타르츠바

항암제이자 티로신 키나제 억제제인 타르세바는 항암제 계열에 속합니다.

적응증 타르츠프

Tarceva 처방의 주요 적응증은 다음과 같습니다.

• 4차례의 화학요법 후에도 질병이 진행되지 않는 국소성 또는 전이성 비소세포 폐암의 유지 치료.
• 1회 이상의 화학요법에도 예상한 효과가 나타나지 않는 국소성 또는 전이성 폐암.
• 췌장의 국소성 또는 전이성 수술 불가능한 암(제미시타빈과 병용하여 1차 약물로 사용).

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릴리스 양식

타르세바는 보호막 코팅이 된 정제 형태로 생산됩니다. 활성 성분은 항종양 물질인 엘로티닙입니다.

정제는 둥글고 가장자리가 매끈하며, 연한 노란색 필름으로 덮여 있습니다. 한쪽 면에는 정제의 이름과 mg 단위 용량이 적혀 있습니다.

• 타르체바 25;
• 타르체바 100;
• 타르체바 150.

블리스터 플레이트 한 개에는 정제 10정이 들어 있습니다. 골판지 팩에는 블리스터 플레이트 3개와 종이 설명서가 들어 있습니다.

약력학

에를로티닙을 기반으로 한 타르세바는 EGF(인간 상피 성장 인자) 수용체의 티로신 키나제를 억제하는 가장 강력한 약물입니다.

티로신 키나제는 건강한 세포와 종양 세포 표면, 그리고 세포 내부에서 발현되는 EGF의 인산화 과정을 담당합니다. 인산화티로신 성장 인자의 활성을 억제하면 암세포의 발달이 억제되거나 사멸됩니다.

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약동학

타르세바의 활성 성분은 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 최대 혈청 농도는 4시간 후에 관찰됩니다. 건강한 사람의 생체이용률은 59%로 추정됩니다. 위 내에 음식물이 있으면 약물의 생체이용률이 증가할 수 있습니다.

혈청 최저 농도는 1.995 ng/mL입니다. 평형은 7-8일 후에 관찰됩니다. 타르세바 다음 투여 전, 활성 성분의 혈청 최저 농도는 1.238 ng/mL입니다.

암 조직 샘플에서 9일 치료 후 활성 성분 농도는 평균 1.185ng/g로 나타났습니다. 이는 평형 상태의 혈청 최대 농도의 약 63%에 해당합니다. 타르세바 복용 후 60분 후, 혈장 내 최대 약물 함량은 73%에 달할 수 있으며, 혈장 단백질과의 결합률은 95%입니다.

타르세바 대사는 간에서 일어나며, 이 과정에는 효소가 관여합니다. 간 외 대사 과정은 장, 폐, 그리고 종양 조직에서 직접 관찰됩니다.

평균 청소율은 시간당 4.47리터에 가깝습니다. 반감기는 36.2시간입니다. 대사산물과 변화되지 않은 약물 잔류물은 주로 대변(90% 이상)으로 배출되며, 신장을 통해서도 배출되는 양은 적습니다.

타르세바와 젬시타빈을 동시에 치료해도 에를로티닙의 혈청 청소율에 영향을 미치지 않습니다.

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투약 및 투여

타르세바는 하루 한 번, 식사 60분 전 또는 식사 2시간 후에 경구로 복용합니다.

• 비소세포 폐암의 경우, 타르세바의 권장 복용량은 하루 150mg입니다.
• 췌장암의 경우, 타르세바를 젬시타빈과 병용하여 장기간 하루 100mg 복용하는 것이 권장됩니다.

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임신 타르츠프 중 사용

임산부에서 타르세바의 사용 가능성은 충분히 연구되지 않았습니다. 표준 용량에서 이 약물의 독성에 대한 전임상 시험 결과 배아독성이 나타났습니다.

위의 내용을 고려할 때, 임산부의 치료에 타르세바를 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 가임기 여성은 치료 시작 전에 임신을 배제하고, 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 합니다.

모유 수유 중에 타르세바를 투여하는 것에 대한 가능성은 연구되지 않았으므로, 이 유형의 약물을 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

금기 사항

다음과 같은 상황에서는 타르세바 치료를 피해야 합니다.

• 심각한 간 및 신장 손상의 경우
• 임신 중과 모유 수유 중
• 소아과에서;
• 만약 당신이 타르세바에 알레르기가 있기 쉬운 경우.

상대적 금기사항은 다음과 같습니다.

• 흡연하는 환자
• 갈락토오스 불내증, 락타아제 결핍증
• 소화성 궤양
• 탁산계 약물과 병용 화학요법.

부작용 타르츠프

전문가들은 Tarceva 약물을 복용하는 동안 다음과 같은 부작용을 가장 자주 발견했습니다.

• 설사, 메스꺼움, 구내염, 복통, 복부팽창, 소화관 출혈(천공까지)
• 여윔;
• 간부전의 발병
• 결막염, 각막궤양(때로는 천공이 동반됨), 각막염
• 기침, 호흡곤란, 비강 점막 출혈
• 피부 발진, 대머리, 피부와 손톱의 악화, 색소 변화
• 두통, 신경병증
• 우울증 상태
• 피로감, 감염(폐렴, 가래, 패혈증 합병증).

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과다 복용

타르세바를 단회 1600mg까지 경구 복용했을 때 특별한 효과는 관찰되지 않았습니다.

고용량을 복용하면 다음과 같은 증상이 나타날 수 있습니다.

• 심한 설사
• 피부 발진;
• 간 트랜스아미나제 수치가 증가했습니다.

과다 복용 가능성이 있는 경우, 타르세바 복용을 중단하고 대신 증상에 맞는 약물을 처방합니다.

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다른 약과의 상호 작용

케토코나졸, 시프로플록사신은 타르세바의 대사에 영향을 미치고 혈청 내 농도를 증가시킵니다.

CYP3A4 동효소를 유도하는 약물인 리팜피신은 타르세바의 대사를 증가시키고 혈장 내 약물 수치를 감소시킵니다.

상부 위장관의 pH 변화를 유발하는 약물은 Tarceva의 활성 성분 용해도와 생물학적 이용 가능성에 영향을 미칠 수 있습니다.

오메프라졸, 양성자 펌프 억제제, 라니티딘, 히스타민 수용체 차단제는 타르세바의 최대 농도를 감소시킵니다.

와파린과 기타 쿠마린 계열 약물은 출혈 위험을 증가시킵니다.

타르세바와 스타틴을 함께 사용하면 근병증의 위험이 증가합니다.

타르세바 치료 중에 흡연을 하면 활성 성분에 대한 노출이 약 2배 정도 줄어듭니다.

타르세바는 혈청 백금 농도를 증가시키므로, 카르보플라틴이나 파클리탁셀을 동시에 복용하는 경우 이 점을 고려해야 합니다.

카페시타빈은 활성 성분인 타르세바의 혈장 수치를 증가시킵니다.

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저장 조건

타르세바는 어린이의 접근이 전혀 불가능한 +15~+30°C의 온도 범위가 유지되는 방에 보관됩니다.

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유통 기한

타르세바는 제조일로부터 3년간 보관할 수 있습니다.