중추 및 말초 콜린 분해제(경련 방지제)

자궁근층의 무스카린성 콜린성 수용체의 흥분은 포스포이노시티드의 가수분해 증가, 포스포리파아제 A2의 활성화, 단백질 키나아제 C의 활성화 및 수축을 유발합니다 _. 포스포이노시티드의 가수분해 증가는 4-DAMP에 의해 선택적으로 차단되지만 피렌제핀이나 AF-DX116에 의해서는 차단되지 않습니다. 무스카린 길항제가 작용제에 의해 유발된 자궁근층 수축을 감소시키는 능력과 기능 연구 및 결합 실험에서 얻은 M-길항제와 자궁근층 M-콜린성 수용체의 상호작용에 대한 데이터는 일치합니다. 자궁근층에는 여러 가지 무스카린성 콜린성 수용체 아형이 있다고 생각하기는 어렵습니다. 기니피그 자궁근층의 무스카린성 콜린성 수용체는 M1 아형에 속한다고 추정됩니다. 무스카린 반응은 니코틴성 반응보다 이온 메커니즘에서 더 다양합니다. 무스카린성 콜린성 수용체는 모든 경우 이온 채널과 직접적으로 연결되는 것이 아니라 생화학 반응 체계를 통해 연결되는 것으로 보입니다. 두 가지 주요 경로가 있는데, 포스포이노시티드 대사 증가와 아데닐산 고리화효소 활성 억제입니다. 이 두 가지 반응 연쇄 반응은 세포 내 Ca ²⁺ 농도 증가로 이어질 수 있으며, 이는 많은 무스카린 반응에 필수적입니다. 이는 세포막 투과성을 증가시켜 외부 환경에서 칼슘 이온이 세포 내로 유입되도록 하거나, 세포 내 저장고에서 Ca ^{2+ 를} 방출함으로써 이루어집니다.

분만 중 항콜린제, 즉 주로 중추 또는 말초 작용으로 콜린성 반응성 생화학 구조를 차단하는 물질의 사용은 유망해 보입니다. 특정 항콜린제를 사용함으로써 의사는 뇌의 여러 부분 또는 말초 신경절(신경절)에서 콜린성 자극 전달에 선택적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 분만 중 출산 행위 조절에 관여하는 콜린성 기전이 특히 강하게 조절된다는 점을 고려하면, 이 매우 민감한 시스템의 과흥분 위험이 명백해집니다. 약리학자들은 이러한 문제에 대한 심층 연구를 통해 일부 항콜린제의 중추 효과가 중추 자극의 흐름을 제한하여 신경계의 상위 중추와 내부 장기 사이의 관계 정상화를 촉진한다는 것을 보여주었습니다. 이는 내부 장기에 필요한 생리적 휴식을 제공하고 손상된 기능을 회복시켜 줍니다.

스파스몰리틴 (시파실, 트라젠틴)은 중추 항콜린제 계열에 속하며, 중추 콜린성 시냅스에 현저한 영향을 미칩니다. 중추 항콜린제는 신경자극제 및 진통제의 효과를 증강시키며, M-항콜린제와는 달리 흥분 및 억제 과정을 촉진하고, 고차 신경 활동을 조절하는 형태로 고차 신경 활동을 촉진하는 효과를 나타냅니다.

스파스몰리틴은 아트로핀과 유사한 작용(j4)이 비교적 약합니다. 치료 용량에서는 동공 크기, 타액 분비, 또는 심박수에 영향을 미치지 않습니다. 산과 진료에서는 파파베린보다 더 심하게 나타나지 않는 이 약물의 근수축 효과가 진경제 효과에 중요한 역할을 하는 것이 중요합니다. 이러한 점에서 스파스몰리틴은 임상에서 보편적인 진경제로 사용됩니다. 스파스몰리틴은 자율신경절, 부신수질, 그리고 뇌하수체-부신계를 차단하는 효과가 있습니다.

스파스몰리틴과 아프로펜이 임상적으로 가장 유망한 것으로 알려져 있습니다. M-항콜린제와 달리 N-항콜린제는 부작용(동공 확장, 점막 건조, 중독, 졸음 등)이 적습니다.

스파스몰리틴 100mg 경구 투여는 인간의 조건 반사 활동을 개선하여 피질하 구조의 H-콜린성 구조에 영향을 미치고, 운동 활동 증가에도 영향을 미치는데, 이는 심한 정신운동성 초조를 동반한 분만 시 여성에게 중요합니다. 따라서 분만 중 심한 운동성 초조는 54.5%의 사례에서 관찰됩니다.

중추 항콜린제는 뇌의 콜린성 반응계, 주로 망상체와 대뇌 피질을 차단하여 중추 신경계의 과도한 흥분과 피로를 방지하고, 그로 인해 쇼크 상태를 예방합니다.

임신 및 분만 중 스파즈몰리틴 용량: 1회 투여량 - 100mg 경구 투여; 분만 중 스파즈몰리틴 총 투여량 - 400mg. 임산부 및 분만 중인 여성에서 스파즈몰리틴 사용에 대한 부작용이나 금기 사항은 보고되지 않았습니다.

아프로펜. 이 약물은 말초 및 중추에 M- 및 N-콜린분해 작용을 합니다. 스파스몰리틴보다 말초 콜린분해 작용이 더 강합니다. 또한 진경 작용도 있습니다. 자궁의 긴장도와 수축을 증가시킵니다.

산부인과에서는 분만을 촉진하는 데 사용됩니다. 자궁 수축을 증가시키는 것과 함께 아프로펜은 인두 경련을 줄이고 분만 첫 단계에서 자궁 경부가 더 빨리 열리도록 촉진합니다.

식후에 0.025g씩 하루 2~4회 경구로 복용합니다. 1% 용액 0.5~1ml을 피하 또는 근육 내로 투여합니다.

메타신. 이 약물은 매우 활성이 강한 M-콜린용해제입니다. 선택적으로 작용하는 말초 콜린용해제입니다. 메타신은 아트로핀과 스파스몰리틴보다 말초 콜린작용성 수용체에 더 강하게 작용합니다. 메타신은 평활근 경련을 동반하는 질환에 콜린용해제 및 경련용해제로 사용됩니다. 메타신은 조산 및 만기 유산 위험이 있는 경우 자궁의 흥분성 증가를 완화하고, 제왕절개 수술 시 예비 투약으로 사용할 수 있습니다. 이 약물을 사용하면 자궁 수축의 진폭, 지속 시간 및 빈도가 감소합니다.

메타신은 0.002-0.005(2-5mg)을 하루 2-3회 식전에 경구로 처방합니다. 1% 용액 0.5-2ml를 피하, 근육 및 정맥에 주사합니다.

할리도르 (벤즈사이클란)는 파파베린보다 말초신경 자극, 진경제, 혈관 확장 효과가 훨씬 뛰어난 약물입니다. 또한, 진정 및 국소 마취 효과도 있습니다. 할리도르는 저독성 화합물로 부작용이 거의 없습니다.

할리도어는 모든 투여 경로에서 파파베린보다 독성이 낮은 것으로 입증되었습니다. 기형 유발 효과는 생쥐, 토끼, 랫드(100~300마리) 등 다수의 동물을 대상으로 연구되었습니다. 연구 자료에 따르면, 임신 초기부터 할리도어를 랫드와 생쥐에게 10~50~100mg/kg, 토끼에게 5~10mg/kg으로 투여했을 때, 매우 높은 용량임에도 불구하고 기형 유발 효과는 관찰되지 않았습니다.

할리도르는 현저한 직접 근수축 효과를 나타냅니다. 파파베린보다 2~6배 낮은 농도로 옥시토신으로 인한 자궁근층의 경직성 수축을 완화합니다. 또한, 이 약물은 명확한 국소 마취 효과를 나타냅니다.

마취된 고양이와 개를 대상으로 한 실험에서 할리도린이 혈액 순환에 미치는 영향을 연구할 때, 체중 1kg당 1~10mg의 용량으로 정맥 투여했을 때 동맥압이 일시적으로 감소했지만, 파파베린보다 그 정도가 약하고 지속 시간도 짧았습니다. 할리도린은 관상동맥 혈액 순환을 증가시키고 관상동맥의 저항을 감소시키며, 경동맥 내 투여는 (고양이 실험에서) 뇌로의 혈액 공급을 유의미하지만 단기적으로 증가시켰습니다.

뇌 순환에 미치는 영향의 강도와 지속 시간 측면에서 할리도르는 노-샤파와 파파베린보다 우수하며, 뇌로의 혈액 공급과 뇌 조직의 산소 소비량 간에 불균형을 일으키지 않습니다.

임상적으로 할리도린의 유의미한 말초 혈관 확장 효과가 밝혀졌습니다. 이 약물은 마취 및 수술 중 말초 경련을 완화하는 데에도 사용됩니다. 할리도린은 심근의 산소 이용률을 급격히 증가시키고 산화형과 환원형의 농도 비율을 후자가 심근에 축적되도록 변화시키기 때문에 관상동맥 순환 장애 치료에 널리 사용됩니다.

최근 할리도린이 심장에 미치는 영향에 대한 새로운 자료가 확보되었습니다. 관상동맥을 확장하는 "고전적" 효과는 다양한 형태의 협심증 통증에 효과적입니다. 이 약물은 혈관 확장 효과가 매우 강하지 않고 항세로토닌 효과를 가지고 있기 때문입니다. 심장에 대한 미주신경 차단 효과와 심장 대사에 영향을 미치는 특정 대사 과정을 특이적으로 억제하는 효과가 밝혀졌습니다.

할리도린의 내장 진경제 효과는 산과 진료에서 가장 특징적입니다. 월경통의 통증이 멈춘다는 것이 관찰되었습니다. 진정 효과 덕분에 이 약물은 월경 전 정신적 스트레스를 감소시킵니다. 한 실험에서, 일부 저자들은 아세틸콜린의 국소 적용에 반응하는 평활근 수축을 측정하여 쥐에서 약물의 진경제 활성을 평가하는 생체 내 방법을 개발했습니다. 제안된 실험 설계는 진경제가 개별 내부 장기에 미치는 잠재적 선택성을 신속하게 평가할 수 있도록 합니다. 즉, 아세틸콜린의 국소 적용으로 유발되는 중공 장기(자궁, 방광, 결장, 직장)의 수축 억제와 진경제의 상대적 활성을 결정합니다.

할리도르는 자궁경부 개대 및 태아 만출기에 효과적으로 처방됩니다. 자궁구 경직 상태에서 이 약물의 영향으로 분만 1기와 2기의 지속 시간이 단축됩니다. 협진 분만 및 자궁경부 난산에서 할리도르의 진경 억제 효과를 연구한 결과, 개대 기간이 단축되고 산도를 따라 머리가 더 부드럽게 움직이는 것으로 나타났습니다.

할리도르는 노-슈파나 파파베린에 비해 맥박과 혈압을 변화시키지 않으면서도 더욱 강력한 진경 효과를 나타냅니다. 이 약물은 분만 중인 여성에게 40% 포도당 용액 20ml와 혼합하여 50~100mg을 경구, 근육 내, 정맥 투여할 때 내약성이 우수합니다.

할리도린 사용에 대한 절대적인 금기 사항은 없습니다. 부작용은 매우 드물고 안전합니다. 메스꺼움, 현기증, 두통, 구강 건조, 인후통, 졸음, 알레르기성 피부 발진이 보고되었습니다.

약물을 비경구적으로 투여할 경우, 극히 드물지만 국소 반응이 나타날 수 있습니다.

방출 형태: 0.1g(100mg) 정제(당제); 2ml 앰플에 담긴 2.5% 용액(약물 0.05g 또는 50mg).

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