아지도티미딘

아지도티미딘은 레트로바이러스(HIV 감염 포함)에 적극적으로 영향을 미칩니다.

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적응증 아지도티미딘

이 약물은 소아와 성인의 HIV 감염을 치료하는 데 사용됩니다(다른 항레트로바이러스 약물과 복합 치료).

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릴리스 양식

캡슐 형태로 판매됩니다. 블리스터에 캡슐 10개가 들어 있고, 별도 포장에 블리스터 스트립 10개가 들어 있습니다. 병이나 항아리에 캡슐 100개가 들어 있으며, 한 포장에 병/항아리 1개가 들어 있습니다. 병이나 항아리에 캡슐 200개가 들어 있으며, 별도 포장에 병/항아리 1개가 들어 있습니다.

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약력학

이 약물은 세포 내에서 세포 TK, 티미딜산 키나아제, 그리고 이와 함께 비특이적 키나아제에 의해 인산화됩니다. 그 결과, 특정 인산 화합물(모노, 디, 트리)이 형성됩니다. 지도부딘 삼인산(zidovudine triphosphate)은 프로바이러스의 구조에 침투하여 바이러스 DNA 사슬의 추가 증식을 방지합니다. 결과적으로 바이러스 DNA의 일부 결합이 불가능해집니다. 또한, 이 약물은 체내 T4 세포의 수를 증가시키는 데에도 도움을 줍니다.

지도부딘은 4형 헤르페스 바이러스와 B형 간염 바이러스에 대해 시험관 내(in vitro) 검사에서 효과가 있습니다. 그러나 AIDS 환자나 B형 간염 환자에게 단독 요법으로 사용할 경우, B형 간염 바이러스의 증식을 유의미하게 억제하지 못합니다.

시험관 실험 결과, 이 물질은 소량으로도 대부분의 장내세균(살모넬라균, 시겔라균, 클렙시엘라균, 시트로박터균, 엔테로박터균 등 다양한 종류의 균주 포함)의 활동을 늦출 수 있으며, 이와 함께 대장균의 활동도 늦출 수 있는 것으로 나타났습니다(하지만 미생물이 지도부딘에 대한 내성을 빠르게 획득한다는 점을 고려해야 합니다).

시험관 내 시험에서 이 물질의 녹농균(Pseudomonas aeruginosa)에 대한 활성은 확인되지 않았습니다. 이 약물은 고농도(1.9μg/ml)에서 장내 램블리아(lamblia)를 억제하지만, 다른 원생동물에는 효과가 없습니다.

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약동학

해당 물질의 생물학적 이용가능성은 60~70%이다.

이 약물은 혈액뇌장벽(BBB)을 통과합니다. 뇌척수액 내 농도 지수는 혈장 농도의 50%에 달합니다. 간 대사에 영향을 받습니다.

배설은 신장을 통해 이루어집니다. 약물의 약 30%는 변화 없이 배설되고, 나머지 50% 이상은 글루쿠론산염 형태로 배설됩니다.

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투약 및 투여

경구 투여. 성인의 경우, 초기 용량은 200mg으로 하루 6회 복용합니다. 가장 적합한 1일 용량은 개인에 따라 500~1500mg 범위에서 선택할 수 있습니다.

어린이의 경우: 평균적으로 6시간마다 150~180mg/ ^m² 의 범위로 복용량을 계산합니다 (하루 4회). 복용량은 체중과 키를 고려한 특별표에 따라 재계산됩니다. 최소 2개월에 한 번은 복용해야 합니다.

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임신 아지도티미딘 중 사용

이 약은 임신 중에도 사용할 수 있지만, 복용으로 얻는 이점이 태아에게 합병증이 생길 가능성보다 높은 경우에만 사용해야 합니다.

아지도티미딘을 사용하는 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분에 대한 과민증의 존재
• 백혈구 감소증(호중구 수가 <750/mm3 ⁾, 혈소판 감소증(혈소판 수가 <2000/μl), 빈혈(헤모글로빈 수치가 <7.5 g/dl)
• 간이나 신장 기능 부전.

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부작용 아지도티미딘

이 약물을 사용하면 특정 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 빈혈, 호중성 또는 백혈구 감소증의 발병;
• 두통, 졸음, 이상감각, 심한 피로, 무기력증, 심장통을 동반한 근육통, 미뢰 장애 등의 증상이 나타납니다.
• 설사, 구토, 복부 팽창, 메스꺼움이 발생하고, 위장통이나 췌장염이 생기고 식욕이 없어집니다.
• 2차 감염의 발생 및 발열 발생
• 기침, 불면증, 오한, 배뇨 횟수 증가, 우울증 발병 등의 증상이 나타납니다.
• 소화불량 증상이나 고크레아티닌혈증이 나타나고, 혈청 내 간 트랜스아미나제와 아밀라제의 활동이 증가합니다.

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과다 복용

과다 복용 시 위에 언급된 부작용이 더욱 두드러집니다.

이러한 질환을 없애기 위해서는 위세척, 활성탄 섭취, 증상 치료 및 지속적인 혈액투석 시술이 필요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

파라세타몰은 지도부딘의 대사를 억제하기 때문에 호중구 감소증의 발생률을 높입니다(두 약물 모두 글루쿠론화를 겪습니다).

간 내 미세소체의 산화 과정 억제제(옥사제팜과 함께 사용되는 모르핀, 코데인, ASA 및 클로피브레이트, 시메티딘과 함께 사용되는 인도메타신 등)는 지도부딘의 혈장 수치를 증가시킵니다.

신독성이 있는 약물이나 골수 기능을 억제하는 약물(암포테리신, 빈블라스틴과 간시클로비르, 펜타미딘, 빈크리스틴 등)은 지도부딘이 독성 효과를 나타낼 가능성을 높입니다.

세뇨관 분비를 억제하는 약물은 지도부딘의 반감기를 연장합니다.

지도부딘은 신체 내 플루코나졸 수치를 증가시킵니다.

HIV 바이러스에 대한 다른 약물(특히 라미부딘)과 병용하면 세포 배양에서 HIV 감염 복제와 관련하여 상승 효과가 나타납니다.

리바비린은 지도부딘의 인산화를 억제하여 삼인산을 형성하므로, 이 두 약물은 병용하여 사용할 수 없습니다.

스타부딘은 지도부딘과 몰비가 20:1일 때 길항적 특성을 나타냅니다. 따라서 스타부딘과의 병용은 금지됩니다.

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저장 조건

아지도티미딘은 빛과 습기로부터 보호되고 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 25°C를 초과해서는 안 됩니다.

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유통 기한

아지도티미딘은 캡슐 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

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