Ineji

이네지는 지질 저하제입니다.

적응증 Ineji

고콜레스테롤혈증을 치료하는 데 사용됩니다.

질병의 기본 형태.

원발성 고콜레스테롤혈증(유전성 또는 비가족성 이형접합체) 또는 혼합형 고지혈증 환자에서 복합 약물이 필요할 때 식이요법과 병용하여 보조제로 사용합니다. 스타틴 단독 요법으로 원하는 효과를 얻지 못한 환자, 그리고 이전에 에제티미브와 스타틴을 병용한 환자에게 처방됩니다.

관상동맥질환이 있는 환자의 심혈관계 기능과 관련된 합병증 발생률을 낮추고 그러한 결과가 발생할 가능성을 증가시킵니다.

동형접합 유전성 고콜레스테롤혈증.

식이요법의 보조제로 사용합니다. 또한, 추가 치료(예: LDL 채혈술)를 시행할 수 있습니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시되며, 세포판 안에 14개가 들어 있습니다. 한 팩에 세포판이 2개 들어 있습니다.

약력학

이네지(Inedzhi)는 콜레스테롤의 장내 흡수를 억제하는 저지혈증 물질로, 관련 식물 스테롤과 내인성 콜레스테롤 결합 과정을 억제합니다.

이 약물은 심바스타틴과 에제티미브를 함유하고 있습니다(이들은 치료 효과에 있어 상호 보완적인 원리를 가진 지질 저하제입니다). 이 약물은 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, 그리고 아포-B, 중성지방, IDL 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다. 동시에 HDL 콜레스테롤 수치를 증가시켜 콜레스테롤 흡수 억제와 결합 억제라는 이중 효과를 제공합니다.

에제티미브.

이 성분은 장내 콜레스테롤 흡수를 억제합니다. 이 약효 기전은 콜레스테롤 수치를 낮추는 다른 약물군(예: 스타틴계 피브레이트, 수지, 식물성 스타놀)과는 다릅니다. 에제티미브의 분자적 효과는 콜레스테롤과 함께 식물스테롤의 장내 흡수를 담당하는 스테롤 수송체 NPC1L1을 표적으로 합니다.

이 성분은 소장의 솔줄기(brush strip) 부위에 위치하며 콜레스테롤 흡수를 억제하여 간으로 운반되는 장내 콜레스테롤의 양을 감소시킵니다. 스타틴은 콜레스테롤의 간 결합을 감소시킵니다. 이 두 가지 기전 모두 콜레스테롤 수치를 추가로 감소시킵니다. 에제티미브는 담즙과 지방산, 에티닐에스트라디올과 프로게스테론을 병용한 중성지방, 또는 레티놀을 병용한 지용성 칼시페롤의 흡수에는 영향을 미치지 않습니다.

심바스타틴.

비활성 락톤인 심바스타틴은 경구 투여 후 간 가수분해 과정을 거쳐 활성 β-하이드록시산 형태로 전환됩니다(HMG-CoA 환원효소 활성에 강력한 억제 효과를 가짐). 이 효소는 콜레스테롤 생합성의 초기 단계이자 가장 중요한 단계인 HMG-CoA를 메발론산 성분으로 전환하는 과정에서 촉매 역할을 합니다.

이 성분은 상승된 LDL-C 수치와 정상 LDL-C 수치를 모두 감소시킵니다. LDL 물질은 VLDL로부터 형성되며, 고친화도 LDL-말단에 의해 대부분 분해됩니다. 심바스타틴은 LDL 수치를 감소시키는 것 외에도 VLDL-C 수치를 감소시키고 LDL-말단의 활성을 유도하여 LDL-C 생성을 감소시키고 분해를 증가시킬 수 있습니다.

심바스타틴 치료는 apo-B 수치를 유의미하게 감소시킵니다. 동시에 이 성분은 HDL-C와 혈장 중성지방 수치를 적당히 증가시킵니다. 이러한 모든 변화는 총 콜레스테롤/HDL 비율과 LDL/HDL 비율의 감소로 이어집니다.

약동학

흡입관.

에제티미브.

경구 투여 시, 이 성분은 고속으로 흡수되어 결합되어 치료 활성 페놀성 글루쿠로나이드(에제티미브-글루쿠로나이드)를 형성합니다. 혈장 최대치(Cmax)는 에제티미브-글루쿠로나이드 투여 시 1~2시간, 에제티미브 투여 시 4~12시간 후에 측정됩니다.

(지방 함량이 높거나 낮은) 음식을 섭취하는 것은 해당 물질의 생물학적 이용 가능성에 영향을 미치지 않습니다.

심바스타틴.

심바스타틴 투여 후 혈류 내 활성 β-하이드록시산 농도는 1차 간 통과 후 사용된 양의 5% 미만입니다. β-하이드록시산 외에도 4가지 활성 대사산물이 인체 혈장으로 배출됩니다. 식전(공복)에 복용하면 총 저해제와 활성 저해제의 혈장 농도는 동일하게 유지됩니다.

유통 과정

에제티미브.

에제티미브-글루쿠로나이드의 활성 성분은 각각 99.7%와 88-92%의 혈장 단백질 합성을 겪습니다.

심바스타틴.

심바스타틴의 β-하이드록시산과의 세포질 내 단백질 합성률은 95%입니다. 약동학 시험 결과, 심바스타틴은 조직 축적에 영향을 받지 않는 것으로 나타났습니다. 억제제의 최대혈장농도(Cmax)는 약물 투여 후 1.3~2.4시간 후에 측정되었습니다.

교환 과정.

에제티미브.

에제티미브의 초기 대사 과정은 간과 소장에서 글루쿠론산과의 결합(2단계 반응)을 통해 발생하며, 이후 담즙과 함께 배설됩니다. 물질 변환의 모든 단계에서 최소한의 대사 산화 과정(1단계 반응)이 관찰됩니다.

에제티미브와 에제티미브 글루쿠로니드는 혈장에서 관찰되는 주요 성분입니다. 이들은 약물의 총 혈장 성분의 약 10~20%, 그리고 80~90%를 차지합니다. 이러한 성분들은 간과 장에서 재순환되는 동안 혈장에서 낮은 비율로 배출됩니다.

각 성분의 반감기는 약 22시간이다.

심바스타틴.

심바스타틴은 비활성 락톤으로, 생체 내에서 빠르게 가수분해되어 β-하이드록시산으로 전환됩니다. 가수분해 과정은 주로 간에서 일어나며, 혈장 내 농도는 매우 낮습니다.

이 물질은 잘 흡수되며 첫 번째 간내 통과 시 활성 추출에 참여합니다. 간 추출은 간 내 혈액 순환 속도에 따라 결정됩니다.

약물의 약효는 처음에는 간을 향하고, 그 후 대사산물은 담즙과 함께 배출됩니다. 활성 분해산물은 전신 혈류로 잘 침투하지 못합니다.

정맥 주사 후 β-하이드록시산의 반감기는 1.9시간이다.

배설.

에제티미브.

14C-에제티미브(20mg)를 경구 투여한 지원자에서 총 에제티미브(혈장 방사능 총량 기준)의 93%가 혈장에서 검출되었습니다. 사용된 방사능의 약 78%와 11%가 10일 동안 대변과 소변으로 배출되었습니다. 48시간 후에는 혈장에서 방사능 지표가 관찰되지 않았습니다.

심바스타틴.

심바스타틴산은 수송체 OATP1B1의 참여로 간세포와 함께 이동합니다.

심바스타틴은 유출 수송체 유방암 저항성 단백질(BCRP)의 기질입니다.

방사성 심바스타틴을 경구 투여한 후 96시간 이내에 소변(13%)과 대변(60%)으로 배설되었습니다. 대변으로 배설되는 약물의 양에는 흡수된 약물, 담즙으로 배설된 약물, 그리고 흡수되지 않은 약물이 포함됩니다.

β-하이드록시산 대사산물을 투여한 후, 투여량의 0.3%만이 억제 물질의 형태로 소변으로 배출되었습니다.

투약 및 투여

고콜레스테롤혈증의 기본 형태.

치료 주기를 시작하기 전에 환자는 콜레스테롤을 낮추는 표준 식단으로 전환해야 하며, 치료 기간 내내 이를 준수해야 합니다.

이네지(Inegy)의 용량은 초기 LDL-C 수치, 치료 목적 및 치료 후 임상적 반응을 고려하여 개별적으로 결정됩니다. 이 약은 식사와 관계없이 하루 한 번 저녁에 복용합니다.

복용량은 하루 10/10~10/40mg입니다. 기본적으로 이 약은 처음에 하루 10/20mg 또는 10/40mg의 용량으로 복용합니다.

용량 조절 중이나 치료 시작 시, 혈중 지질 수치를 모니터링해야 하며(최소 4주 간격) 필요한 경우 용량을 조절해야 합니다.

동형접합 유전성 고콜레스테롤혈증.

초기에는 하루 10/40mg(저녁 복용량)으로 복용해야 합니다. 이 약물은 다른 콜레스테롤 저하 치료(예: LDL-채혈법)의 보조 치료 요소로 사용되거나, 이러한 치료가 불가능한 경우에 사용됩니다.

다른 약물과 병용하여 사용하세요.

이네지는 담즙산 결합제 투여 전 최소 2시간, 투여 후 최대 4시간 이내에 투여해야 합니다.

지질 저하 용량으로 암로디핀, 딜티아젬, 아미오다론과 베라파밀을 병용하거나 니아신을 복용하는 사람은 하루에 10/20mg을 초과하여 복용해서는 안 됩니다.

어린이들.

치료의 초기 단계는 의료 전문가의 감독 하에 시행되어야 합니다.

10~17세 아동의 경우, 이 약물의 사용에 대한 정보는 제한적입니다(사춘기: 남아 - 태너 척도 2단계 이상, 여아 - 초경 시작 후 최소 1년). 처음에는 10/10mg씩 1일 1회 복용해야 합니다. 권장 복용량은 1일 10/10~10/40mg입니다.

간부전 환자.

이 약은 중등도(Child-Pugh 분류에서 7~9점) 또는 중증(9점 이상) 장애가 있는 사람에게 처방되어서는 안 됩니다.

신장 기능에 문제가 있는 사람들.

CRF 및 SCF 수치가 60ml/분/1.73m² 미만인 환자는 이 약 10/20mg을 하루 한 번 저녁에 복용해야 합니다. 고용량을 사용할 때는 매우 주의해야 합니다 ^.

[ 2 ]

임신 Ineji 중 사용

이네지(Inedzhi)는 임산부에게 사용이 금지되어 있습니다. 임산부에게 이 약을 사용하는 것에 대한 임상 자료는 없습니다.

이 약물의 활성 성분이 모유로 분비되는지에 대한 정보는 없습니다. 따라서 모유 수유 중에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약재 성분에 대한 강한 민감성이 존재함
• 악화된 간 질환
• 알 수 없는 원인으로 인한 혈청 트랜스아미나제 수치의 장기간 상승
• CYP3A4 효소의 활성을 억제하는 강력한 물질(예: 케토코나졸, 보리코나졸, 이트라코나졸과 포사코나졸, 텔리스로마이신, 클라리스로마이신과 에리스로마이신, 텔라프레비르와 보세프레비르, 네파조돈과 HIV 프로테아제 억제제(예: 넬피나비르))과의 조합
• 사이클로스포린, 젬피브로질 또는 다나졸과 병용.

부작용 Ineji

이 약물을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 림프계와 조혈계의 기능 장애: 빈혈이나 혈소판 감소증
• 신경계 기능 장애: 기억 장애 또는 다발신경병증
• 호흡기계, 종격동 및 흉골의 병변: 호흡곤란, 기침 또는 간질성 폐질환
• 위장관 증상: 위염, 변비 또는 췌장염
• 피하층 및 표피와 관련된 징후: MEE 또는 탈모증, 두드러기, 발진, 혈관 부종 및 아나필락시스를 포함한 불내증 증상.
• 결합 조직과 근골격 조직의 장애: 근육 경련, 근병증(근염 포함), 횡문분해증(급성 신부전을 동반하든 그렇지 않든) 및 건염(때로는 골절로 인해 악화됨)
• 영양 및 대사 과정 장애: 식욕 부진;
• 혈관 병변: 혈압 상승 및 뜨거운 섬광
• 전신 증상: 통증;
• 담관과 간 기능에 문제가 있음: 간부전, 황달, 간염 또는 담낭염
• 생식기 병변: 발기부전;
• 정신 장애: 불면증이나 우울증.

드물게, 피부근염, 퀸케 부종, 약물 유발성 루푸스, 류마티스 다발근통, 혈관염 등의 증상을 동반하는 심한 불내성 증후군이 관찰될 수 있습니다. 이 외에도 호산구증가증, 관절통, 혈소판 감소증, 관절염, 호흡곤란, 적혈구침강속도(ESR) 증가, 안면홍조, 두드러기, 발열, 광과민증, 권태감 등이 나타날 수 있습니다.

실험실 검사 결과는 변할 수 있습니다: 알칼리성 인산가수분해효소 수치가 증가하거나 간 기능 수치가 변할 수 있습니다.

심바스타틴을 포함한 스타틴은 HbA1c 수치와 혈당 수치를 증가시킵니다.

드물게 스타틴 사용 시 인지 기능 장애(건망증, 기억 상실 또는 손상, 건망증, 혼란)가 보고되었습니다. 이러한 장애는 대개 경미하며 약물 복용 중단 후 치료가 가능합니다.

스타틴을 사용하면 추가적인 부작용이 발생할 수 있습니다. 수면 장애(악몽 포함), 성 기능 장애, 당뇨병(발병 빈도는 위험 요인(공복 혈당 수치가 ≥5.6mmol/l이고, 체중 지수가 ≥30kg/m2인 경우, 혈압 상승 및 중성지방 수치 증가)의 존재 여부에 따라 ^결정됨 )

[ 1 ]

과다 복용

약물 중독의 경우, 지지적 조치와 증상적 조치가 취해집니다.

다른 약과의 상호 작용

CYP3A4 작용을 둔화시키는 강력한 물질(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 텔리스로마이신, 에리스로마이신과 네파조돈, 클라리스로마이신, HIV 프로테아제 억제제)과 함께 이 약을 (특히 고용량으로) 사용하면 횡문근융해증 또는 근병증의 위험이 증가합니다. 에리스로마이신, 이트라코나졸, 클라리스로마이신, 케토코나졸 또는 텔리스로마이신 투여가 필요한 경우, INEGY 사용을 중단해야 합니다. CYP3A4 동종효소에 강한 억제 효과를 갖는 약물은 심바스타틴의 배설을 방해하여 근병증의 위험을 증가시킵니다. CYP3A4 작용을 둔화시키는 강력한 성분을 함유한 다른 약물과 이 약을 병용하는 것은 피해야 합니다. 유일한 예외는 그러한 치료의 예상 이점이 합병증의 위험보다 더 클 것으로 예상되는 상황일 수 있습니다.

이 약물을 페노피브레이트나 젬피브로질과 병용하면 에제티미브의 혈장 수치가 각각 1.5배와 1.7배 증가합니다. 그러나 이러한 증가는 임상적으로 유의미하지 않습니다.

이 약물(특히 고용량)을 다나졸, 사이클로스포린 또는 니아신(하루 1000mg 이상)과 함께 복용하면 횡문분해증이나 근병증의 위험도 증가합니다.

니아신(하루 1000mg 이상)과 병용 투여 시 매우 주의해야 합니다. 니아신 단독 요법은 근병증을 유발할 수 있기 때문입니다.

다나졸이나 사이클로스포린을 하루 1000mg을 초과하는 용량으로 사용하는 경우, 최대 10mg/10mg을 하루 최대 용량으로 사용해야 합니다. 또한, 이러한 약물을 동시에 투여할 경우 발생할 수 있는 이점과 위험을 평가하는 것이 중요합니다. 사이클로스포린과 병용 투여하는 경우, 이 성분의 혈중 농도를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

베라파밀이나 아미오다론과 병용 투여 시 횡문근융해증이나 근병증 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다. 심바스타틴 80mg을 아미오다론과 병용 투여한 임상시험에 참여한 환자의 6%에서 근병증이 발생했다는 정보가 있습니다.

베라파밀이나 아미오다론을 사용하는 경우, 해당 약물의 1일 최대 용량은 10/20mg입니다. 단, 치료의 이점이 근병증의 위험보다 클 가능성이 높은 경우에만 예외가 허용됩니다.

푸시드산을 이 약과 함께 사용하는 사람들은 근병증의 위험이 증가할 수 있으므로 이러한 환자의 상태를 모니터링해야 합니다.

콜레스티라민과 병용 투여 시 총 에제티미브의 평균 AUC 값이 약 55% 감소했습니다. 에제티미브와 이 성분을 병용 투여하면 LDL 수치의 점진적인 감소 정도를 완화할 수 있습니다.

건강한 지원자와 고콜레스테롤혈증 환자를 대상으로 한 두 건의 임상 시험에서, 심바스타틴 성분을 하루 20~40mg 투여했을 때 쿠마린 투여군의 항응고제 효과가 적당히 증가하여 PT 지수가 연장되었습니다. 이 경우, 지원자의 초기 INR 수치는 1.7에서 1.8로, 고콜레스테롤혈증 환자의 초기 INR 수치는 2.6에서 3.4로 증가했습니다.

쿠마린 항응고제를 사용하는 사람은 INEGY를 처음 사용하기 전에 혈액 응고 수치(PT)를 면밀히 모니터링해야 합니다. 이후 INR 수치가 안정될 때까지 정기적으로 측정해야 합니다. 그 후에는 쿠마린 항응고제 치료 중 모니터링에 필요한 표준 간격으로 측정합니다. INEGY 복용을 중단하거나 용량을 변경한 후에는 정기적인 간격 없이 혈액 응고 수치를 측정해야 합니다.

이 약물을 제산제와 병용하면 에제티미브의 흡수율이 미미하게 감소합니다(물질의 생물학적 이용 가능성 수준은 변하지 않습니다).

자몽 주스에는 CYP3A4 동종효소의 활성을 억제하는 성분이 하나 이상 함유되어 있으며, 이 동종효소의 작용으로 대사 과정을 거치는 성분의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다. 소량(하루 0.25L)으로 주스를 섭취하는 경우, 그 효과는 미미할 수 있습니다(AUC 측정 결과, 혈장 내 HMG-CoA 환원효소 활성이 13% 증가). 이는 임상적 유의성은 없습니다. 그러나 심바스타틴과 함께 다량(하루 1L 이상)으로 주스를 섭취하는 경우, HMG-CoA 환원효소 활성 억제 지표가 유의하게 증가합니다. 따라서 약물 투여 중에는 다량의 주스 섭취를 중단해야 합니다.

[ 3 ], [ 4 ]

저장 조건

이네지는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 범위는 30°C 이하입니다.

[ 5 ]

유통 기한

이네지는 의약품 제조일로부터 2년 이내에 사용할 수 있습니다.

[ 6 ]

어린이를 위한 신청서

이 약은 10세 이전에는 사용해서는 안 됩니다. 이 연령대에 대한 효과와 약물 안전성에 대한 정보가 없기 때문입니다.

유사체

다음 약물은 이 약물의 유사체입니다: 마늘 오일, 페포넨, 호박씨 오일, 시코드가 함유된 오마코르, 에파돌이 함유된 라비솔, 아이코놀이 함유된 리비탈, 생선 기름.

리뷰

이네지는 매우 효과적인 약이지만, 가격이 꽤 비싼 편이라는 점을 고려해야 합니다.