멜페론 헥살

멜페론 헥살은 항정신제이며 부티로페논 유도체 그룹에 속합니다.

이 약물의 유효 성분은 멜페론(염산염으로 위장)으로, 부티로페논 계열에 속합니다. 이 성분은 부티로페논 특유의 항정신병 효과를 나타내며, 그 효과는 약함에서 중간 정도까지 다양합니다. 동물 실험에 따르면, 부티로페논은 도파민 말단의 작용을 차단하여 도파민 신경전달물질의 작용 강도를 약화시키는 것으로 나타났습니다.

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적응증 멜페론 헥살

다음과 같은 질환에 사용됩니다.

• 불면증, 혼란, 정신병 및 정신운동적 성격의 흥분(특히 정신 장애가 있는 사람과 노인의 경우)
• 치매(중추 신경계의 유기적 병변과 관련됨)
• 저혈압증
• 신경증(과민증이나 중독 위험으로 인해 진정제를 사용할 수 없는 경우)
• 알코올 중독.

릴리스 양식

약효 성분은 정제 형태로 출시됩니다. 블리스터 팩에 20개가 들어 있고, 팩에 2팩이 들어 있습니다.

약력학

시험관 내 실험 결과, 멜페론은 D2 말단에서 할로페리돌보다 합성률이 약 200배 낮은 것으로 나타났습니다. 도파민 작용 외에도, 이 약물은 강력한 항세로토닌 효과를 나타냅니다.

이 약물의 중추 및 말초 항히스타민제와 항콜린제 효과는 평가하기 어렵습니다.

항정신병 효과는 약물을 대량으로 투여했을 때만 나타납니다.

멜페론은 일반적으로 활성이 약한 항정신병제에서 관찰되는 위에 설명한 효과 외에도 근육 이완 효과와 항부정맥 효과를 나타낼 수 있습니다.

이 약물은 다른 항정신병제와 달리 치료 용량으로 투여할 경우 뇌의 발작 역치에 부정적인 영향을 미치지 않습니다. 관련 시험 결과, 평균적인 약 용량으로 투여할 경우 발작 역치가 약간 증가하는 것으로 나타났습니다.

멜페론이 외측두엽 운동 활동에 미치는 영향은 다소 약하다.

약동학

경구 투여 시, 멜페론은 혈중으로 완전하고 빠르게 흡수되어 첫 번째 간내 통과 시 집중적인 대사 과정에 참여합니다. 혈장 최대치(Cmax)는 경구 투여 후 60~90분 후에 측정됩니다.

복용량을 늘리면 혈장 Cmax 수치가 비선형적으로 증가하는 데, 이는 간내 대사의 특성으로 인해 발생합니다.

세포질 내 단백질과의 합성 수준은 50%이며(그 중 18%는 혈청 알부민과의 합성)입니다.

음식 섭취는 약물 흡수 강도나 혈중 농도에 변화를 주지 않습니다.

이 약물은 간 내에서 거의 완전히 그리고 빠른 속도로 대사됩니다. 동물 실험 결과, 소변에서 여러 가지 대사 성분이 발견되었습니다.

활성 성분의 5~10%는 신장을 통해 변화 없이 배출됩니다. 1회 투여량의 반감기는 약 4~6시간입니다. 반복 투여 시 반감기는 약 6~8시간으로 증가합니다.

투약 및 투여

멜페론 헥살의 용량은 환자의 체중과 나이, 개인적인 내성, 그리고 질병의 심각성과 유형을 고려하여 선택해야 합니다. 이 경우, 의사는 용량과 치료 기간을 최대한 줄일 수 있는 가능성을 고려하여 결정하는 것이 가장 중요합니다.

1일 복용량을 여러 번 나누어 복용하십시오. 특히 진정 효과가 필요한 경우, 1회 복용량은 음식과 함께, 취침 전에 복용하십시오. 차, 커피, 우유와 함께 복용해서는 안 됩니다.

기분을 개선하는 가벼운 진정 및 항불안 효과를 얻기 위해 1일 20~75mg을 복용하는 것이 일반적입니다. 더 강력한 진정 효과를 얻으려면 최대 용량(저녁)을 복용할 수 있습니다.

혼란과 불안이 있는 사람은 처음에 하루 0.05~0.1g을 복용해야 합니다. 필요한 경우 며칠에 걸쳐 0.2g까지 증량할 수 있습니다. 공격성, 환각, 환상이 나타나는 중증 질환의 경우, 최대 0.4g까지 투여할 수 있습니다.

약물 사용 기간에는 제한이 없는 경우가 많습니다. 필요한 항정신병 효과가 치료 2~3주 동안 나타나지 않을 수 있습니다. 이후 환자의 반응을 고려하여 용량을 줄일 수 있습니다.

리튬 물질과 병용할 경우 두 약물의 복용량을 줄여야 합니다.

임신 멜페론 헥살 중 사용

멜페론 헥살은 신생아에 대한 안전성에 관한 정보가 너무 부족하기 때문에 임신 중에는 사용하면 안 됩니다.

모유로 배출되는 활성 성분의 양에 대한 정보가 부족하므로 수유 중에 약물을 사용해야 하는 경우 치료 중에는 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 멜페론, 기타 부티르페논 또는 약물의 다른 성분에 대한 심각한 불내성
• 중추신경계를 약화시키는 아편제, 알코올, 수면제 및 기타 정신과 약물(항우울제, 항정신병제, 리튬염 포함) 복용으로 인한 급성 중독 또는 혼수상태
• 심각한 간부전.

부작용 멜페론 헥살

치료적 용량의 약물은 혈액 순환, 호흡, 배뇨, 음식 소화 및 간 기능에 전혀 효과가 없거나 효과가 약한 경우가 많습니다.

치료 초기 단계에서는 피로감이나 (때로는) 기립성 혈압 조절 장애/감소, 또는 반사적인 심박수 증가가 발생할 수 있습니다. 심장병 환자는 때때로 부정맥이 발생할 수 있으므로 정기적으로 심전도(ECG)를 측정해야 합니다.

멜페론 헥살을 고용량으로 복용할 경우, 신체의 개별적인 반응을 고려하여 불수의 운동 장애(추체외로계 질환의 출현)가 발생할 수 있습니다. 이러한 증상에는 초기 운동 이상증(인두 근육 경련, 경직성 혀 깨물기, 사경, 안구 운동 위기, 턱 근육 경련, 목 근육 경직)과 진전 마비(경직 또는 떨림) 및 정좌불능증(과운동증의 출현)이 있습니다.

초기 단계의 이상운동증 및 떨림 마비 증상은 약물 용량을 줄이거나 항콜린성 항파킨슨병 약물을 투여함으로써 조절됩니다. 항정신병 약물을 중단하면 이러한 증상은 완전히 사라집니다. 하지만 정좌불능증은 치료가 더 어렵습니다. 먼저 약물 용량을 줄여볼 수 있으며, 효과가 없으면 비피리덴, 진정제 또는 수면제, 또는 β-아드레날린 수용체 작용을 차단하는 약물을 투여하는 치료를 시행할 수 있습니다.

때때로 초기 유형의 운동 이상증 발생과 멜페론 사용 사이에 일시적인 연관성이 관찰됩니다. 그러나 이러한 모든 사례에서 멜페론과 함께 또는 멜페론 투여 전에 다른 약물을 사용했기 때문에 이러한 부작용이 발생할 수 있습니다. 아직 이에 대한 치료법은 개발되지 않았습니다.

드물게 간내 담즙정체나 황달이 발생하고 간내 효소의 작용이 일시적으로 증가하기도 한다.

부티로페논을 투여할 때 가끔 피부 알레르기 증상(발진)이 관찰되었습니다.

때때로 멜페론 사용은 범혈구감소증, 백혈구감소증 또는 혈소판감소증과 같은 혈액계 관련 질환을 유발할 수 있습니다. 무과립구증은 산발적으로 관찰됩니다.

드물게, 특히 고활성 항정신병제를 대량 투여할 경우 치명적인 NMS(체온이 40°C를 초과하고, 의식이 혼수상태에 이르며, 경직되고, 혈압이 상승하고 빈맥이 나타나는 식물인간 상태의 비대상성 증상)가 발생할 수 있으며, 이 경우 약물 복용을 즉시 중단해야 합니다. 중독의 경우와 마찬가지로 이러한 부작용은 응급 의료 처치가 필요합니다.

가끔 유즙분비증, 체중감소, 통경증, 성기능 장애가 관찰됩니다.

체온 조절이나 조절 장애, 두통, 후각 장애(비강 충혈로 인해), 구강 건조증, 변비, 메스꺼움을 동반한 구토가 발생할 수 있으며, 그 외에도 식욕 부진, 배뇨 장애, 안압 상승이 발생할 수 있습니다.

다른 진정제와 마찬가지로, 이 약물을 사용하면 골반과 다리 부위에 정맥 혈전증이 생길 위험이 증가합니다. 침상 안정을 취하거나 장기간 부동 상태를 유지하거나 이러한 장애에 걸리기 쉬운 경우에는 이러한 요소를 고려해야 합니다.

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과다 복용

멜페론의 치료 용량이 매우 다양하기 때문에 중독은 심각한 과다 복용 시에만 나타납니다. 아래 나열된 모든 증상이 중독 사례에서 관찰된 것은 아니지만, 그 중 어느 것도 배제할 수 없습니다.

중독 징후:

• 졸음은 혼수상태로 발전할 수 있으며, 때로는 섬망과 흥분을 동반한 혼란이 나타나기도 합니다.
• 항콜린성 증상(녹내장, 소변 잔류, 시력 흐림 또는 장 운동 장애)
• 심혈관 질환(심박수 감소 또는 빈맥, 혈류 과정 부족, 혈압 저하, 심실성 빈맥 또는 심부전)
• 저체온 또는 고체온
• 중증 단계의 피라미드외신경 장애(시신경 경련, 급성 근긴장이상 또는 운동이상 증상, 후두 또는 인두에 영향을 미치는 경련, 설인두신경 손상)
• 호흡 활동(흡인, 청색증, 폐렴, 호흡 정지 또는 억제)과 관련된 고립된 병변.

중독 시 흔히 사용되는 표준적인 증상 완화 조치를 시행하지만, 이 경우에는 약물이 빠르게 흡수되기 때문에 몇 가지 특이점이 있습니다. 위세척은 중독이 조기에 발견된 경우에만 시행할 수 있습니다. 강제 이뇨를 동반한 투석은 효과가 없습니다.

심각한 피라미드외로계 질환의 경우, 항파킨슨병 약물이 사용됩니다(예: 비페리덴의 정맥 주사).

인두 근육의 경련을 예방하기 위해 기관내 삽관을 시행하거나 단기 작용의 근육 이완제를 투여합니다.

혈압이 감소하는 경우, 역설적인 혈압 상승을 막기 위해 노르에피네프린(또는 노르아드레날린)과 유사한 약물을 사용해야 하지만, 에피네프린(또는 아드레날린)과 유사한 물질은 사용할 수 없습니다. β-아드레날린 수용체 작용제는 혈관 확장을 유발하므로 사용 금지입니다.

콜린분해 증상은 살리실산 피소스티그민(1~2mg 투여, 반복 투여 가능)을 통해 완화됩니다. 표준 용량은 심각한 부작용을 유발할 수 있으므로 사용할 수 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

알코올 음료와 함께 약을 복용하면 알코올의 효과가 증가할 수 있습니다.

중추신경계를 억제하는 약물(진통제, 수면제, 항히스타민제 또는 기타 정신 활성제)과 병용 투여 시 진정 효과가 증가하거나 호흡이 억제될 수 있습니다.

삼환계 항우울제와 함께 사용하면 활성도가 반대로 증가할 수 있습니다.

항고혈압제의 효과는 멜페론 헥살과 병용 시 더욱 강화될 수 있습니다.

도파민 길항제(예: 레보도파)와 병용하면 도파민 작용제의 치료 활성이 감소합니다.

다른 도파민 길항제(예: 메토클로프라미드)와 동시에 항정신병제를 사용하면 운동성 횡격막외 증상의 강도가 증가할 수 있습니다.

멜페론과 항콜린 효과가 있는 약물(예: 아트로핀)을 병용하면 이 효과가 더욱 강화됩니다. 증상으로는 시력 장애, 구강 건조증, 안압 상승 또는 심박수 증가, 배뇨 장애, 변비, 타액 과다 분비, 부분 기억 상실, 언어 장애, 발한 저하증 등이 있습니다. 위장관 흡수 감소로 인해 약물의 효과 강도가 약해질 수 있습니다.

부티로페논은 차, 커피 또는 우유와 잘 녹지 않는 결합을 형성할 수 있어 약물의 흡수가 어렵습니다.

멜페론 헥살은 프로락틴 수치를 다소 약하고 단기적으로 증가시키지만, 프로락틴 억제제(예: 고나도렐린)의 효과는 감소할 수 있습니다. 이러한 상호작용은 아직 보고되지 않았지만, 그 발생 가능성을 완전히 배제할 수는 없습니다.

아래에 나열된 약물과의 약물 상호작용이 발생한 사례는 이전에 기록된 적이 없지만 멜페론에는 α-아드레날린 작용이 있기 때문에 상호작용을 완전히 배제할 수는 없습니다.

암페타민계 각성제: 멜페론의 항정신병 효과와 암페타민의 각성 활성이 약화되는 현상이 나타났습니다.

에피네프린(또는 아드레날린)은 빈맥이나 역설적인 혈압 감소를 유발합니다.

페닐에프린과 병용하면 이 약의 효과가 감소합니다.

도파민은 말초 혈관(예: 신동맥)의 혈관 확장을 유발합니다. 고용량의 도파민은 멜페론의 작용으로 혈관 수축을 유발합니다. 멜페론은 말초 혈관(예: 신동맥)의 혈관 확장에 길항적인 효과를 나타낼 수 있으며, 고용량의 도파민은 혈관 수축을 유발할 수 있습니다.

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저장 조건

멜페론 헥살은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 25°C 이하입니다.

유통 기한

멜페론 헥살은 약물 판매일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

이 약은 12세 미만의 어린이에게 처방되어서는 안 됩니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 Halomond, Halopril with Haloperdol, Senorm 등이 있습니다.