타목시펜

타목시펜은 항종양 특성을 지닌 항에스트로겐 약물입니다.

적응증 타목시펜

이 약은 에스트로겐 의존성 유방암(특히 폐경기 여성) 또는 남성의 유선 여성형 유방증 치료에 사용됩니다. 또한 자궁내막, 난소, 신장 등 장기의 종양 질환 치료에도 사용할 수 있습니다. 또한, 종양에 에스트로겐 수용체가 존재할 때 발생하는 흑색종, 육종(연부 조직을 침범)에도 사용할 수 있습니다. 이 약은 다른 약물에 대한 내성이 있는 전립선암을 제거하는 데 사용할 수 있습니다.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

릴리스 양식

정제 형태로 제공됩니다. 블리스터 1개에 정제 10정이 들어 있습니다. 한 팩에는 블리스터 1개, 3개 또는 10개가 들어 있습니다.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

약력학

타목시펜의 작용은 에스트로겐 수용체의 활동을 방해하는 특성에 기인합니다. 타목시펜은 개별 대사산물과 함께 자궁과 유선, 그리고 뇌하수체와 질 세포의 세포질 에스트로겐 전도체와 연결되는 부위에서 E2와 싸웁니다. 또한, 에스트로겐 전도체 수가 증가한 종양에도 효과를 발휘합니다. 에스트로겐 전도체 복합체와는 달리, 동일한 타목시펜 복합체는 핵 내 DNA 합성 과정을 유발하지 않습니다. 대신 세포 분열을 억제하여 종양 세포가 퇴화하기 시작하고 결국 사멸하게 합니다.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

약동학

타목시펜은 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 단회 투여 후 4~7시간 후에 최고 혈청 농도에 도달합니다. 타목시펜은 일반적으로 약물 투여 후 3~4주 후에 정상 상태 혈청 농도에 도달합니다. 타목시펜은 혈장 단백질과 99% 결합합니다. 분해 산물을 생성하는 대사는 간에서 일어납니다.

활성 물질은 두 단계로 나누어 배설됩니다. 초기 반감기는 7~14시간이며, 이후의 반감기는 완만한 종말기로 7일간 지속됩니다. 주로 포합체 형태로 대변을 통해 배설됩니다. 나머지 소량의 약물은 소변을 통해 체외로 배출됩니다.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

투약 및 투여

용량은 일반적으로 개별 처방되며, 증상에 따라 달라집니다. 1일 용량은 20~40mg이며, 장기간 매일 20mg씩 복용하는 것이 좋습니다. 질병 진행 증상이 나타나면 복용을 중단해야 합니다.

정제는 씹지 않고 삼키신 후 물로 씻어내세요. 아침에 한 번 복용하거나, 하루 복용량을 두 번으로 나누어 아침과 저녁에 복용할 수 있습니다.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

임신 타목시펜 중 사용

타목시펜은 임신 중에는 사용이 금지되어 있습니다.

금기 사항

기타 금기사항:

• 모유수유 기간
• 약물의 활성 성분이나 다른 물질에 대한 과민증.

당뇨병, 신부전, 안과 질환(백내장 등), 심부정맥혈전증, 혈전색전증(병력 포함)이 있는 경우 처방 시 주의가 필요합니다. 또한, 고칼슘혈증 및 고지혈증, 혈소판감소증 및 백혈구감소증이 있는 경우, 그리고 간접 항응고제와 병용 투여하는 경우에도 주의가 필요합니다.

[ 17 ]

부작용 타목시펜

이 약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타납니다.

• 순환계 기관: 백혈구 감소증이나 혈소판 감소증이 발생할 수 있습니다(혈소판 수치가 종종 80-90x10 9/l로 감소). 드물게 전혈구 감소증이나 호중구 감소증이 발생할 수 있습니다.
• 내분비계: 과다한 질 출혈이나 분비물, 안면 홍조, 생리 불순, 심한 생식기 가려움증. 타목시펜 치료는 자궁내막의 생식적 변화 위험을 증가시킵니다. 자궁내막증, 용종이나 과형성, 그리고 경우에 따라 암까지 발생할 수 있습니다. 폐경 전 여성은 월경이 중단될 수 있으며, 경우에 따라 난소에 가역적인 장액성 부종이 발생할 수 있습니다. 남성은 성욕 감퇴나 발기부전을 경험할 수 있습니다.
• 위장관: 구토와 메스꺼움. 일부 경우 미뢰 장애, 식욕 부진, 설사 또는 변비.
• 시각 기관: 시력 상실, 망막병증이나 백내장 발병, 각막 흐림.
• 소화기계: 이 약물은 혈청 지질 스펙트럼에 영향을 미칠 수 있습니다. 고중성지방혈증은 드물게 관찰되며, 경우에 따라 췌장염이 발생할 수 있습니다. 타목시펜 치료는 간 효소의 양을 증가시켜 담즙정체, 지방간증 또는 간염과 같은 더 심각한 질환을 유발할 수 있습니다.
• 피부와 그 유래물의 반응: 발진, 대머리 또는 그 반대로 모발 성장이 빨라짐.
• 과민증: 퀸케 부종, 다형 홍반, 악성 삼출성 홍반, 천포창.
• 혈관계 기관: 대부분 혈전증이 관찰되고, 드물게는 폐색전증이 관찰됩니다.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

다른 약과의 상호 작용

세포독성제와 병용할 경우 혈전 위험이 증가합니다.

제산제, H2 차단제 및 이와 유사한 효과를 가진 다른 약물은 위의 pH를 증가시켜, 장에서 용해된 정제가 조기에 용해되어 보호 효과를 잃을 수 있습니다. 따라서 이러한 약물과 타목시펜을 함께 복용할 경우 1~2시간의 휴식이 필요합니다.

타목시펜은 쿠마린 계열 약물(예: 와파린)의 항응고 효과를 강화한다는 증거가 있습니다.

칼슘 배설 속도를 감소시키는 약물(예: 티아지드 이뇨제)을 타목시펜과 함께 사용하면 고칼슘혈증의 위험이 증가할 수 있습니다.

타목시펜과 테가푸르를 함께 사용하면 간경변이나 만성 간염이 발생할 수 있습니다.

타목시펜을 다른 호르몬 약물(특히 에스트로겐을 함유한 피임약)과 동시에 복용하면 두 약물의 특정 효과가 약해집니다.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

저장 조건

약은 어린이의 손이 닿지 않는 건조한 곳에 직사광선을 피해 보관해야 합니다. 온도는 25°C를 넘지 않아야 합니다.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

유통 기한

타목시펜은 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]