메디탄

메디탄은 항경련제 계열의 약물입니다.

적응증 메디타나

이 약물은 간질 치료에 사용되며, 6세 이상 소아 및 성인의 부분 발작(이차성 전신 발작 형태의 합병증 포함) 치료를 위한 보조제로 사용됩니다. 또한, 이 약물은 12세 이상 청소년 및 성인의 상기 질환에 대한 단독 요법으로 사용됩니다.

이 약물은 또한 신경병성 통증(말초 유형)을 치료하는 데 처방됩니다. 예를 들어 당뇨병성 신경병증이나 성인의 급성 후 신경통이 있습니다.

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릴리스 양식

이 약은 캡슐 형태로 출시되며, 블리스터 팩에 10개씩 들어 있습니다. 0.1g과 0.4g 캡슐은 블리스터 팩 3개씩 한 상자에 담겨 출시되며, 0.3g 캡슐은 블리스터 팩 3개 또는 6개씩 한 상자에 담겨 출시됩니다.

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약력학

가바펜틴의 치료 효과 메커니즘에 대한 정확한 자료는 없습니다.

가바펜틴의 구조는 여러 면에서 신경전달물질인 GABA와 유사하지만, 약리적 효과의 메커니즘은 GABA 말단과 상호작용하는 다른 성분(바르비투르산염, GABA 전이효소의 활동을 늦추는 물질, 발프로산, GABA 흡수 과정을 억제하는 물질, GABA 전구체 및 GABA 성분의 작용제 포함)의 효과와 다릅니다.

가바펜틴의 치료적 복용량은 다른 일반 약물의 말단이나 뇌의 신경전달물질 말단(GABA 및 GABAB, 벤조디아제핀과 글루타메이트, 글리신 또는 NMDA의 말단 포함)과 합성되지 않습니다.

가바펜틴은 (시험관 내 시험에서) Na 채널과 상호작용하지 않는 것으로 나타났는데, 이는 카르바마제핀 및 페니토인과 구별됩니다. 별도의 시험관 내 시험 시스템에서 가바펜틴이 글루탐산 작용제인 NMDA의 작용 강도를 부분적으로 감소시키는 것으로 나타났습니다. 이러한 효과는 약물 농도가 100μmol을 초과할 때만 나타나며, 생체 내(in vivo)에서는 불가능합니다. 가바펜틴은 또한 시험관 내(in vitro)에서 모노아민 신경전달물질의 분비를 약간 감소시킵니다.

가바펜틴은 쥐 뇌의 특정 영역에서 GABA 대사를 증가시킵니다. 발프로산나트륨도 이러한 효과를 나타내지만, 뇌의 다른 영역에서만 나타납니다. 가바펜틴의 이러한 효과가 항경련 효과와 어떤 관련이 있는지는 알려져 있지 않습니다.

동물의 경우, 이 약물의 활성 성분은 혈액-뇌 장벽을 통과하여 전기 충격으로 인한 최대 허용 발작과 화학적 경련제(GABA 결합을 늦추는 물질 포함)에 의한 발작, 유전적 요인의 영향으로 인한 발작을 멈춥니다.

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약동학

흡수.

가바펜틴 경구 투여 후 2~3시간 후에 혈장 Cmax 값이 관찰됩니다. 약물 용량이 증가함에 따라 흡수된 부분의 생체이용률이 감소하는 경향이 관찰됩니다. 0.3g 캡슐 복용 후 절대 생체이용률은 약 60%입니다. 음식 섭취(지방이 많은 음식 포함)는 가바펜틴의 약동학적 매개변수에 임상적 유의성이 없습니다.

이 약물의 약동학은 반복 투여에 의해 영향을 받지 않습니다. 임상시험에서 이 약물의 혈장 농도는 2~20mcg/ml 범위에서 변동하였지만, 이 수치가 이 약물의 안전성 및 유효성을 결정하지는 않습니다.

유통 과정

이 약효 성분은 혈장에서 단백질 합성을 거치지 않습니다. 이 약물의 분포량은 57.7리터입니다. 간질 환자의 뇌척수액 내 이 물질의 농도는 혈장 최소 평형 농도의 약 20%입니다. 가바펜틴은 모유로 이행될 수 있습니다.

배설.

가바펜틴은 신장을 통해서만 변화 없이 배출됩니다. 이 원소의 반감기는 복용량과 무관하며 평균 5~7시간입니다.

신기능이 저하된 성인에서는 혈장 약물 청소율 감소가 관찰됩니다. 제거율 상수와 신장 및 혈장 청소율은 CC 값에 정비례합니다.

이 물질은 혈액투석 중 혈장에서 배출됩니다. 따라서 혈액투석을 받는 신기능 장애 환자는 메디탄의 용량을 조절해야 합니다.

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투약 및 투여

캡슐은 음식 섭취와 관계없이 경구 복용합니다. 이 약은 다량의 물(생수 1컵)과 함께 복용하십시오.

12세 이상 청소년과 성인의 경우 초기 복용량 선택 시 사용 방법은 다음과 같습니다. 첫째 날에는 1일 0.3g을 복용합니다(1회 복용). 둘째 날에는 1일 2회 0.3g을 복용합니다. 셋째 날에는 1일 3회 0.3g을 복용합니다.

약물 금단 과정.

의사들은 사용된 치료 계획에 관계없이 최소 7일 동안 점진적으로 약물 복용을 중단할 것을 권장합니다.

간질.

간질의 경우 장기 치료가 필요한 경우가 많습니다. 약물의 용량은 약물의 효과와 환자의 내성을 고려하여 의사가 결정합니다.

12세 이상 청소년과 성인 간질 환자에게는 일반적으로 하루 0.9~3.6g의 용량이 처방됩니다. 치료는 약물 용량을 조절하거나 첫날 0.3g씩 하루 세 번 복용하는 것으로 시작합니다. 이후 치료 효과와 내약성을 고려하여 2~3일마다 0.3g씩 증량하여 하루 최대 3.6g까지 투여할 수 있습니다.

어떤 사람들은 약물 적정 속도가 더 느릴 것을 요구합니다. 하루 1.8g 용량에 도달하는 데 걸리는 최단 기간은 7일, 2.4g은 14일, 3.6g은 21일입니다.

장기 임상 시험에서 하루 4.8g의 용량이 내약성이 우수했습니다. 1일 용량은 3회로 나누어 복용해야 합니다. 복용 간격은 12시간을 초과해서는 안 됩니다. 이는 항경련제 치료 중단을 피하고 발작 발생을 예방하기 위해 필요합니다.

6~12세 어린이의 경우, 초기 용량은 1일 10~15mg/kg입니다. 효과적인 용량은 약 3일 동안 증량하여 달성합니다. 6세 이상 어린이는 1일 25~35mg/kg을 복용해야 합니다.

1일 치료 용량인 50mg/kg은 내약성이 우수한 것으로 나타났습니다(장기 임상 시험에서 검증됨). 1일 총 용량을 3회에 걸쳐 동일한 용량으로 나누어 복용합니다. 복용 간격은 최대 12시간까지 가능합니다.

혈청 약물 농도를 모니터링할 필요는 없습니다. 메디탄과 다른 항경련제를 병용하는 것도 허용됩니다. 이 경우 혈장 가바펜틴 농도나 다른 항경련제의 혈청 농도에 변화가 없기 때문입니다.

말초적 성격의 신경병성 통증.

성인은 먼저 약물 용량을 조절하거나 초기 1일 용량 0.9g을 3회로 나누어 복용합니다. 그 후, 효과와 내성을 고려하여 위에 설명된 계획에 따라 최대 1일 3.6g까지 용량을 증량해야 합니다.

신경병증성 통증(통증성 당뇨병성 신경병증 또는 PGN) 치료에 있어 이 약물의 안전성 및 약효에 대한 장기(5개월 이상) 임상 연구는 수행되지 않았습니다. 신경병증성 통증에 대한 장기 치료가 필요한 경우, 의사는 치료를 계속하기 전에 환자의 상태를 평가하고 추가 치료의 필요성을 판단해야 합니다.

전반적인 건강 상태가 좋지 않거나 증상이 악화되는 사람(이식 후 상태, 체중 감소)은 용량을 더 천천히 조절하거나, 단계적 용량을 줄이거나, 용량 증가 간격을 늘려야 합니다.

노인(65세 이상).

노인 환자는 신기능이 약화될 수 있으므로 개별적으로 용량을 조절해야 합니다. 이러한 환자는 말초 부종, 쇠약감 또는 졸음을 자주 경험합니다.

신부전증이 있는 사람들.

중증 질환을 앓고 있거나 혈액투석을 받는 환자는 개별적으로 치료 계획을 선택해야 합니다. 0.1g 용량의 캡슐을 사용하는 것이 좋습니다.

신장 문제에 대한 섭취량:

• CC 값이 80ml/분 이상인 경우 하루 총 0.9-3.6g의 약물을 복용하세요.
• CC 수치 50-79 ml/분 – 약물 0.6-1.8 g 소모;
• CC 지표가 30-49ml/분 이내 – 약물 0.3-0.9g 복용;
• 15-29 ml/분 내의 QC 값 – 0.15*-0.3 또는 0.15*-0.6 g의 물질 사용.

*하루 3회, 0.1g씩 복용하며, 이틀에 한 번씩 섭취하세요.

혈액투석을 받는 사람들.

무뇨증으로 혈액투석을 받는 환자 중 이전에 메디탄을 복용한 적이 없는 환자는 0.3~0.4g의 부하 용량을 복용하고, 이후 혈액투석 4시간마다 0.2~0.3g을 복용해야 합니다. 시술이 없는 날에는 이 약을 복용하지 마십시오.

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임신 메디타나 중 사용

간질의 전신적 위험과 항경련제 사용.

어머니가 항경련제를 복용한 경우, 아이에게 선천적 질환이 발생할 확률은 2~3배 증가합니다. 토끼 입술(hore lips)과 심혈관계 발달 장애, 신경관 기형이 자주 관찰되었습니다. 복합 항경련제 치료는 (단일 요법에 비해) 기형 발생 확률이 더 높기 때문에, 약물 사용이 불가피한 경우 가능하면 단일 요법을 권장합니다.

가임기 여성과 임산부는 항경련제 치료가 필요한 경우, 치료를 시작하기 전에 의사와 상담해야 합니다. 임신 계획 단계에서는 항경련제 치료의 필요성을 재고해야 합니다. 항경련제 사용을 갑자기 중단하는 것은 금지되어 있습니다. 경련을 유발하여 산모와 태아의 상태를 심각하게 악화시킬 수 있습니다.

간질 산모에게서 태어난 아이의 발달 지연은 매우 드뭅니다. 이러한 경우 아이의 발달 지연의 정확한 원인을 구분하는 것은 불가능합니다. 유전적 질환, 산모의 간질, 사회적 요인, 또는 임신 중 항경련제 사용 등이 그 원인입니다.

가바펜틴 사용의 위험성.

임신 중 이 물질의 사용에 관한 관련 자료는 없습니다. 동물 실험 결과 생식 독성이 있는 것으로 나타났지만, 인체에 대한 위험은 알려져 있지 않습니다. 임신 중 메디탄은 여성에게 유익한 효과가 태아 합병증 위험보다 훨씬 클 가능성이 높지 않은 한 사용해서는 안 됩니다.

가바펜틴은 모유로 분비될 수 있습니다. 유아에 대한 이 약물의 영향은 아직 연구되지 않았으므로 수유 중에는 매우 신중하게 처방해야 합니다. 수유 중 가바펜틴 사용은 여성에게 미치는 이점이 아이에게 미치는 부정적인 결과보다 더 클 것으로 예상되는 경우에만 정당화됩니다.

금기 사항

이 약물의 활성 성분이나 다른 보조 성분에 대한 내성이 없는 사람에게는 사용이 금기입니다.

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부작용 메디타나

캡슐을 복용하면 몇 가지 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 기생충이나 감염으로 인한 질병: 바이러스 감염이 자주 발생합니다. 요로계 또는 호흡기계 감염, 폐 염증, 중이염은 매우 흔합니다.
• 림프계 및 조혈 과정에 영향을 미치는 질환: 백혈구 감소증이 자주 발생합니다. 드물게 혈소판 감소증이 발생합니다.
• 면역 손상: 때때로 알레르기 증상(두드러기 등)이 발생할 수 있습니다. DRESS 증후군이나 다양한 증상을 동반한 전신 질환(간염, 발진, 발열, 호산구 증가, 림프절 종대 등)이 발생할 수 있습니다.
• 영양 및 대사 장애: 식욕 부진이나 식욕 증가가 자주 관찰됩니다. 고혈당증이 때때로 발생합니다(주로 당뇨병 환자). 저혈당증이 때때로 발생합니다(주로 당뇨병 환자). 저나트륨혈증이 발생할 수 있습니다.
• 정신 건강 문제: 불안, 적대감, 혼란, 비정상적인 사고, 우울증, 또는 정서 불안정이 흔합니다. 환각이 가끔 발생합니다.
• 신경계 장애: 졸음, 현기증 또는 운동 실조가 흔히 관찰됩니다. 과운동증, 두통, 경련, 떨림, 안진이 매우 흔하게 관찰되며, 구음 장애, 감각 장애(감각 감퇴 또는 감각 이상) 또는 협응 장애, 불면증, 기억 상실 또는 기억 장애, 반사 작용의 증강, 약화 또는 완전한 소실도 나타납니다. 드물게 운동 장애(운동 이상증, 무도병, 근긴장이상 포함)가 나타나거나 의식 상실이 발생할 수 있습니다. 때때로 정신 기능 장애 또는 운동 저하는 관찰될 수 있습니다.
• 시각 기능 문제: 시각 장애가 자주 발생합니다(예: 복시 또는 약시).
• 청각계 장애: 현기증이 자주 나타납니다. 때때로 이명이 발생하기도 합니다.
• 심장에 영향을 미치는 증상: 가끔 심장 박동수가 증가합니다.
• 혈관 기능 장애: 종종 혈압이 상승하거나 혈관이 확장됩니다.
• 호흡 기능, 흉골 및 종격동과 관련된 문제: 기관지염, 콧물, 호흡곤란, 기침 또는 인두염이 자주 발생합니다.
• 위장관 증상: 메스꺼움, 설사, 치은염, 구토, 치과 질환, 소화불량, 복통, 변비, 목이나 구강 점막 건조, 복부 팽만감이 흔히 관찰됩니다. 췌장염이 발생하는 경우도 있습니다.
• 담관 및 간 질환: 가끔 황달이나 간염이 발생합니다.
• 피하층과 표피에 영향을 미치는 병변: 자반(주로 외상으로 인한 멍으로 나타남), 가려움, 얼굴 부기, 발진, 여드름이 흔합니다. 드물게 혈관부종, 탈모, 스티븐스-존슨 증후군, 다형홍반, 약물발진이 발생하며, 전신 증상과 호산구증가증을 동반합니다.
• 결합 조직 및 골격근 질환: 근육통, 요통, 관절통, 근육 경련이 자주 발생합니다. 횡문근융해증이나 근간대성 발작이 발생할 수 있습니다.
• 비뇨기계 또는 신장 문제: 요실금이 자주 발생합니다. 드물게 급성 신부전이 발생할 수 있습니다.
• 유선 및 생식기 병변: 발기부전이 자주 발생합니다. 여성형 유방, 유선 비대증 또는 성기능 장애(성불감증, 사정 장애, 성욕 변화 포함)가 발생할 수 있습니다.
• 전신 증상: 가장 흔하게는 발열과 피로 증가가 관찰됩니다. 또한 쇠약이나 불편함, 통증, 전신 또는 말초 부종, 보행 장애, 독감 유사 증상도 흔하게 나타납니다. 금단 증상(주로 다한증, 불안, 메스꺼움, 불면증, 통증)과 흉통이 간헐적으로 발생합니다. 갑작스러운 사망 사례가 보고되었지만, 이러한 경우 약물 사용과의 명확한 연관성은 확립되지 않았습니다.
• 다양한 검사 결과: 체중 증가 또는 백혈구 감소가 자주 발생합니다. 때때로 간 기능 수치(ALT 또는 AST)와 빌리루빈 수치가 증가하기도 합니다. 당뇨병 환자의 경우 CPK 수치가 증가하고 혈당 수치가 변동될 수 있습니다.
• 중독이나 부상: 종종 골절, 부상 또는 찰과상이 우발적으로 발생합니다.

메디탄을 사용한 치료 중에 급성 췌장염이 발생했다는 자료는 있지만, 이 사실을 가바펜틴 사용과 연관시킬 수는 없었습니다.

말기 신부전증 환자 중 혈액투석을 받는 경우, CPK 수치가 증가한 근병증이 보고되었습니다.

중이염, 호흡기 감염, 기관지염, 경련은 소아 임상 시험에서만 관찰되었습니다. 또한, 검사 대상 소아에서 과운동증과 공격적인 행동이 자주 관찰되었습니다.

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과다 복용

하루 최대 49g의 약물을 섭취한 경우에도 생명을 위협하는 독성 징후는 나타나지 않았습니다.

중독 증상으로는 복시, 현기증, 의식 상실, 무기력 또는 졸음, 불분명한 언어, 경미한 설사 등이 있습니다. 모든 증상은 유지 요법 후 사라졌습니다. 고용량 투여 시 약물 흡수 감소는 다른 약물의 흡수를 제한하고 과다 복용 시 독성 효과를 감소시킬 수 있습니다.

가바펜틴은 혈액투석을 통해 체내에서 제거될 수 있지만, 신부전증이 있는 사람에게는 필요할 수 있지만 반드시 제거해야 하는 것은 아닙니다.

쥐와 생쥐를 대상으로 한 실험에서 치사량은 나타나지 않았지만, 이 경우 최대 8g/kg의 용량이 사용되었습니다. 동물의 급성 중독 증상으로는 안검하수, 운동실조, 활동 감소 또는 오히려 흥분 증가, 그리고 호흡곤란이 있었습니다.

이 약물에 중독되면, 특히 다른 중추신경 억제제와 함께 복용하면 혼수상태를 초래할 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

제산제(마그네슘 또는 알루미늄 함유)와 함께 복용하면 메디탄의 생체이용률이 최대 24% 감소합니다. 제산제 복용 후 최소 2시간 후에 복용해야 합니다.

시메티딘과 병용하면 가바펜틴의 신장 배설이 약간 감소하지만 이 효과는 임상적으로 유의하지 않습니다.

0.6g 가바펜틴 복용 120분 전에 서방형 모르핀 캡슐(60mg)을 복용한 자원자(N=12)를 대상으로 한 시험 결과, 모르핀을 사용하지 않은 투여군에 비해 가바펜틴의 평균 AUC 값이 44% 증가했습니다. 따라서 이러한 병용 투여 시에는 중추신경계 억제(졸음) 징후를 적시에 인지하고 메디탄 또는 모르핀의 용량을 줄이기 위해 환자 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다.

중추신경계에 영향을 미치는 다른 약물을 잘못 복용하거나, 이 약을 알코올 음료와 함께 복용할 경우, 중추신경계에 미치는 가바펜틴의 부정적 효과(운동실조, 졸음 등)가 심해질 수 있습니다.

골수독성 약물과 병용하면 혈액독성 효과가 증가합니다(백혈구 감소증이 발생합니다).

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저장 조건

메디탄은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 25ºС 이내입니다.

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유통 기한

메디탄은 치료제 출시일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

가바펜틴은 간질을 앓고 있는 어린이의 소아과에서 다음과 같이 처방됩니다. 6세 이상 어린이의 치료 중 추가 제제로, 12세 이상 청소년의 경우 단독 요법으로 처방됩니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 가바맥스, 가바가마 800, 가발렙트가 함유된 가바펜틴, 그리고 테반틴이 함유된 뉴랄긴, 가반틴 300, 뉴로펜틴, 누핀틴이 있습니다.

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