카베딜롤

카르베딜롤은 비선택적 β-아드레날린 수용체 차단제이며 또한 α-수용체 활동을 선택적으로 차단합니다.

내부 교감신경흥분 작용을 나타내지 않으며, 심방의 전반적인 부하를 감소시키고 α-아드레날린 수용체를 선택적으로 차단합니다. β-아드레날린 수용체를 비선택적으로 차단하면 신장 RAS(내질내 레닌의 효과 감소)가 억제되고, 심박수와 함께 혈압 지표가 감소하며, 심박출량도 감소합니다. α-수용체 차단은 말초 혈관 확장을 촉진하여 혈관 저항을 감소시킵니다.

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적응증 카베딜롤

다음과 같은 질환에 사용됩니다.

• 혈압 상승(단일 요법 또는 다른 항고혈압제와의 병용 요법)
• 안정형 협심증
• 심혈관계의 만성적 기능 부전.

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릴리스 양식

이 약은 12.5mg 또는 25mg 용량의 정제로 생산됩니다. 셀 포장 안에는 이러한 정제 30개가 들어 있습니다.

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약력학

β-수용체 활동 차단 및 혈관 확장과 같은 효과가 결합되면 다음과 같은 반응이 나타납니다.

• 관상동맥 심장질환이 있는 환자의 경우 통증 발생 및 심근 허혈을 예방합니다.
• 혈압 수치가 높은 사람들의 경우 감소합니다.
• 혈류 부족과 좌심실 기능 장애로 치료를 받는 환자의 경우 좌심실 크기가 감소하고, 분획 박출량이 증가하며, 혈역학적 과정이 개선됩니다.

이 약물은 지질 대사 과정에 영향을 미치지 않습니다.

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약동학

카르베딜롤의 생체이용률은 25%입니다. 최대혈중농도(Cmax)는 약물 경구 투여 후 1시간 후에 측정됩니다. 이 약물은 혈중 농도와 투여량 사이에 선형적인 관계를 보입니다. 생체이용률은 섭취하는 음식의 영향에 따라 변하지 않습니다.

카베딜롤은 친유성이 매우 높은 원소입니다. 성분의 약 98~99%는 혈액 단백질과 합성됩니다. 반감기는 6~10시간입니다. 첫 번째 간내 통과 용적은 60~75%입니다. 분포 용적은 2 L/kg입니다. 원내 청소율은 분당 590 ml입니다.

카르베딜롤의 대사 과정은 산화 과정에서 간에서 페놀 고리와 함께 글루쿠론산화가 일어나는 동안 이루어집니다. 방향족 고리와 관련된 디메틸화와 수산화는 β-차단 활성을 나타내는 세 가지 대사 성분을 형성합니다.

전임상 단계에서 대사 성분인 4'-히드록시페놀의 활성이 카르베딜롤에 비해 13배 증가한 것으로 나타났습니다. 대사 성분의 혈중 농도는 카르베딜롤보다 약 10배 낮았습니다. 나머지 두 가지 대사 성분(히드록시카르바졸)은 강력한 항산화 및 아드레날린 차단 효과를 가지고 있습니다. 붕괴 생성물의 항산화 효과는 카르베딜롤의 효과보다 30~80배 높습니다.

약물은 담즙(그리고 대변)을 통해 배출됩니다. 약물의 일부는 신장을 통해 배출됩니다.

노인의 경우 카르베딜롤 수치가 증가하는 것으로 기록되었습니다(50% 더 높음).

간경변 환자의 경우 해당 물질의 생물학적 이용가능성 값은 건강한 사람에 비해 4배 더 높고, 혈액 수치는 5배 더 높습니다.

신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스 ≤20ml/분)와 고혈압이 있는 개인의 경우, 약물의 혈중 농도가 (신장 기능 장애가 없는 개인과 비교했을 때) 40~55% 증가하는 것으로 기록되었습니다.

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투약 및 투여

카베딜롤은 음식 섭취와 관계없이 경구로 복용합니다. 심혈관계 기능 부전이 있는 환자의 경우, 음식과 함께 복용해야 합니다(이는 흡수를 촉진하여 기립성 허탈 발생 가능성을 낮춥니다).

혈압 수치가 증가함.

이 약은 하루 1~2회 복용해야 합니다. 성인은 첫 1~2일 동안 하루 12.5mg을 복용하는 것이 좋습니다. 1일 유지 용량은 25mg입니다. 필요한 경우, 최소 14일 휴약 기간을 두고 최대 권장 용량인 50mg에 도달할 때까지 점진적으로 용량을 증량할 수 있습니다.

노인은 처음에 이 약을 하루 한 번 12.5mg씩 복용해야 합니다. 이 용량은 일반적으로 이후 복용에 충분합니다.

혈압이 상승하는 경우, 하루에 50mg을 초과하여 복용하는 것은 허용되지 않습니다.

안정적인 형태를 갖는 협심증의 경우.

처음 1~2일 동안은 하루 25mg을 복용해야 합니다(1회 복용량을 2회로 나누어 복용). 유지 용량은 50mg입니다(2회 복용). 하루 0.1g을 초과하여 복용할 수 없습니다(2회 복용).

노인은 처음 1~2일 동안 12.5mg을 1회 복용해야 합니다. 그 후 유지 용량인 50mg으로 전환합니다(2회 분할 복용). 노인 환자의 경우 이 용량이 최대 용량입니다.

심혈관계의 만성적 기능 부전.

카베딜롤은 ACE 억제제, 디지탈리스, 이뇨제, 혈관확장제와 함께 표준 요법의 보조제로 사용됩니다. 이 약을 복용하기 위해서는 환자는 카베딜롤로 전환하기 전 한 달 동안 안정적인 상태를 유지해야 합니다. 또한, 이 약을 복용하기 위해서는 심박수가 분당 50회 이상이고 수축기 혈압이 85mmHg 이상이어야 합니다.

처음에는 하루 6.25mg(1회)을 복용합니다. 합병증이 없으면 최소 14일 간격으로 용량을 점진적으로 증량합니다. 처음에는 하루 2회 6.25mg, 그다음에는 하루 2회 12.5mg, 그다음에는 2회 25mg을 복용합니다.

체중이 85kg 이하인 사람은 하루 최대 50mg(2회 복용)을, 체중이 85kg 이상인 사람은 하루 최대 0.1g(2회 복용)을 복용할 수 있습니다. 단, 심혈관계 기능 부전 환자는 예외입니다. 복용량 증가는 의사의 감독 하에 이루어져야 합니다.

치료 시작 시 질병 증상이 약간 악화될 수 있습니다(특히 이뇨제를 대량으로 복용하거나 심각한 병리학적 증상을 보이는 환자). 이러한 위반 사항이 있는 경우 약물 복용을 중단할 필요는 없으며, 용량 증가는 거부해야 합니다.

치료 중에는 치료사(또는 심장전문의)가 환자를 지속적으로 모니터링해야 합니다. 용량을 늘리기 전에 환자를 추가 검사해야 합니다(체중, 간 기능 지표, 혈압과 심박수, 심박수 안정성을 확인해야 함). 체액 저류나 대상부전 증상이 나타나면 이뇨제 용량을 증량하는 등 대증적 처치를 시행해야 합니다. 약물 용량을 증량해서는 안 됩니다(적어도 환자의 전반적인 상태가 안정될 때까지).

어떤 상황에서는 약물의 복용량을 줄이거나 일시적으로 복용을 중단해야 할 수도 있습니다(이런 경우에는 복용량 조절을 실시할 수 있습니다).

치료가 중단된 경우 최소 용량(하루 1회 6.25mg)으로 치료를 재개해야 합니다. 이후 위에 설명된 지침에 따라 용량을 점진적으로 증량합니다.

약물 복용을 중단할 경우, 1~2주에 걸쳐 점차적으로 복용량을 줄여야 합니다.

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임신 카베딜롤 중 사용

카베딜롤은 모유 수유 및 임신 중에는 사용이 금지되어 있습니다. 동물 실험에서 이 약물의 기형 유발 효과는 확인되지 않았지만, 이 여성 집단에서 이 약물의 안전성을 검토한 임상 시험은 매우 적습니다. 이 약물은 태반 혈류를 감소시켜 자궁 내 태아 사망이나 조산을 유발할 수 있습니다. 임신 중 이 약물을 사용하면 신생아나 태아에게 저혈당증, 저체온증, 중증 서맥, 폐부전 및 심폐 합병증이 발생할 수 있습니다.

임산부의 약물 사용은 투여로 인한 예상 이익이 태아에게 미치는 부정적 결과의 위험보다 클 것으로 예상되는 경우에만 허용됩니다. 임산부가 약물을 복용하는 경우, 예정된 분만일 2~3일 전에 복용을 중단해야 합니다. 이 권장 사항을 따르지 않을 경우, 신생아의 상태를 생후 2~3일 동안 모니터링해야 합니다.

동물 실험 결과, 이 분자는 대사 성분과 함께 모유로 분비될 수 있는 것으로 나타났습니다. 따라서 이 기간 동안 이 약을 복용하는 경우 모유 수유를 피해야 합니다.

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금기 사항

주요 금기사항:

• 보상 부족 단계에서 심혈관계 기능의 부족
• 기관지폐기관에 영향을 미치는 폐쇄성 질환(만성 단계)
• AV 차단(2-3도)
• 학사;
• 심장성 쇼크
• 심박수 감소(심박수가 분당 50회 이하)
• 약물의 활성 성분이나 다른 성분과 관련된 알레르기 증상
• SSSU(여기에는 동방심방 차단이 포함됩니다)
• 변이형 협심증
• 치료되지 않은 갈색세포종
• 혈관 부위에 베라파밀이나 딜티아젬을 비경구적으로 주사하는 것과 병용함;
• 수축기 혈압이 85mmHg 미만으로 압력이 크게 감소함
• 말초 혈관에 영향을 미치는 병리학
• 포도당-갈락토오스 흡수 장애
• 유전되는 저산소증
• 랩 락타아제 결핍증.

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부작용 카베딜롤

부작용은 다음과 같습니다.

• 조혈 기능 손상: 경미한 혈소판 감소증 단계
• 대사 장애: 과혈량증, -콜레스테롤혈증 또는 -혈당증, 체액 저류 및 말초 부종. 고혈당증은 주로 당뇨병 환자에게서 발생합니다.
• 중추신경계 관련 장애: 수면 장애, 현기증, 실신, 우울증, 두통 및 이상감각증
• 시각 장애: 눈 자극, 시각 장애 및 눈물 생성 감소
• 비뇨기계에 영향을 미치는 문제: 비뇨기 질환, 말초 부종 및 신부전
• 위장 장애: 설사, 메스꺼움, 구강 건조증, 복부 통증, 변비, 구토 및 트랜스아미나제 수치 증가
• 성 기능 장애: 생식기에 영향을 미치는 발기 부전이나 부기;
• 심혈관계 기능 손상: 말초 혈류 과정 장애, 심박수 감소 또는 기립성 붕괴
• 근골격계 기능과 관련된 장애: 사지에 영향을 미치는 통증
• 호흡 기능 문제: 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자의 호흡곤란(폐쇄 증후군) 및 건조 비강 점막
• 피하층 및 표피 관련 증상: 가려움, 알레르기성 발진, 두드러기, 건선이나 편평태선과 유사한 증상. 환자가 건선을 앓고 있는 경우, 표피 증상이 악화될 수 있습니다.
• 기타: 전신적 약점
• 드문 질환: AV 차단, 말초 혈관에 영향을 미치는 질병(간헐적 파행, 레이노병 등)의 증상 악화 또는 협심증.

카르베딜롤을 사용하면 잠재적인 당뇨병이 발병하거나, 기존 당뇨병이 악화될 수 있으며, 혈청 혈당 수치가 제대로 조절되지 않을 수도 있습니다.

약물 조절의 결과로 심근 수축 활동이 가끔 약해질 수 있습니다.

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과다 복용

과다 복용 시 혈압이 급격히 떨어지고, 심박수가 감소하고, 심부전, 구토, 기관지 경련, 의식 상실, 호흡 곤란, 심인성 쇼크, 경련 및 심장 마비가 발생할 수 있습니다.

치료 중에는 주요 신체 기관의 기능을 모니터링해야 합니다. 중독 환자는 필요한 경우 중환자실에 입원시켜야 합니다.

보조적 조치: 심각한 서맥 예방 – 아트로핀 0.5~2mg 정맥 투여; 심혈관계 기능 유지 – 글루카곤 사용(초기 1~10mg 정맥 분사, 이후 시간당 2~5mg 정맥 주입). 교감신경흥분제(도부타민 또는 에피네프린과 병용된 이소프레날린)도 사용하며, 용량은 환자의 체중에 따라 결정됩니다.

약물 치료에 반응하지 않는 서맥의 경우, 심장 전기 자극을 시행합니다. 기관지 경련을 제거하기 위해 β-교감신경흥분제를 정맥 주입 또는 흡입하여 사용합니다. 또한, 아미노필린을 정맥 투여하는 것도 효과적입니다. 경련은 디아제팜을 저속으로 투여하여 완화합니다.

카베딜롤은 혈액 단백질에 의해 빠른 속도로 합성되므로 혈액 투석은 효과적이지 않습니다.

중증 중독의 경우, 약물의 재분배 및 배설이 느리게 진행되기 때문에 보조적 처치가 상당히 오랜 시간 동안 시행됩니다. 이러한 처치의 기간은 환자의 상태(안정화될 때까지)에 따라 결정됩니다.

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다른 약과의 상호 작용

항부정맥제와 Ca 길항제.

카르베딜롤과 딜티아젬, 아미오다론 또는 베라파밀 병용 투여 후 저혈압이나 서맥이 발생할 수 있습니다. 이러한 환자에서는 혈압과 심전도(ECG) 지표를 모니터링해야 합니다.

이 약물과 Ca 길항제의 상승효과는 심장 AV 전도 장애로 이어질 수 있으며, 이로 인해 보상 부전이 나타날 수 있습니다.

1급 항부정맥제 또는 아미오다론과 병용하여 이 약을 복용하는 환자는 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 아미오다론을 복용하는 환자에서 카르베딜롤 투여 시작 후 서맥, 심실세동 또는 심정지가 보고되었습니다.

항부정맥제를 비경구로 투여할 경우 심혈관 기능의 부족이 관찰될 수 있습니다(Ia 또는 Ic 계열의 항부정맥제).

이 약물을 메틸도파 또는 구아네티딘, 그리고 구안파신, 레세르핀 또는 MAOI(MAOI-B 제외)와 병용 투여했을 때 서맥이 발생한다는 자료가 있습니다. 이러한 병용 투여 시에는 심박수를 모니터링해야 합니다.

이 약을 디하이드로피리딘과 함께 투여하는 것은 금지되어 있습니다. 이 약은 심혈관계 기능 부전이나 혈압의 급격한 하락을 초래할 수 있습니다.

질산염과 결합하면 혈압 수치가 낮아집니다.

디곡신과 병용 투여 시 디곡신의 평형 농도가 13% 및 16% 증가합니다. 이러한 병용 투여 시에는 치료 시작 전과 유지 용량 선택 완료 시점에 디곡신의 혈중 농도를 측정해야 합니다.

이 약물은 다른 약리학적 범주에 속하는 약물(바르비투르산염, 혈관확장제, 삼환계 페노티아진, 알코올성 음료 및 α1 수용체 길항제)의 항고혈압 활성을 강화합니다.

사이클로스포린과 함께 투여할 경우 혈액 수치가 증가할 수 있으므로 혈액 수치를 측정해야 합니다.

항당뇨제(인슐린 포함).

이 약물은 저혈당 증상을 완화할 수 있으며, 저혈당 유발 물질과 인슐린의 효과를 증진시킬 수 있습니다. 따라서 이러한 환자의 혈청 혈당 수치를 지속적으로 모니터링하는 것이 중요합니다.

클로니딘과 함께 이 약을 투여하는 경우 두 가지 약의 투여를 중단해야 할 필요가 있는 경우, 카르베딜롤을 먼저 중단한 후 클로니딘 용량을 점차 줄여야 합니다.

흡입 마취를 사용해야 하는 경우, 마취제가 약물과 함께 사용되면 부정적인 강심작용과 항고혈압 효과가 나타날 수 있다는 점을 기억해야 합니다.

이 약물의 치료 효과는 신체에 나트륨과 체액을 유지하는 물질(항염 마취제, 에스트로겐 및 GCS)과 결합할 경우 약화됩니다.

플루옥세틴, 베라파밀, 할로페리돌과 함께 시메티딘, 바르비투르산염, 리팜피신 또는 에리스로마이신과 함께 케토코나졸(혈청단백질 P450 효소의 작용을 억제하거나 유도하는 물질)을 사용하는 사람은 카르베딜롤 수치가 (억제제를 투여하면) 증가할 수 있고 (유도제를 사용하면) 감소할 수 있으므로 의사의 감독을 받아야 합니다.

에르고타민과 함께 투여하면 강력한 혈관수축제 효과가 나타납니다.

신경근 활동을 차단하는 물질과 결합하면 이 효과의 차단 효과가 강화됩니다.

교감신경흥분제(α- 및 β-아드레날린 작용제)와 병용하면 혈압이 상승하고 심각한 심박수가 감소할 가능성이 높아집니다.

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저장 조건

카베딜롤은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관하십시오. 온도는 15~25°C입니다.

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유통 기한

카르베딜롤은 약물 출시일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

카르베디돌은 18세 미만의 환자에게 처방되지 않습니다. 이 환자 하위 집단에 대한 치료 효능과 안전성에 대한 정보가 없기 때문입니다.

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유사체

이 약물의 유사물질로는 코르바잔, 딜라트렌드, 아크리딜롤이 함유된 코리올이 있습니다.

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리뷰

카베딜롤은 의료 전문가들로부터 좋은 평가를 받고 있습니다. 심부전 치료에 효과적일 뿐만 아니라 심방세동의 경우 방실 전도 과정을 조절하는 데에도 효과적인 것으로 여겨집니다. 또한, 고혈압을 낮추는 데에도 처방이 허용되어 의약품으로서의 가치가 더욱 높아졌습니다.

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