메바코어

메바코르는 스타틴 계열의 지질 저하제입니다. HMG-CoA 환원효소의 활성을 늦춥니다.

적응증 메바코라

다음의 경우 치료에 사용됩니다:

• LDL 수치가 높은 것으로 관찰되는 원발성 고콜레스테롤혈증(IIa 및 IIb 형태의 저지질혈증)(관상동맥 죽상경화증 발병 위험이 높은 사람에게 식이 요법을 적용해도 원하는 효과가 나타나지 않는 경우)
• 고콜레스테롤혈증 및 복합 고트리글리세리드혈증
• 죽상경화증.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시되며, 블리스터 플레이트 안에 14개가 들어 있습니다. 한 팩에는 블리스터 플레이트가 2개 들어 있습니다.

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약력학

락톤형 스타틴 고리는 HMG-CoA 환원효소의 일부와 구조적으로 유사합니다. 경쟁적 길항 작용을 이용하여 스타틴 분자는 효소가 결합된 코엔자임 A의 말단 부분과 합성됩니다. 이 분자의 두 번째 부분은 히드록시메틸글루타르산이 콜레스테롤 분자 결합의 중간체인 메발론산으로 전환되는 과정을 늦춥니다.

HMG-CoA 환원효소의 활동을 늦추면 일련의 순차적인 반응 발현이 발생하여 세포 내 콜레스테롤 수치가 감소하고 LDL 말단의 활동이 보상적으로 증가하여 LDL의 콜레스테롤 분해가 촉진됩니다.

스타틴의 저지질혈증 효과는 LDL 콜레스테롤 성분으로 인한 총 콜레스테롤 수치 감소로 인해 발생합니다. LDL 수치 감소는 복용량에 따라 달라지며, 선형적인 매개변수가 아닌 지수적인 매개변수를 보입니다.

스타틴은 간이나 지단백질 리파아제에 영향을 미치지 않으며, 유리지방산의 분해 및 결합에도 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 따라서 스타틴의 중성지방(TG) 수치에 대한 영향은 부차적이며, LDL-C 수치 감소라는 주 효과에 의해 매개됩니다. 스타틴 치료 중 중성지방 수치가 약간 감소하는 것은 간세포 표면에 위치한 잔류형 말단(apo E)의 발현 때문일 가능성이 높습니다. 간세포는 IDL 분해 과정에 참여하며 중성지방의 약 30%를 함유하고 있습니다.

통제 시험에 따르면 로바스타틴은 HDL-C 수치를 최대 10%까지 증가시키는 것으로 나타났습니다.

스타틴은 지질 저하 효과 외에도 내피 기능 장애(초기 죽상동맥경화증의 전임상 증상)뿐만 아니라 혈관벽 및 죽종(atheroma) 상태에도 긍정적인 효과를 나타냅니다. 동시에 혈액의 유변학적 특성을 개선하고 항증식 및 항산화 효과를 나타냅니다.

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약동학

경구 투여 후 위장관에서 약물은 불완전하게(약 30%) 흡수되며, 매우 느리게 흡수됩니다. 공복에 복용하면 흡수가 약 30% 감소합니다. 순환계로 유입된 약물의 생체이용률은 첫 번째 간 통과 시 활성 추출로 인해 제한되며, 이후 담즙과 함께 체외로 배출됩니다. 혈장 내 활성 성분과 그 대사산물의 최고치는 1회 복용 후 2~4시간 후에 나타납니다.

혈장 내 대사산물 지표는 약물의 복용량이 120mg으로 증가함에 따라 선형적으로 증가합니다.

메바코르와 그 활성 분해산물은 혈장 단백질과 95% 이상 합성됩니다. 이 약물은 혈액뇌장벽(BBB)과 태반을 통과하고 간에 축적되어 가수분해 과정을 거치면서 활성 및 비활성 대사산물이 생성됩니다. 주요 활성 분해산물에는 6-하이드록시, 그리고 β-하이드록시산의 6-하이드록시메틸 및 6-하이드록시메틸렌 유도체가 있습니다.

이 약물을 매일 단회 투여할 경우, 치료 2~3일 후 활성 물질과 더불어 비활성 억제제 물질의 안정적인 혈장 내 지표가 관찰됩니다. 이 수치는 단회 투여 시 약물 대사산물 지표보다 약 1.5배 높습니다.

이 물질의 약 10%는 소변으로, 약 83%는 대변으로 배설됩니다. 담즙으로 배설된 약물의 양과 흡수되지 않은 양은 대변으로 배설됩니다. 로바스타틴의 반감기는 3시간입니다.

심각한 신부전증 환자(CC 수치가 분당 10~30ml 이내)의 경우, 약물을 단회 복용한 후 혈장 내 약물 대사의 활성 및 비활성 생성물 지표가 건강한 사람의 혈장 내 유사한 수치보다 약 2배 정도 높습니다.

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투약 및 투여

이 약은 경구 복용합니다. 초기 용량은 10~20mg이며, 하루 한 번 저녁 식사와 함께 복용합니다. 필요한 경우 용량을 늘릴 수 있지만, 한 달에 한 번만 허용됩니다.

최대 1일 복용량은 80mg이며, 1회 또는 2회 복용합니다(아침과 저녁 식사와 함께). 혈장 콜레스테롤 수치가 140mg/dl(3.6mmol/l)로 떨어지거나 LDL-C가 75mg/dl(1.94mmol/l)로 떨어지면 로바스타틴 용량을 줄여야 합니다.

이 약을 면역억제제와 병용할 경우, 로바스타틴을 하루에 20mg 이상 복용해서는 안 됩니다.

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임신 메바코라 중 사용

메바코르는 임신 중이거나 모유 수유 중인 여성에게 투여해서는 안 됩니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 급성 간병증
• 혈청 내 간 트랜스아미나제 활동 증가(원인을 알 수 없음)
• 임신 의심
• 환자의 전반적인 심각한 상태
• 로바스타틴에 대한 불내증이 있음.

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부작용 메바코라

이 약물을 사용하면 다양한 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 소화 장애: 속쓰림. 변비, 메스꺼움, 복부 팽만, 구토, 구강 건조가 간헐적으로 관찰되며, 식욕 부진, 미각 장애, 혈중 간 트랜스아미나제 활성 증가도 관찰됩니다. 간염, 간 기능 장애, 간내 담즙 정체, 위통, 췌장염이 간헐적으로 관찰됩니다.
• 뼈와 근육의 구조에 영향을 미치는 병변: 근육통을 동반한 근병증, 근염 또는 횡문분해증(젬피브로질, 시클로스포린 또는 니아신과 병용 투여 시), 관절통 및 혈장 내 CPK의 심장외 분획 수치 증가.
• 중추신경계 및 말초신경계 장애: 두통, 현기증, 감각 이상을 동반한 경련 또는 수면 장애가 나타납니다. 정신 장애도 간혹 나타납니다.
• 조혈계 문제: 백혈구 감소증이나 혈소판 감소증, 용혈성 빈혈
• 시각 기관에 영향을 미치는 병변: 렌즈 흐림, 시야 안개, 시신경에 영향을 미치는 위축 및 백내장.
• 알레르기 증상: 표피 발진과 가려움. 긴장, 혈관 부종, 두드러기가 산발적으로 관찰됩니다.
• 기타 증상: 효능 감소, 급성 신부전(횡문분해증으로 인해 발생), 심박수 증가, 흉골 통증 등이 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

마크로라이드계 항생제, 면역억제제(사이클로스포린 포함), 젬피브로질, 니아신과 함께 사용하면 횡문분해증의 가능성이 높아지고, 이는 급성 신부전으로 이어집니다(특히 당뇨병성 사구체경화증 환자의 경우).

인단디온 및 쿠마린 유도체와 항응고제를 함께 복용하면 출혈이 증가하고 PT 값이 길어질 수 있습니다.

경구 피임약과 함께 이 약을 복용하면 호르몬 피임약 사용으로 인한 고지혈증의 발병을 예방할 수 있습니다.

로바스타틴을 티아지드 및 루프 이뇨제와 병용하면 지질 저하 효과가 감소하는 것으로 알려져 있습니다.

베라파밀과 딜티아젬, 그리고 이스라디핀은 로바스타틴의 대사에 관여하는 CYP3A4 동종효소의 활성을 억제합니다. 따라서 메바코르와 병용 투여 시 로바스타틴의 혈장 농도가 상승하고 근병증 발생 가능성이 높아질 수 있습니다.

이트라코나졸과 병용할 경우 급성기에 간독성과 횡문분해증이 발생할 수 있다는 증거가 있습니다.

당뇨병 환자 한 명에게 리시노프릴과 함께 이 약을 복용한 결과 심각한 고칼륨혈증이 발생한 사례가 한 건 보고되었습니다.

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저장 조건

메바코르는 온도가 25°C를 넘지 않는 어둡고 건조한 곳에 보관해야 합니다.

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유통 기한

메바코르는 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

이 약물의 어린이에 대한 효과와 안전성에 관한 정보는 없습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 리판틸이 함유된 암바스탄, 레스콜, 콜레타르가 있습니다.

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