난타리드

난타리드는 효과적인 항정신병제이다.

적응증 댓글

다음에 표시됨:

• 정신 분열증;
• 양극성 장애의 결과로 발생하는 중등도 또는 중증의 조울증 에피소드입니다.

릴리스 양식

정제로 제공됩니다. 25mg 용량 - 블리스터당 10정; 별도 포장에 블리스터 플레이트 3개 포함. 100mg 용량 - 블리스터당 10정; 한 포장에 블리스터 플레이트 3개 또는 6개 포함. 200mg 용량 - 블리스터당 10정; 별도 포장에 블리스터 플레이트 6개 포함. 300mg 용량 - 블리스터 플레이트에 정제 10정; 한 포장에 블리스터 6개 포함.

약력학

퀘티아핀은 표준 항정신병약과는 다소 다른 비정형적 특성을 가지고 있습니다. 장기간 복용 시 도파민(D2) 수용체 과민 반응을 유발하지 않습니다. D2 수용체를 차단할 수 있는 용량은 약한 강직증만 유발할 수 있습니다.

이 약물을 지속적으로 사용하면 중변연계 뉴런(흑질선조체 도파민을 함유하는 뉴런은 제외) 내 억제 과정의 탈분극을 촉진하기 때문에 변연계 구조에 선택적으로 작용합니다. 이 활성 물질은 극소량만 투여해도 부정적인 추체외로 운동 증상을 유발하며, 후기 운동 이상증의 발생을 유발할 가능성은 낮습니다.

시험관 내 시험 결과, 헤모단백질 450을 통한 퀘티아핀 대사 과정은 CYP3A4 효소의 도움을 받아 수행되는 것으로 나타났습니다. 이 활성 물질은 붕괴 산물과 함께 헤모단백질 P450 1A2, 2C9와 2C19, 그리고 2D6와 3A4의 작용을 약하게 차단하는 것으로 나타났습니다. 그러나 이러한 효과는 표준 1일 용량(즉, 300~450mg)보다 최소 10~20배 높은 용량을 주사했을 때만 나타날 수 있습니다.

시험관 내 시험에서 얻은 정보에 따르면, 헤모단백질 P450에 의존하고 퀘티아핀과 병용 투여되는 약물이 활성 성분에 의해 유의미한 차단 작용을 나타낼 가능성은 매우 낮습니다. 실험 결과, 활성 성분은 헤모단백질 450 구조에 포함된 미세소체 효소의 활성을 유도할 수 있음이 입증되었습니다. 동시에, 정신병 환자를 대상으로 실시한 특정 약물 상호작용 시험에서는 퀘티아핀에 의해 유도된 헤모단백질 450 작용의 증가가 관찰되지 않았습니다.

약동학

경구 복용 시 퀘티아핀은 흡수가 매우 잘 되며 체내에서 대사됩니다. 혈장에서 발견되는 주요 분해산물은 눈에 띄는 약리학적 효과를 나타내지 않습니다. 음식과 함께 섭취해도 이 물질의 생체이용률에 영향을 미치지 않습니다. 반감기는 약 7시간입니다. 이 성분의 약 83%는 혈장 단백질과 함께 합성됩니다.

이 약물의 약동학적 특성은 선형적이며 성별에 따라 차이가 없습니다. 신기능 장애(중증 - CC <30 ml/min/1.73m² ⁾ 환자의 평균 청소율은 25% 감소하지만, 개인별 청소율은 건강한 신기능의 특징적인 범위 내에 있습니다.

퀘티아핀의 상당 부분은 간에서 대사됩니다. 방사성 동위원소가 주입되면 5% 미만이 변함없이 대변과 소변으로 배출됩니다. 방사성 원소의 약 73%는 소변으로 배출되고, 나머지 21%는 대변으로 배출됩니다.

간 기능 장애(간경변의 안정기)가 있는 환자에서 퀘티아핀의 평균 청소율은 25% 감소합니다. 이 성분은 주로 간에서 대사되므로, 간 기능에 문제가 있는 환자의 경우 혈장 지수가 증가할 수 있습니다. 따라서 이러한 환자에서는 약물 용량을 조절해야 할 수 있습니다.

투약 및 투여

이 약은 하루 2회, 1정씩 음식과 함께 또는 따로 경구로 복용해야 합니다.

조현병의 경우, 치료 시작 후 첫 4일 동안 1일차에는 50mg, 2일차에는 100mg, 3일차에는 200mg, 4일차에는 300mg을 복용해야 합니다. 이후 일일 권장 복용량은 300~450mg으로 설정됩니다. 약물의 효과와 환자의 내약성에 따라 일일 복용량을 150~750mg으로 조절할 수 있습니다. 조현병의 경우, 하루 최대 750mg까지 복용할 수 있습니다.

양극성 장애를 배경으로 발생하는 조증 발작을 완화하기 위해, 처음 4일 동안은 1일차 100mg, 2일차 200mg, 3일차 300mg, 4일차 400mg의 일일 용량을 투여합니다. 6일차에는 일일 용량을 800mg으로 증량할 수 있습니다. 용량은 점진적으로 증량해야 하며, 하루 200mg을 초과하여 증량할 수 없습니다.

약물의 약효와 내약성에 따라 1일 복용량은 200~800mg 범위 내에서 달라질 수 있습니다. 일반적으로 가장 효과적인 복용량은 1일 400~800mg입니다. 조울증 치료 시에는 1일 800mg을 초과하여 복용하지 않도록 합니다.

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임신 댓글 중 사용

임산부에게 약물을 사용하는 것의 효과와 안전성에 대한 정보는 없습니다.

임신 중에는 여성에게 기대되는 이점이 태아에게 나타날 부작용 가능성을 초과하는 경우에만 이 약을 사용할 수 있습니다. 퀘티아핀을 투여받은 산모의 신생아에게서 금단 증후군이 관찰되었다는 점을 유념해야 합니다.

이 약의 활성 성분이 모유로 얼마나 배출되는지는 알려져 있지 않습니다. 따라서 이 약을 복용하는 동안 모유 수유를 중단하는 것이 좋습니다.

금기 사항

이 약물의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물의 활성 성분이나 기타 추가 성분에 대한 과민증
• 다음의 헤모단백질 450 ZA4 억제제와 병용 사용: HIV 프로테아제, 항진균제, 네파조돈, 에리스로마이신이 함유된 클라리스로마이신, 아졸 유도체.
• 어린이에게 정제를 사용하는 것의 안전성과 효과에 대한 연구가 수행되지 않았으므로, 난타리드는 이 환자군에게 처방되지 않습니다.

부작용 댓글

약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 림프계와 조혈계에 영향을 미치는 증상: 가장 흔한 증상은 백혈구 감소증입니다. 때때로 호산구증가증이 발생하고, 드물게는 호중구감소증이 발생하기도 합니다.
• 면역 체계 기관: 과민증이 자주 발생합니다.
• 영양 체계와 대사 과정에 영향을 미치는 병리학적 증상: 가끔씩 당뇨병이나 고혈당이 발생합니다.
• 신경계 장기: 두통, 졸음, 현기증이 자주 발생합니다. 실신도 매우 흔합니다. 간질 발작이 가끔씩 발생합니다. 후기 운동 이상증이 가끔 발생합니다.
• CVS 기관: 빈맥이 가장 흔하게 발생합니다. 또한 QT 간격 연장, 심실 부정맥, 원인 불명의 급사, 그리고 다형성 심실 빈맥(소위 Torsade de Pointes)을 동반한 심정지가 보고되고 있는데, 이는 항정신병제 사용과 관련이 있으며 이 계열의 약물의 특징입니다. 또한 기립성 허탈이 발생합니다.
• 호흡기 계통: 콧물이 나는 경우가 흔합니다.
• 위장관: 변비와 소화불량 증상이 흔하며, 구강 점막이 건조해집니다.
• 담관 및 간: 황달이 가끔 발생합니다. 단독으로 간염이 발생하는 경우도 있습니다.
• 피하층과 피부: 퀸케 부종이나 스티븐스-존슨 증후군이 가끔씩 발생합니다.
• 유선과 생식 기관: 때때로 음경거근증이 관찰됩니다.
• 전신 질환: 경미한 무력증이나 말초 부종이 종종 관찰될 수 있습니다. 드물게 악성 신경이완증후군이 발생할 수 있습니다.
• 진단 및 실험실 검사 결과: 혈장 트랜스아미나제 수치(AST 및 ALT) 증가와 체중 증가가 흔히 관찰됩니다. 드물게 GGT, 총 콜레스테롤, 그리고 공복 시 중성지방 수치가 증가할 수 있습니다.

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과다 복용

약물 과다 복용에 대한 정보는 제한적입니다. 최대 20g까지 복용한 사례가 보고되었지만, 이러한 경우에도 사망 사례는 보고되지 않았습니다. 합병증 없이 회복되었습니다. 사망, QT 간격 연장, 혼수 상태는 매우 드뭅니다.

일반적으로 환자에게는 졸음, 빈맥, 진정, 혈압 감소 등의 증상이 나타납니다. 이러한 증상은 약물의 약리학적 특성이 향상되어 발생합니다.

퀘티아핀에는 특별한 해독제가 없습니다. 중증 중독의 경우, 여러 가지 개별 약물을 병용하는 것과 긴급 집중 치료를 시행하는 것을 고려해야 합니다. 폐로의 공기의 원활한 공급(기도 맑음)과 산소 공급을 통한 폐환기 또한 필수적입니다. 동시에 심혈관계 상태를 지속적으로 모니터링하고 약물을 이용한 유지 요법을 시행해야 합니다. 환자가 완전히 회복될 때까지 의사의 감독 하에 지속적인 모니터링을 시행해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약의 활성 성분은 중추신경계에 주로 작용하므로, 중추신경계에 작용하는 다른 약물과 병용할 때는 주의가 필요합니다. 또한, 알코올성 음료 섭취도 삼가야 합니다.

간 효소 유도제(예: 카르바마제핀)와 함께 이 약물을 병용 투여하면 퀘티아핀의 전신적 효과를 크게 줄일 수 있습니다.

QT 간격을 연장하는 약물(항정신병제, 항부정맥제(IA 및 III 범주), 메소리다진과 할로판트린, 피모지드와 레보메타딜 아세테이트, 티오리다진, 목시플록사신, 가티플록사신과 스파르플록사신, 메플로퀸, 시사프라이드, 돌란세트론 메실레이트, 세르틴돌 포함)을 병용할 때는 특별한 주의가 필요합니다.

리스페리돈과 전해질 불균형을 유발하는 약물(티아지드 이뇨제 - 저칼륨혈증 발생)과 동시에 복용할 경우 주의가 필요합니다. 이러한 약물은 악성 형태의 부정맥이 발생할 가능성을 높이기 때문입니다.

헤모단백 450 시스템에서 이 약물의 활성 성분이 생체 내로 전환되는 과정은 주로 P450 CYP3A4 효소에 의해 수행됩니다. 퀘티아핀 25mg과 CYP3A4 요소 억제제인 케토코나졸을 병용 투여했을 때 AUC 수치가 5~8배 증가했습니다. 따라서 이 약물과 CYP3A4 요소 억제제의 병용 투여는 금지됩니다. 퀘티아핀은 자몽 주스와 함께 복용해서는 안 됩니다.

퀘티아핀을 여러 번 복용하는 환자에서 퀘티아핀의 약동학적 특성을 확인하기 위해, 카르바마제핀(미세소체 간 효소 유도제)과 병용 투여 전과 투여 중에 퀘티아핀을 투여했습니다. 청소율 증가로 인해 단독 투여 시 퀘티아핀의 AUC 수치는 13%(평균)로 감소했지만, 일부 환자에서는 이 수치가 더 유의미했습니다. 이러한 상호작용으로 인해 퀘티아핀의 혈장 수치가 감소했으며, 이는 난타리드의 효능에도 영향을 미칠 수 있습니다.

이 약물을 페니토인(미세소체 간 효소의 또 다른 유도제)과 병용하면 퀘티아핀의 제거율이 상당히(450%) 증가합니다.

미세소체 간 효소를 유도하는 약물을 사용하는 환자는 담당 의사가 난타라이드 사용으로 얻을 수 있는 이점이 유도제 사용을 중단해야 할 필요성을 초과한다고 판단하는 경우에만 난타라이드를 사용할 수 있습니다. 미세소체 유도제 치료 과정의 변경은 점진적으로 이루어져야 한다는 점을 고려해야 합니다. 필요한 경우, 이러한 특성을 갖지 않는 약물(예: 발프로산나트륨)로 대체해야 합니다.

개별 항우울제(CYP2D6 요소의 억제제인 이미프라민, CYP3A4 요소와 CYP2D6의 억제제인 플루옥세틴)와 병용해도 퀘티아핀의 약동학적 특성에 눈에 띄는 영향을 미치지 않습니다.

할로페리돌 및 리스페리돈과 같은 항정신병약과 병용 투여 시 약물의 약동학에 유의미한 영향은 관찰되지 않았습니다. 그러나 티오리다진과 병용 투여 시 퀘티아핀의 청소율이 70% 증가했습니다.

리튬과 시메티딘과 병용 투여 시 퀘티아핀의 약동학적 특성에는 변화가 관찰되지 않았습니다.

발프로산나트륨과 병용 투여해도 두 약물의 약동학적 특성에 거의 영향을 미치지 않습니다(의학적으로 중요한 관점에서).

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저장 조건

이 정제는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시는 최대 30°C입니다.

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유통 기한

난타리드는 약물 출시일로부터 2년 동안 사용이 허용됩니다.