Simdax

심닥스는 비글리코사이드계 강심제입니다.

심부전 환자의 경우 레보시멘단의 긍정적인 이노트로픽 및 혈관 확장 특성으로 인해 심근 수축력이 증가하고 이완기 활동에 부정적인 영향을 미치지 않으면서 후부하 및 전부하가 감소합니다.[ 1 ]

레보시멘단은 혈전용해술이나 관상동맥성형술을 받은 환자의 손상된 심근을 활성화하는 데 도움이 됩니다. [ 2 ]

적응증 Simdax

심각한 비대상성 CHF 의 활성기 (표준 치료가 효과적이지 않고 강심제 효과가 필요할 때)의 단기 치료에 사용됩니다.

릴리스 양식

치료용 물질은 주입액 농축액 형태로 출시되며, 5ml 바이알에 담겨 있습니다. 한 팩에 이런 바이알이 1개 들어 있습니다.

약력학

레보시멘단은 칼슘 의존적인 방식으로 심자극호르몬 C와 함께 합성되어 수축성 단백질의 칼슘 민감도를 높입니다. 이 물질은 심실 이완을 방해하지 않으면서 수축력을 강화합니다. 동시에, 혈관 평활근 내부의 ATP 민감성 칼륨 채널을 열어 총동맥, 관상동맥, 그리고 총정맥의 혈관 확장을 자극합니다. 레보시멘단은 시험관 내에서 PDE-3를 선택적으로 억제합니다.

불안정형 및 안정형 심부전 환자와 자원자를 대상으로 약력학적 특성을 연구했습니다. 그 결과, 약물의 효능은 포화 용량(3~24mcg/kg)으로 정맥 투여하는 용량과 지속 주입 용량(0.05~0.2mcg/kg)에 따라 달라지는 것으로 나타났습니다. [ 3 ]

위약과 비교했을 때, 심닥스는 박출량, 심박수, 좌심실 박출률을 증가시키고, 이완기 및 수축기 혈압, 폐내 모세혈관 압력, 우심방, 말초 혈관 저항을 감소시킵니다.

이 약물을 주입하면 관상동맥 수술 후 회복 중인 환자의 관상동맥 순환이 증가하고 울혈성 심부전(CHF) 환자의 심근 관류가 개선됩니다. 이러한 효능이 증가함에 따라 심근의 산소 소비량은 증가하지 않습니다. 이 약물을 이용한 치료는 울혈성 심부전 환자의 순환 엔도텔린-1 수치를 유의미하게 감소시킵니다. 이는 권장 주입 속도로 주입할 때 혈장 카테콜아민 수치가 상승하는 것을 방지합니다.

약동학

레보시멘단은 0.05~0.2mcg/kg/분의 약물 복용량 범위 내에서 선형적인 약동학적 매개변수를 가지고 있습니다.

유통 과정

이 약물의 분포 용적은 약 0.2 l/kg입니다. 활성 성분은 단백질 합성(주로 알부민과 함께)에 97-98% 관여합니다. OR-1855와 OR-1896에서 대사 요소와 단백질 합성률은 각각 39%와 42%입니다.

교환 과정.

레보시멘단의 대사 과정은 고리형 또는 N-아세틸화 결합체(시스테인 및 시스테이닐글리신)와의 결합을 통해 이루어집니다. 약 5%는 아미노페닐피리다지논(OR-1855)으로 환원되어 장내 대사에 관여하며, 이후 재흡수 과정을 거쳐 N-아세틸트랜스퍼라제에 의해 활성 대사 성분인 OR-1896으로 대사됩니다.

대사산물인 OR-1896의 수치는 유전적으로 아세틸화율이 높은 개인에서 약간 더 높습니다. 그러나 권장 용량으로 투여할 경우 임상적 혈역학적 효과에는 영향을 미치지 않습니다.

배설.

레보시멘단의 제거율은 약 3ml/분/kg이고 반감기는 약 1시간입니다.

용량의 54%는 소변으로, 44%는 대변으로 배설됩니다. 용량의 95% 이상이 7일 동안 배설됩니다. 소량의 미변화 레보시멘단(용량의 0.05% 미만)이 소변으로 배설됩니다. 순환 대사산물인 OR-1855와 OR-1896은 낮은 속도로 생성 및 배설됩니다.

대사 성분의 혈장 최대혈장농도(Cmax)는 심닥스 주입 종료 후 2일 후에 관찰됩니다. 대사 성분의 반감기는 75~80시간입니다. OR-1855와 OR-1896 성분은 포합 또는 신장 내 여과에 참여하며 주로 소변으로 배출됩니다.

투약 및 투여

심닥스는 병원 환경에서만 사용됩니다. 즉, 환자의 상태를 모니터링하고 평가할 수 있는 장비를 쉽게 구할 수 있는 경우에 사용하며, 의료진도 강심제 사용 경험이 있어야 합니다.

약용 농축액은 주입 전에 희석합니다. 약은 정맥(말초정맥 및 중심정맥)으로 투여해야 합니다.

모든 비경구적 약물과 마찬가지로, 용해된 액체는 투여 전에 주의 깊게 검사하여 고체 성분이 존재하거나 색상이 변한 것이 없는지 확인합니다.

치료 과정의 분량과 기간은 치료에 대한 반응과 환자의 임상 상태를 고려하여 개별적으로 선택됩니다.

치료는 최소 10분에 걸쳐 6~12mcg/kg의 포화 용량으로 시작하여 분당 0.1mcg/kg의 속도로 지속 주입합니다. 수축촉진제 또는 혈관확장제를 정맥 주사로 동시에 투여받는 환자에게는 포화 용량을 6mcg/kg으로 줄이는 것이 처방됩니다.

가장 높은 포화 용량은 강한 혈역학적 반응을 유발합니다(단기간에 부작용 발생 건수가 증가했기 때문일 수 있음). 임상적으로 유의미한 환자 치료 반응은 포화 용량 투여 중 또는 용량 변경 후 0.5~1시간 이내에 평가합니다.

환자가 주입에 과도하게 반응하는 경우(빈맥 발생 또는 혈압 감소), 수액 투여 속도를 분당 0.05mcg/kg으로 줄일 수 있습니다(또는 주입을 중단합니다). 초기 용량에 대한 내약성이 양호한 경우, 혈역학적 효과를 강화하기 위해 주입 속도를 분당 0.2mcg/kg으로 증가시킵니다.

중증 비대상성 울혈성 심부전(CHF)의 주입 시간은 일반적으로 24시간입니다. 시술 완료 후 습관화 또는 반동 현상은 관찰되지 않았습니다. 혈역학적 효과는 최소 24시간 지속되며, 24시간 시술 완료 후 최대 9일까지 관찰됩니다.

신부전증이 있는 사람.

경증 및 중등도 질환 단계에서는 이 약을 매우 신중하게 사용해야 합니다. 중증 신기능 장애(CC 수치 <30ml/분)가 있는 환자에게는 이 약을 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

간부전 환자.

경증에서 중등도의 장애에서는 심닥스를 매우 신중하게 사용합니다. 심각한 기능 장애에서는 처방되지 않습니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약물은 소아(18세 미만)에게 사용하는 것이 권장되지 않습니다. 이 연령대에서의 사용에 관한 정보가 제한적이기 때문입니다.

임신 Simdax 중 사용

임신 중 레보시멘단을 사용한 경험은 없습니다. 이 약물은 태아 발달에 대한 위험보다 예상되는 이점이 더 클 것으로 예상되는 경우에만 처방됩니다.

심닥스가 모유로 분비되는지에 대한 정보가 없으므로, 이 약을 투여하는 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 레보시멘단이나 이 약물의 추가 성분에 대한 심각한 불내성
• 혈압과 빈맥이 급격히 감소함
• 심장 심실의 혈액 채우기에 영향을 미치거나 심장 심실에서 혈액이 유출되는 것을 방해하는 심각한 기계적 장애물
• 심각한 신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스 수치가 <30ml/분)
• 심각한 형태의 간 기능 장애
• 토르사드 드 포인테스의 역사

부작용 Simdax

부작용은 다음과 같습니다.

• 대사 장애: 저칼륨혈증이 자주 발생합니다.
• 정신 장애: 불면증이 자주 나타납니다.
• 신경계 기능 문제: 두통이 가장 자주 발생합니다. 현기증도 자주 나타납니다.
• 심혈관계 기능 관련 증상: 대부분 심실빈맥이 발생하거나 혈압 지표가 감소합니다. 빈맥, 심부전, 심방세동, 조기수축, 심근허혈, 심실기외수축도 흔히 발생합니다.
• 위장 장애: 설사, 메스꺼움, 변비 또는 구토가 자주 발생합니다.
• 주사 부위의 전신적 증상 및 징후: 불내증의 증상;
• 실험실 검사 결과: 헤모글로빈 수치 감소가 자주 나타납니다.

시판 후 사용에서 심실세동이 보고되었습니다.

과다 복용

레보시멘단 중독은 빈맥과 혈압 저하를 유발할 수 있습니다. 임상시험에서 레보시멘단과 관련된 혈압 저하가 혈관수축제(예: 울혈성 심부전(CHF) 환자의 경우 도파민, 심장 수술 후 환자의 경우 아드레날린)를 투여하여 교정되었습니다. 심실 충만압이 과도하게 감소하면 약물에 대한 임상 반응이 제한될 수 있으며, 이는 비경구 수액 투여로 완화될 수 있습니다. 24시간 이상 지속되는 고용량 주입은 맥박수를 증가시키고 때로는 QT 간격 연장을 유발할 수 있습니다.

레보시멘단 과다 복용 시, 심전도(ECG) 수치의 장기 모니터링, 혈청 전해질의 반복 모니터링, 그리고 침습적 혈역학 모니터링이 시행됩니다. 중독은 활성 대사 요소의 혈장 농도를 증가시켜 심박수에 더 강하고 장기적인 영향을 미칠 수 있으므로, 관찰 기간을 연장해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

레보시멘단은 정맥 주사 시 다른 혈관활성 물질과 함께 처방할 경우 매우 주의해야 합니다. 혈압이 떨어질 가능성이 높아지기 때문입니다.

이 약물은 디곡신과 β-차단제와 함께 사용해도 약효가 유지됩니다.

자원봉사자들에게 이 약을 이소소르비드 모노니트레이트와 병용 투여한 결과 기립성 붕괴가 상당히 증가했습니다.

저장 조건

심닥스는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 2~8°C입니다. 약액을 얼리지 마십시오.

유통 기한

심닥스는 의약품 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 도파민, 도부타민과 레보시멘단, 도파민, 쿠데산이 있습니다.

리뷰

심닥스(Simdax)는 전반적으로 상반된 평가를 받고 있습니다. 비대상성 울혈성 심부전(CHF) 치료에 상당히 효과적이지만, 동시에 구토, 현기증, 급격한 혈압 강하, 심박수 감소 등 부작용이 상당히 많습니다. 또한, 약물 가격이 다소 높다는 점도 단점으로 지적됩니다.