골관절염의 항염증제 치료에 대한 전망

골관절염 및 기타 근골격계 질환의 증상 치료에 있어 새로운 방향은 사이클로옥시게나제와 리폭시게나제(COX 및 LOX)의 복합 억제제를 사용하는 것입니다. 실험 연구에 따르면 아라키돈산 대사의 대체 경로(리폭시게나제)는 류코트리엔(LT) 생성을 유도하여 관절 질환 환자에게 여러 염증 반응을 유발하는 것으로 나타났습니다. 따라서 LTB _4는 백혈구 화학주성의 가장 강력한 인자 중 하나이며, T 림프구의 사이토카인 생성과 B 림프구의 면역글로불린 생성을 유도합니다. 또한, 소위 시스테이닐 LT(또는 펩타이드 류코트리엔)인 LTS4, LT04, LTE4는 부종, 평활근 수축 등 여러 염증 반응을 유발하며, 이는 상부 위장관 점막에서 허혈을 유발하여 미란과 궤양을 유발할 수 있습니다. LOX의 다른 _두 가지 _형태인 12-L OG와 15-LOG는 항염증 효과가 있는 리폭신 생성을 촉진합니다.

비선택적 또는 선택적 NSAID에 의한 사이클로옥시게나제 경로의 억제는 아라키돈산 연쇄반응을 리폭시게나제 경로로 전환시켜 류코트리엔과 리폭신 생성을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 항염증 및 진통 효과를 얻기 위해서는 아라키돈산 대사 경로인 사이클로옥시게나제와 리폭시게나제를 모두 차단하는 것이 바람직합니다. 그러나 중요한 점은 항염증성 리폭신 생성을 유지하는 것입니다.

리코펠론은 COX와 5-LOX를 차단하는 새로운 약물 치료제입니다. 시험관 내 연구에서 리코펠론은 COX(1C ₅₀ ~0.16-0.21 uM)와 5-LOX(1C ₅₀ ~0.18-0.23 uM)를 억제했습니다.

"호스트-게스트"라고 불리는 이 신기술은 "고전적인" 비선택적 NSAID에 최적의 약동학적 특성을 부여하고 내약성을 향상시킵니다. PBC는 피록시캄 분자("게스트" 분자)가 β-사이클로덱스트린("호스트" 분자)에 내재된 새로운 약물 치료제입니다. 이 조합은 다음과 같은 효과를 제공합니다.

• 높은 용해도,
• 빠른 흡수,
• 소화관 점막과의 최소한의 접촉
• 거의 100%의 생물학적 이용 가능성
• 빠른 작용 시작,
• 하루에 한 번 복용하면 진통 효과가 뚜렷합니다.

요추부 통증이 있는 30명의 환자를 대상으로 RBC(20mg/일)와 에토돌락(400mg/일)을 비교 대조 시험한 결과, RBC가 더 강력한 진통 효과를 나타냈습니다. 또 다른 소규모 대조 시험에서는 근골격계 질환 환자 60명을 대상으로 RBC 20mg/일 투여와 디클로페낙(75mg) 및 케토프로펜(100mg) 근육 주사의 효과를 비교했습니다. 세 약물 모두 빠르고 강력한 진통 효과를 나타냈습니다. 물론 이러한 연구만으로 RBC의 효과와 내약성을 판단하는 것은 불가능합니다. 얻어진 결과는 대규모 다기관 연구에서 재확인해야 합니다.

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