단백 동화 스테로이드 약물: 기본 개념

단백동화 스테로이드가 우리 몸에 어떤 영향을 미치는지 이해하려면 몇 가지 개념을 소개해야 합니다. 걱정하지 마세요. 특별한 지식은 필요하지 않습니다.

물질이 체내에서 생성되는 경우 내인성이라고 하고(내인성 테스토스테론은 체내에서 생성되는 테스토스테론), 외부에서 체내로 유입되는 경우 외인성이라고 합니다. 모든 현존하는 약물 투여 경로는 크게 두 가지 그룹으로 나눌 수 있습니다. 장내(소화관을 통해)와 비경구(소화관을 우회)입니다. 장내에는 입을 통한 투여(경구), 혀 밑으로 흡수(설하), 십이지장 및 직장으로 투여(직장)가 포함됩니다. 후자에는 주사로 약물을 투여하는 것이 포함되며, 일반적으로 근육, 피부 아래 또는 정맥으로 투여합니다. 우리가 관심을 갖는 단백동화 스테로이드 약물은 경구 또는 근육 내 주사로 투여되며 설하로 투여하는 것은 거의 의미가 없습니다. 인슐린이나 성장 호르몬과 같은 약물은 피하 주사로 투여됩니다.

소화관을 통해 투여된 약물은 혈류에 들어가기 전에 간을 통과해야 합니다. 간은 항상 경계하며 우리 몸을 이물질로부터 보호하는데, 그중 상당수는 독성을 가질 수 있습니다. 간은 이물질로 간주되는 모든 물질을 가능한 한 파괴합니다. 따라서 혈류에 유입되는 활성 물질의 양은 일반적으로 체내에 유입된 양보다 적습니다. 첫 번째와 두 번째 숫자의 비율을 약물의 생체이용률이라고 합니다. 간단히 말해, 생체이용률은 투여된 약물의 몇 퍼센트가 실제로 효과를 나타내는지를 나타냅니다.

대부분의 약물은 체내에서 다양한 형태의 생물학적 변형(biotransformation)을 겪습니다. 약물 변형에는 대사 변형(metabolic transformation)과 결합(conjugation)의 두 가지 주요 유형이 있습니다. 전자는 산화에 의한 물질의 변형을 의미하고, 후자는 약물이나 그 대사산물에 여러 가지 내인성 화합물의 화학 그룹이나 분자가 첨가되는 생합성 과정입니다. 단백동화 스테로이드는 체내에서 대사 변형과 그에 따른 결합을 모두 겪습니다.

인체에서 일어나는 거의 모든 변화는 "외부"의 도움을 필요로 합니다. 학교 화학 수업을 완전히 잊어버리지 않았다면 화학 반응을 가속화하는 물질을 촉매라고 부른다는 것을 쉽게 기억할 것입니다. 모든 생명체에서 일어나는 화학 반응의 촉매를 효소라고 합니다. 하지만 촉매 외에도 화학 반응을 늦추는 다른 물질들이 있습니다. 바로 억제제입니다.

약물의 효과는 주로 용량에 따라 결정됩니다. 용량이 높을수록 효과가 더 빨리 나타나며, 이는 용량, 심각성, 지속 시간, 그리고 경우에 따라 효과의 양상이 변하는 정도에 따라 달라집니다. 용량은 1회 투여량에 필요한 약물의 양, 즉 단일 용량을 의미합니다. 용량은 역치 용량, 평균 치료 용량, 최고 치료 용량, 독성 용량, 치사 용량으로 구분됩니다.

• 임계 용량은 약물이 초기 생물학적 효과를 일으키는 용량입니다.
• 평균 치료 용량은 약물이 대부분의 환자에게 필요한 약리 치료 효과를 나타내는 용량입니다.
• 원하는 효과가 중간 치료량으로 달성되지 않을 경우, 더 높은 치료량을 사용합니다. 더 높은 치료량의 경우, 약물 사용으로 인한 부작용이 나타나지 않는다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.
• 독성 용량이 되면 약물은 신체에 위험한 독성 효과를 일으키기 시작합니다.
• 글쎄요, 치사량이 얼마인지 설명할 필요는 없을 것 같아요.

약물의 임계 용량과 독성 용량의 차이를 치료 범위라고 합니다.

약물을 반복적으로 사용하면 효과가 감소하는 경우가 많습니다. 이러한 현상을 내성(습관화)이라고 하며, 이는 물질의 흡수 감소, 불활성화 속도 증가, 또는 배설 강도 증가와 관련될 수 있습니다. 여러 물질에 대한 습관화는 해당 물질에 대한 수용체 형성의 민감도 감소 또는 조직 내 물질 밀도 감소로 인해 발생할 수 있습니다.

체내에서 물질의 제거 속도를 판단하기 위해 반감기(또는 선호하는 대로 반감기 제거)와 같은 매개변수가 사용됩니다. 반감기는 혈장 내 활성 물질의 농도가 정확히 절반으로 감소하는 시간입니다. 반감기는 물질이 체내에서 제거되는 것뿐만 아니라 생물학적 변형 및 침착에 의해서도 결정된다는 점을 유념해야 합니다. 이제 수용체에 대해 이야기해 보겠습니다. 수용체는 약물의 "표적" 중 하나입니다. 수용체는 물질과 상호작용하는 기질 분자의 활성 그룹이라고 합니다. 다른 분자와 마찬가지로 수용체도 일정한 반감기를 가지고 있습니다. 이 반감기가 짧아지면 체내 해당 수용체의 수가 감소하고, 길어지면 자연스럽게 그 수가 증가합니다. 다른 수용체는 잠시 접어두고, 앞으로는 호르몬 수용체에만 집중하고, 특히 안드로겐 수용체에 집중하겠습니다. 모든 호르몬 수용체는 크게 두 가지 범주로 나눌 수 있습니다. 세포 내부 수용체(스테로이드 및 갑상선 호르몬 수용체 포함)와 세포 표면 수용체(성장 호르몬, 인슐린 유사 성장 인자, 인슐린 및 아드레날린 수용체를 포함한 기타 모든 수용체)입니다. 세포 표면 수용체의 수는 감소할 수 있으며(이 현상을 하향조절이라고 함), 해당 약물에 대한 민감도도 감소할 수 있습니다. 세포 내부 수용체는 하향조절되지 않습니다(적어도 이에 대한 증거는 없습니다).

안드로겐 수용체(AR)도 물론 일반적인 수용체 정의에 포함됩니다. 간단히 말해서, 안드로겐 수용체는 약 1,000개의 아미노산으로 구성된 매우 큰 단백질 분자이며 세포 내부에 위치합니다. 근섬유뿐만 아니라 다양한 세포에 존재한다는 점을 언급해야 합니다. 이전에는 여러 유형의 안드로겐 수용체가 있다고 여겨졌지만, 이제는 모두가 단 하나의 안드로겐 수용체만 있다는 것을 알고 있습니다.

서로 다른 물질의 분자가 동일한 수용체에 결합할 수 있다는 점에 유의해야 합니다. 결합하는 효과 또한 상당히 다릅니다. 수용체에 결합하는 분자를 가진 물질은 크게 작용제와 길항제라는 두 그룹으로 나뉩니다. 작용제는 수용체에 결합하여 생물학적 효과를 유발하는 분자를 가진 물질입니다. 호르몬 수용체에 대해 이야기할 때, 작용제는 내인성 호르몬의 작용을 어느 정도 성공적으로 모방합니다. 물론 내인성 호르몬 자체도 작용제입니다. 길항제 또한 수용체에 결합하지만 아무런 효과를 나타내지 않습니다. 길항제는 일종의 "개 구유 속의 개"와 같습니다. 수용체를 활성화할 수 없기 때문에 작용제가 수용체에 결합하여 "유용한" 작용을 하는 것을 허용하지 않습니다. 길항제의 사용은 언뜻 보기에 무의미해 보이지만, 실제로는 그렇지 않습니다. 이 그룹에는 예를 들어 일부 항에스트로겐제가 포함됩니다. 에스트로겐 수용체를 차단함으로써 AAS 방향족화와 관련된 부작용 위험을 사실상 제거합니다.

글쎄요, 이것이 아마도 우리가 합성 스테로이드 약물의 작용 원리를 이해하는 데 필요한 기본 개념일 겁니다.

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