실데나필

실데나필은 말초효과(PDE-5의 특정 성분인 cGMP에 대한 선택적 억제 효과를 갖는 물질)가 있는 약물입니다.

이 약은 발기부전 환자의 발기를 자극하는 데 사용되며, 혈관을 확장하는 능력에 치료효과의 원리가 있기 때문에 폐동맥 고혈압 치료에도 처방됩니다. [ 1 ]

적응증 실데나필

이 약물은 발기부전이 있는 남성에게 사용됩니다. 발기 부전은 남성의 발기가 완전한 성교를 할 만큼 충분하지 않거나 성적 자극이 있는데도 전혀 일어나지 않는 상황을 말합니다.

또한, 이 약물은 폐 부위의 고혈압을 치료하는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 셀 패키지 안에 1개 또는 4개가 들어 있습니다. 팩 안에 1개의 패키지가 들어 있습니다.

약력학

실데나필은 해면체의 평활근을 이완시키고 음경 동맥을 확장시켜 체내압을 상승시킵니다. 해면체 내 혈액량 증가는 정맥혈관을 압박하여 정맥혈 유출을 방해합니다. 결과적으로 음경 해면체 조직에서 혈액 유출이 차단되어 성적 자극에 의한 발기가 가능해집니다.

이 약물은 해면체에 직접적인 이완 효과를 나타내지 않습니다. 오히려 생성되는 NO의 양을 증가시키고 해면체 공간과 관련된 이완 작용을 강화합니다. 성적 반응에서 실데나필은 NO 요소의 방출과 PDE-5의 억제를 유발하여 cGMP 수치 증가, 평활근 이완, 그리고 음경 해면체 공간의 혈액 충전 강도 증가를 유발합니다. [ 2 ]

PDE5는 음경 해면체뿐만 아니라 폐혈관 내부에도 존재하기 때문에, 실데나필은 폐동맥 고혈압(폐혈관 내강의 지속적인 협착) 환자에서 PDE5 활성을 억제하는 물질로서 매우 효과적이라는 것이 실험 결과 입증되었습니다. 발기부전 치료에서처럼 폐 조직 내 혈관의 확장은 NO의 활성으로 인해 발생합니다.

임상 실험에서 실데나필은 다른 PDE 동효소에 비해 PDE-5에 훨씬 더 두드러진 영향을 미치는 것으로 밝혀졌습니다.

약동학

실데나필은 경구 투여 후 높은 흡수율을 보입니다. 평균 생체이용률은 40%(25~63%)입니다. 공복에 0.1g을 복용했을 때 혈중 최대혈당치(Cmax)는 18ng/ml이며, 0.5~2시간 후에 측정됩니다.

그러나 지방이 많은 음식을 섭취하면 약물 흡수에 부정적인 영향을 미칠 수 있다는 점을 명심하는 것이 중요합니다. Tmax 지표가 1시간 길어지고 Cmax 값이 29% 감소합니다.

이 약물의 Vd 수치는 105 l이고, 세포질 내 단백질 합성률은 96%이다.

이 약물은 미세소체 간내 동효소의 도움으로 대사 과정에 참여하며, 이 과정에서 약효가 있는 N-데스메틸 대사산물이 형성되고(활성은 실데나필 효과의 50%에 해당), 이후 생물학적 변형을 겪습니다.

최종 단계에서 이 성분의 반감기는 3~5시간입니다. 이 물질은 주로 대사 요소(80%)의 형태로 대변을 통해 배설되고, 나머지 13%는 신장 분비물(소변)을 통해 배설됩니다.

노인의 경우 연령에 따른 변화로 인해 생리적 반응의 발달 속도에 영향을 미쳐 약물 청소율과 혈액 수치가 현저히 감소(40%)한다는 점도 고려해야 합니다.

심각한 신장 기능 장애가 발생하면 약물 클리어런스가 상당히 감소하고 AUC와 Cmax 값이 신장 기능 장애 병력이 없는 사람에 비해 각각 100%와 88% 증가합니다.

간경변증은 또한 실데나필 클리어런스를 감소시키고 Cmax와 AUC 값을 각각 약 47%와 84% 증가시킵니다.

투약 및 투여

발기부전에 사용합니다.

계획된 성관계 60분 전에 50mg의 물질을 경구로 복용하세요.

위 용량은 환자의 개인적인 반응과 질병의 심각도, 그리고 치료와 관련된 반응의 강도를 고려하여 증량 및 증량(최대 25mg 또는 100mg)할 수 있습니다. 1일 최대 복용량은 0.1g입니다. 1일 1회 이상 복용은 금지됩니다.

신장/간 질환이 있는 노인은 실데나필을 25mg 이하만 사용할 수 있습니다.

폐동맥 고혈압에 대한 치료.

이 약 20mg을 하루 3회, 동일한 시간 간격(6~8시간)으로 경구 투여하며, 식사와 관계없이 복용합니다. 1일 최대 60mg까지 복용할 수 있습니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과(18세 미만)에 사용할 수 없습니다.

임신 실데나필 중 사용

실데나필은 여성 치료에 사용되지 않습니다.

금기 사항

실데나필에 대한 심각한 개인적 불내증이 있는 경우와 질산염이나 NO 공여체로 치료하는 동안에는 사용이 금기입니다.

또한, 이 약은 다음과 같은 질환에는 사용되지 않습니다.

• 매우 높은 혈압(170/110 mmHg 이상) 또는 지나치게 낮은 혈압(90/50 mmHg 미만)
• 지난 6개월 동안 허혈성 뇌졸중이나 심근경색을 겪은 적이 있는 경우
• 심각한 부정맥
• HF 또는 협심증.

부작용 실데나필

주요 부작용:

• 중추신경계 기능 장애: 현기증, 무반사, 두통, 수면 장애, 얼굴에 피가 몰려드는 듯한 열감, 떨림, 신경학적 통증, 실신, 무기력증, 우울증, 이상감각증 및 감각 감소증
• 감각 장애: 결막염, 색맹, 백내장, 시야 흐림, 광선공포증, 안구 출혈, 산동, 안구 통증, 안구 건조증을 포함한 시각 장애. 또한, 심각한 청력 손실이 발생할 수 있으며, 때로는 완전한 청력 손실, 귀울림 또는 통증으로 이어질 수 있습니다.
• 근골격계 기능에 영향을 미치는 장애: 근육 긴장 증가, 근육통, 근육 약화, 관절에 영향을 미치는 통증, 관절통, 힘줄 부위 파열, 관절염, 활막염 또는 건초염.
• 조혈 기능 및 심혈관계 문제: 심박수 증가, 혈압 저하 또는 상승, 심근 허혈, 기립성 허탈, 심부전 및 협심증, 그리고 심근에 영향을 미치는 기능적 또는 구조적 질환, 심정지 및 정상 심전도(ECG) 수치 편차. 혈중 백혈구 또는 적혈구 수치 감소와 혈전 형성 증가와 관련된 뇌내 혈류 장애도 관찰됩니다.
• 비뇨생식기 계통의 장애: 야뇨증, 소변실조, 생식기 부종, 다뇨증, 요로감염, 방광염, 오르가즘 미약 또는 그 부재, 유선 비대 및 사정 장애.
• 위장관 장애: 소화불량, 식도 염증 및 삼키기 문제, 묽은 변, 위통, 메스꺼움, 구내염, 설염 또는 치은염, 직장 부위 출혈, 저타액분비, 위장염, 위염 또는 대장염, 간 생화학적 분석에서 정상 수치와의 편차.
• 호흡 활동 문제: 호흡곤란, 코로 호흡하는 데 문제가 있음, 기침 증가, 기관지 과다 분비, 인두염을 동반한 후두염, 콧물, 기관지염 및 부비동염, 기관지 천식 증상
• 대사 장애: 통풍, 고나트륨혈증, 심한 갈증, 혈중 요산 수치 증가, 불안정한 성격의 당뇨병(저혈당 및 고혈당을 동반함)
• 피부과 병변: 가려움증, 두드러기, 궤양, 일반적인 헤르페스 및 다양한 피부염
• 기타 증상: 허리 통증, 독감 유사 증후군, 발진, 혈관 확장 증상, 감염성 질환, 복부 또는 흉골 통증, 전립선 기능 장애, 발열, 쇼크, 다한증, 말초 부종, 알레르기, 광과민증 및 음경거식증(드물게).

과다 복용

임상 시험 결과, 실데나필 중독은 부작용의 강도를 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

이러한 증상이 나타나면 추가적인 증상 완화를 위한 의학적 조치를 취해야 합니다. 또한, 실데나필은 세포질 내 단백질과 빠르게 합성되므로 투석은 효과가 없다는 점을 고려해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

시메티딘이나 에리스로마이신과 함께 사용하면 약물 제거율이 감소하고 혈장 수치가 증가합니다.

사키나비르, 인디나비르 또는 리토나비르와 병용 투여하면 약물의 혈장 Cmax 값과 AUC가 증가합니다.

이트라코나졸이나 케토코나졸과 병용하면 약물의 혈장 수치가 증가합니다.

심바스타틴과 함께 복용하면 횡문분해증의 위험이 낮아집니다.

질산염과 결합하면 항고혈압 효과가 강화됩니다.

니트로프루시드 나트륨과 병용하여 사용하면 이 성분의 항응집 효과가 강화됩니다.

저장 조건

실데나필은 어린이의 손이 닿지 않는 건조하고 어두운 곳에 보관해야 합니다. 온도는 30°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

실데나필은 치료용 물질의 판매일로부터 5년 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사 약물로는 막시그라, 탁시어, 비아그라, 레바티오(비아산 함유) 등이 있으며, 이 외에도 디나미코, 올맥스 스트롱(실라필 함유), 비그란데(토르네티스 함유) 등이 있습니다. 또한, 비자르신, 실데나필 시트레이트, 에렉세질도 목록에 포함되어 있습니다.

리뷰

실데나필은 환자들로부터 좋은 평가를 받고 있습니다. 이 약물은 빠르고 효과적인 효과를 보이며 발기 부전 문제를 해결합니다.