한 환자에게서 이러한 현상이 더욱 두드러집니다.

4. 항콜린제:

   • 다른 항콜린제(예: 아트로핀, 스코폴라민, 일부 항우울제 및 항정신병제)와 병용 투여 시 건조증, 변비, 시야 흐림, 배뇨곤란 등 항콜린제 부작용이 증가할 수 있습니다.

5. QT 간격을 연장하는 약물:

   • QT 간격을 연장하는 약물(예: IA 및 III급 항부정맥제, 일부 항우울제 및 항정신병제)과 병용하면 심장 부정맥의 위험이 증가할 수 있습니다.

6. 위장관 운동성을 변화시키는 약물:

   • 위장관 운동성을 변화시키는 약물(예: 메토클로프라미드)은 페소테로딘의 흡수에 영향을 미칠 수 있습니다.