Eligard

엘리가드는 생식선자극호르몬 방출호르몬의 유사체로 저장형으로 작용합니다.

적응증 Eligarda

호르몬 의존성 전립선암 치료에 사용됩니다.

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릴리스 양식

피하 투여용 용액을 제조하기 위한 동결건조 형태로 출시되었습니다. 약물이 담긴 주사기의 용량은 7.5mg, 22.5mg, 45mg입니다. 포장에는 이 주사기 중 하나와 특수 용매가 함유된 두 번째 주사기가 포함되어 있습니다.

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약력학

류프로렐린은 천연 GnRH(비펩타이드)의 인공 유사체입니다. 장기간 투여 시 뇌하수체 성선자극호르몬(GnRH)의 분비를 늦추고 남성 고환의 스테로이드 생성 과정을 억제합니다. 이 유사체는 천연 호르몬보다 더 강력한 효과를 나타내며, 약물 복용을 중단하면 효과가 회복됩니다. 류프로렐린을 투여하면 초기에는 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH) 수치가 증가하며, 이로 인해 남성의 테스토스테론 수치와 함께 생식샘 스테로이드 및 디하이드로테스토스테론 수치가 일정 기간 동안 증가합니다.

치료가 계속될수록 FSH와 LH 수치는 감소합니다. 남성의 테스토스테론 수치는 치료 시작 후 3~5주 이내에 거세 수준(≤50 ng/dl)으로 감소합니다. 치료 6개월 후 평균 테스토스테론 수치는 다음과 같습니다.

• 7.5mg 섭취량에서 6.1±0.4ng/dL;
• 22.5mg의 투여량에서 10.1±0.7ng/dl;
• 45mg 투여량에서 10.4±0.53ng/dl.

이 수치는 양측 고환절제술 후의 테스토스테론 수치와 비교할 수 있습니다.

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약동학

약물의 1차 투여 후, 평균 혈청 류프로렐린 수치가 4~8시간 후에 25.3ng/dl로 증가하는 것으로 관찰되었으며, 약물을 7.5mg, 22.5mg, 45mg 투여한 후에는 각각 127ng/dl 또는 82ng/dl로 증가하는 것으로 관찰되었습니다.

초기 증량 시(7.5mg 용량에서 2~28일, 22.5mg 용량에서 3~84일, 45mg 용량에서 3~168일) 류프로렐린 성분의 혈청 농도는 비교적 안정적인 상태(약 0.2~2ng/ml)를 유지합니다. 반복 투여 후 약물 축적에 대한 정보는 없습니다.

혈장단백질과의 물질 합성률은 43-49%이다.

남성 자원봉사자에게 1mg의 류프로렐린 아세테이트를 정맥 주사한 후, 2구획 모델을 사용하여 평균 청소율은 8.34L/h였고 최종 반감기는 약 3시간이었습니다.

엘리가드 배설 검사는 수행되지 않았습니다.

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투약 및 투여

엘리가드는 7.5mg씩 한 달에 한 번 피하 주사해야 합니다. 또한 22.5mg씩 3개월에 한 번, 45mg씩 6개월에 한 번 투여합니다. 피하 주사된 용액은 약물의 저장고를 형성하여 지정된 기간 동안 활성 성분이 규칙적으로 방출되도록 합니다. 치료 과정은 장기간입니다.

PSA 수치가 거세 테스토스테론 수치와 함께 증가하면 약물 사용을 중단해야 합니다.

용액 주사 부위를 주기적으로 교체해야 합니다. 또한 약물이 정맥이나 동맥으로 침투하지 않도록 주의해야 합니다.

신장이나 간 기능이 저하된 사람의 약물 사용에 관한 의학적 정보는 없습니다.

솔루션을 만드는 과정.

두 주사기의 내용물은 주사 직전에 혼합해야 합니다. 혼합물은 다음과 같이 준비해야 합니다.

• 약품 포장을 냉장고에서 꺼내어 실내에 보관하여 포장 온도가 약의 온도와 일치하도록 합니다.
• 블리스터에서 주사기 A와 B를 꺼냅니다. 그런 다음 B 주사기에서 두 번째 리미터가 있는 작은 피스톤을 꺼냅니다. 그런 다음 A 주사기와 함께 블리스터에서 긴 특수 피스톤을 꺼내 B 주사기에 삽입합니다.
• 두 주사기의 마개를 모두 제거합니다(A 주사기에는 용매가, B 주사기에는 약물의 동결건조물이 들어 있습니다). 마개를 조심스럽게 연결합니다. 다음으로, 주사기 플런저를 사용하여 용액을 균질한 혼합물이 될 때까지 차례로 혼합합니다(60회 누름). 투여용으로 허용된 용액은 연한 노란색 또는 무색을 띱니다.
• 준비된 혼합물을 B-주사기에 주입하고, 빈 A-주사기를 빼낸 후 피스톤을 완전히 누릅니다. 시술 중 작은 기포가 발생할 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며 약물 주입 후 데포 형성에 영향을 미치지 않습니다. 이후 멸균 바늘을 B-주사기에 삽입합니다.
• 이후, 혼합물을 피하 주사할 수 있습니다. 이 경우, 조제된 용액은 혼합 과정 직후에 투여해야 합니다. 즉시 사용하지 않은 용액은 일정 시간 후에 투여할 수 없습니다. 이 약은 일회용입니다.

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금기 사항

주요 금기사항:

• 외과적 거세;
• 류프로렐린 및 기타 GnRH 호르몬 작용제 또는 약물의 추가 성분에 대한 불내성
• 어린 시절이나 여성의 사용.

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부작용 Eligarda

이 약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 심혈관계 기능 장애: 혈압 상승 또는 감소, 안면 홍조, 실신 발생. 때때로 말초 부종, 호흡곤란, 심계항진, 폐색전증이 발생할 수 있습니다.
• 말초신경계와 중추신경계의 반응: 두통, 미각 또는 후각 장애, 현기증, 감각 저하, 불수의 운동, 불면증. 때때로 우울증, 기억상실, 다양한 수면 또는 시력 장애, 말초성 어지럼증, 그리고 피부 과민증이 발생할 수 있습니다.
• 위장 장애: 설사, 구토 또는 메스꺼움, 변비, 소화불량 증상, 트림, 구강 건조증, 복부 팽창 및 ALT 수치 증가
• 호흡기 계통의 증상: 호흡곤란이나 비루
• 비뇨생식기 반응: 야뇨증, 배뇨곤란증 또는 핍뇨 발생, 요로 감염 발생. 또한 고환 통증 또는 위축, 배뇨 장애, 혈뇨, 방광 경련, 급성 요폐, 성욕 감퇴, 발기부전 및 불임.
• 내분비계의 기능 장애: 남성 유방비대증과 유선통이 발생합니다.
• 근육 및 뼈 구조 부위의 증상: 사지 또는 허리 통증, 관절통, 근육 경련 또는 근력 약화, 근육통. 약물 또는 수술적 거세 환자는 골밀도 약화가 발생할 수 있습니다. 용액을 장기간 투여하면 골밀도가 감소하고 골다공증이 악화될 수 있다는 점을 고려해야 합니다.
• 조혈계 기능 장애: 헤모글로빈을 포함한 헤마토크릿 수치 감소, 적혈구 수 감소. 혈소판 감소증 또는 백혈구 감소증이 간혹 관찰됨.
• 혈액 응고 장애: 혈액 응고에 필요한 시간 간격이 길어지고 PT 지수가 증가합니다.
• 실험실 검사 결과의 변화: 혈액 내 CPK 수치 증가, 중성지방 수치 상승
• 국소 증상: 주사 부위에 통증, 저림, 작열감, 발적, 가려움, 멍이 발생합니다. 간혹 주사 부위에 작은 궤양이나 압박감이 나타날 수 있습니다.
• 기타: 피로감 증가, 극심한 쇠약감이나 불쾌감, 이에 더해 탈모, 오한, 피부 발진, 다한증, 체중 증가 및 포도당 내성 변화 등이 나타납니다.

치료 초기 단계에서는 병리적 증상이 악화될 수 있습니다.

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저장 조건

엘리가드는 2~8°C의 온도에서 보관해야 합니다.

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특별 지시

환자들에 따르면, 엘리가드는 치료 초기 단계에서 질병 증상이 악화되는 것으로 나타났습니다. 또한, 뼈 부위 통증, 혈뇨, 신경계 장애가 나타났습니다. 이러한 증상은 성선자극호르몬(GH) 분비 급증으로 인해 발생합니다. 이후 치료 과정에서 이러한 호르몬 분비가 억제됩니다. 개별 환자들의 후기에 따르면, 장기간 사용 시 중등도 또는 경도의 안면홍조, 메스꺼움, 투여 부위의 작열감, 여성형 유방이 나타났습니다.

하지만 동시에 이 약은 특수 아트리겔 시스템(용매로 사용되는 생분해성 폴리머)을 사용하여 1~3~6개월 동안 피하층 내에 약물 저장소를 형성하고 안정적인 효과를 제공한다는 점에서 독보적입니다. 이러한 시스템은 치료받은 환자의 95%에서 테스토스테론 수치 감소에 도움을 줍니다.

엘리가드의 장점 중 하나는 6개월 보관제를 사용하기 때문에 국소 증상의 빈도가 줄어들고 의사를 자주 방문할 필요성이 사라진다는 것입니다.

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유통 기한

엘리가드는 약물 출시일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.